Estramustine phosphate sodium 中文名称: 雌莫司汀磷酸钠

别名: EmcytRo 21-8837/001 Leo299 estramustine Phosphate sodium EstracytRo 222296000 LS 299 NSC 89199 雌莫司汀磷酸钠; 雌莫司丁磷酸钠

目录号: V6282 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

雌莫司汀磷酸钠是一种雌二醇类似物，是一种口服生物活性抗微管化疗剂。

Estramustine phosphate sodium CAS号: 52205-73-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

雌莫司汀磷酸钠是一种雌二醇类似物，是一种口服生物活性抗微管化疗剂。 Estramustine 磷酸钠通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合来解聚微管。雌莫司汀磷酸钠可以干扰有丝分裂、引发细胞死亡并引起细胞凋亡，可用于前列腺癌等癌症相关研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	雌莫司汀磷酸钠（1 µg/mL，48 小时）可抑制 PC3 细胞增殖 [1]。通过减少 miR-31，雌莫司汀磷酸钠（2 µg/mL，48 小时）可导致 PC3 细胞经历更多的磷脂酰丝氨酸外翻并最终发生细胞凋亡 [1]。在 RAW 264.7 细胞中，雌莫司汀磷酸钠（0–40 µM，24-72 小时）抑制微管蛋白细胞骨架和细胞生长 [2]。通过阻断 Smad3 激活，雌莫司汀磷酸钠（10 µM，24 小时）可防止 TGF-β 诱导的 RAW 264.7 细胞迁移和 TGF-β 诱导的 uPA 生成 [2]。
体内研究 (In Vivo)	雌莫司汀磷酸钠（腹腔注射，每天 4 或 12 mg/kg，持续 2 周）在第 35 天使 PAC120 肿瘤生长减少 53% [3]。
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： PC3 细胞测试浓度： 1 µg/mL 孵育时间： > 48小时实验结果：抑制PC3细胞生长。免疫荧光[2] 细胞类型： RAW 264.7 细胞测试浓度： 10 µM 孵育时间： 24小时实验结果：间期微管的破坏。细胞迁移测定[2] 细胞类型：用 TGF-β 处理 18 小时的 RAW 264.7 细胞测试浓度： 10 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：抑制 TGF-β 诱导的细胞迁移。
动物实验	动物/疾病模型：瑞士nu/nu（裸鼠）雄性小鼠（5周龄），携带PAC120肿瘤[3] 剂量： 4 mg/kg，12 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次；持续2周实验结果：抑制皮肤损伤发展，并导致迟发型超敏反应（DTH）与抗体产生分离。动物/疾病模型：人前列腺癌异种移植瘤PAC120[3] 剂量：每日4或12 mg/kg，持续2周。给药途径：腹腔注射（ip）。实验结果：在第 35 天，PAC120 抑制了肿瘤生长 53%。
参考文献	[1]. Estramustine phosphate induces prostate cancer cell line PC3 apoptosis by down-regulating miR-31 levels. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2018 Jan;22(1):40-45. [2]. Estramustine Phosphate Inhibits TGF- β-Induced Mouse Macrophage Migration and Urokinase-Type Plasminogen Activator Production. Anal Cell Pathol (Amst). 2018 Sep 2;2018:3134102. [3]. Activity of docetaxel with or without estramustine phosphate versus mitoxantrone in androgen dependent and independent human prostate cancer xenografts. J Urol. 2003 May;169(5):1729-34.
其他信息	雌莫司汀磷酸钠是一种有机钠盐，是雌莫司汀磷酸盐的二钠盐。它含有雌莫司汀磷酸根离子(2-)。雌莫司汀磷酸钠是雌莫司汀磷酸盐的口服二钠盐一水合物，雌莫司汀磷酸盐是一种合成分子，通过氨基甲酸酯键将雌二醇和氮芥连接在一起。雌莫司汀及其主要代谢物雌莫司汀与微管相关蛋白 (MAP) 和微管蛋白结合，从而抑制微管动力学，并以剂量依赖的方式导致后期阻滞。该药物还具有抗雄激素作用。一种与雌二醇（通常以磷酸盐形式）连接的氮芥；用于治疗前列腺肿瘤；也具有辐射防护作用。另见：雌莫司汀（具有活性部分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	563.098
CAS号	52205-73-9
相关CAS号	Estramustine phosphate;4891-15-0
PubChem CID	444000
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.253g/cm3
沸点	565.8ºC at 760mmHg
闪点	296ºC
LogP	6.175
tPSA	111.77
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	735
定义原子立体中心数目	5
SMILES	[O-]P([O-])(O[C@H]1CC[C@@]2([H])[C@@]3([H])[C@](C(C=CC(OC(N(CCCl)CCCl)=O)=C4)=C4CC3)([H])CC[C@@]21C)=O.[Na+].[Na+]
InChi Key	IIUMCNJTGSMNRO-VVSKJQCTSA-L
InChi Code	InChI=1S/C23H32Cl2NO6P.2Na/c1-23-9-8-18-17-5-3-16(31-22(27)26(12-10-24)13-11-25)14-15(17)2-4-19(18)20(23)6-7-21(23)32-33(28,29)30;;/h3,5,14,18-21H,2,4,6-13H2,1H3,(H2,28,29,30);;/q;2*+1/p-2/t18-,19-,20+,21+,23+;;/m1../s1
化学名	disodium;[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-[bis(2-chloroethyl)carbamoyloxy]-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] phosphate
别名	EmcytRo 21-8837/001 Leo299 estramustine Phosphate sodium EstracytRo 222296000 LS 299 NSC 89199
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~62.5 mg/mL (~110.75 mM) DMSO : ~5 mg/mL (~8.86 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 65 mg/mL (115.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~62.5 mg/mL (~110.75 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~8.86 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 65 mg/mL (115.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00003066	UNKNOWN STATUS	Drug: docetaxel Drug: estramustine phosphate sodium	Breast Cancer	Herbert Irving Comprehensive Cancer Center	1997-02	Phase 2
NCT00025194	COMPLETED	Drug: estramustine phosphate sodium Drug: ixabepilone	Prostate Cancer	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2001-07	Phase 1 Phase 2
NCT00004105	COMPLETED	Drug: estramustine phosphate sodium Drug: paclitaxel Drug: vinorelbine ditartrate	Leukemia Lymphoma Sarcoma Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	NYU Langone Health	1998-09	Phase 1 Phase 2
NCT00021372	COMPLETED	Drug: estramustine phosphate sodium Drug: paclitaxel	Lymphoma	Fox Chase Cancer Center	1996-02	Phase 2
NCT00002775	UNKNOWN STATUS	Drug: docetaxel Drug: estramustine phosphate sodium	Prostate Cancer	Herbert Irving Comprehensive Cancer Center	1998-02	Phase 1 Phase 2