规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Adrenergic receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:艾司洛尔含有一个不对称中心,以一对对映体形式存在,(-)-对映体有活性,(+)-对映体无活性,这与其他具有羟丙醇胺核的P-阻滞剂类似。艾司洛尔的活性起效和抵消迅速,艾司洛尔的主要活性部位是窦房结和房室(AV)结传导系统。
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体内研究 (In Vivo) |
脓毒症中艾司洛尔(20 mg/kg)输注可改善脓毒症大鼠心肌的氧利用率并保留心肌功能。艾司洛尔(5 mg/kg,静脉注射)可导致兔子心率 (HR) 出现剂量依赖性下降,最大下降百分比为 13%。艾司洛尔(5 mg/kg,静脉注射)可使兔子的平均动脉压 (MAP) 呈剂量依赖性降低,最大降低百分比为 38.2%。艾司洛尔(300 mg/kg)显着降低心率、心率-压力乘积、左心室收缩、心输出量和右心室相对不应期,抑制房室结传导,增加右心室有效不应期以及犬左心室的前负荷。艾司洛尔 (300 mg/kg) 显着降低异丙肾上腺素引起的犬心率和心室收缩增加。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C16H26CLNO4
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分子量 |
331.83
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精确质量 |
331.16
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元素分析 |
C, 57.91; H, 7.90; Cl, 10.68; N, 4.22; O, 19.29
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CAS号 |
81161-17-3
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相关CAS号 |
Esmolol-d7 hydrochloride; 1346598-13-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O.Cl
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InChi Key |
GEKNCWBANDDJJL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H25NO4.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3;/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3;1H
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化学名 |
methyl 3-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]propanoate;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (301.36 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0136 mL | 15.0680 mL | 30.1359 mL | |
5 mM | 0.6027 mL | 3.0136 mL | 6.0272 mL | |
10 mM | 0.3014 mL | 1.5068 mL | 3.0136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02120404 | Active Recruiting |
Drug: Esmolol administration | Septic Shock | Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 2015 | Phase 2 |
NCT05567822 | Recruiting | Drug: Esmolol Hydrochloride Drug: normal saline |
Pain, Acute Esmolol |
Aretaieion University Hospital | October 1, 2022 | Not Applicable |
NCT05703048 | Recruiting | Drug: Esmolol Esterase Drug: Dexmedetomidine |
Patient's Satisfaction Depth of Anesthesia |
Tanta University | December 30, 2022 | Not Applicable |
NCT05769868 | Recruiting | Drug: Esmolol Injection [Brevibloc] |
Cirrhosis Diabetes Mellitus Oncologic Disorders |
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER) |
April 18, 2023 | Phase 3 |
NCT05694585 | Not yet recruiting | Drug: Esmolol Drug: saline |
Esmolol Stress Reaction |
Xiumei Song | February 1, 2023 | Phase 4 |