| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：使用 G-1 进行的 MTT 测定表明，在 SkBr3 细胞中，100 nM G-1 诱导的增殖作用在 1 μM 雌三醇（作为 GPR30 依赖性途径的拮抗剂）存在下被消除。无细胞转录测定表明，雌三醇表现出的抗雌激素活性是由于干扰雌二醇诱导的正协同结合和受体二聚化、hER 复合物与 ERE 的结合，以及以剂量依赖性方式减少雌二醇依赖性转录。 。最近的一项研究表明，雌激素（雌酮、雌二醇和雌三醇）可抑制阿尔茨海默病相关的低阶 Aβ 寡聚体形成，其中雌三醇表现出最强的体外活性。细胞测定：对于 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 测定，细胞在塑料 96 孔板中在 200 μL 生长培养基中以初始密度培养每孔 10,000 个细胞。细胞附着后进行清洗，并在含有 2.5% 木炭剥离的 FBS 的培养基中进一步孵育并进行指定处理。每 2 天更换一次培养基（处理时）。如果适用，按照制造商的建议，在使用 Fugene6 试剂处理之前每 2 天转染 200 ng 指定质粒。孵育 6 天后，将含有 1mg/mL 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 的测定混合物（每孔 10μL）添加到每个孔中，并在 37 ℃下孵育。 ◦C 在 5% CO2 气氛中保持 4 小时。黄色四唑 MTT 被代谢活跃的细胞还原，产生细胞内紫色甲臜，与 200 µL 1% 十二烷基硫酸钠的 0.01N HCL 溶液过夜孵育后释放，并通过使用酶联免疫吸附测定读取 570 nm 处的吸光度进行分光光度定量读板器。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 mPTEN+/- 小鼠中，雌三醇治疗导致子宫湿重与体重的相对比增加 187.54%；雌三醇还将野生型小鼠的这一比例提高至 176.88%。体内雌三醇治疗（20 mg/kg ip）可通过依赖于大鼠肠道通透性增加导致门静脉血内毒素升高导致 CD14 增加的机制，使 Kupffer 细胞对 LPS 敏感。而在注射亚致死剂量的LPS（5mg/kg）前24小时腹腔注射雌三醇的大鼠中有一半在24小时内死亡。
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
雌三醇阴道给药后易于吸收。通常在阴道给药后2小时内即可观察到血清雌三醇浓度峰值，并持续升高6小时。 阴道给药的全身生物利用度优于口服。对于患有老年性阴道上皮萎缩的女性，阴道内使用1毫克雌三醇可达到与口服10毫克雌三醇相似的血清水平。 阴道内使用Gynest乳膏后，血浆雌三醇水平在数小时内从<90pmol/L (26 pg/mL)升高约50倍。给药后 8 至 10 小时，50% 的女性体内雌三醇水平仍高于 90 pmol/L (26 pg/mL)。 雌三醇随血液循环，约 14% 以游离形式存在，8% 与性激素结合球蛋白 (SHBG) 结合，其余与白蛋白结合。 超过 95% 的雌三醇经尿液排出，主要以葡萄糖醛酸苷的形式存在。 代谢/代谢物 雌三醇的主要代谢物包括 16-α-葡萄糖醛酸苷、3-葡萄糖醛酸苷、3-硫酸酯和 3-硫酸酯 16-α-葡萄糖醛酸苷。 雌激素的代谢途径包括氧化代谢（主要为羟基化）和结合代谢，后者包括葡萄糖醛酸化、磺化和/或 O-甲基化。雌二醇经17β-羟基类固醇脱氢酶转化为雌酮；生成的雌酮进一步代谢为16α-羟基雌酮，然后转化为雌三醇。 雌三醇是雌酮和雌二醇-17β在动物和人体内常见的代谢产物。雌三醇在人体内经2-羟基化后，以结合型和非结合型2-羟基雌三醇的形式排出体外。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
雌三醇水平可用于评估胎儿的整体健康状况。胎儿肾上腺皮质产生脱氢表雄酮硫酸酯（DHEA-S），胎盘将其转化为雌三醇。如果孕妇体内“非结合雌三醇”水平异常低，则可能提示胎儿发育存在问题。该药物与靶细胞受体相互作用。当雌激素受体与其配体结合后，即可进入靶细胞核，调节基因转录，从而生成信使RNA（mRNA）。mRNA与核糖体相互作用，产生特异性蛋白质，这些蛋白质表达雌三醇对靶细胞的作用。雌激素增加肝脏合成性激素结合球蛋白 (SHBG)、甲状腺结合球蛋白 (TBG) 和其他血清蛋白，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素 (FSH)。 毒性数据 口服 (LD50)：急性：>2000 mg/kg [大鼠]。 |
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| 参考文献 |
Mol Cell Endocrinol.2010 May 14;320(1-2):162-70;Lab Invest.2006 Mar;86(3):286-96.
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| 其他信息 |
治疗用途
雌三醇适用于/绝经后妇女的萎缩性阴道炎和阴道萎缩症的激素替代疗法。 雌三醇适用于/与阴道上皮萎缩相关的外阴瘙痒和性交疼痛的治疗。 药物警告 Gynest乳膏不适用于妊娠期。如果在使用Gynest乳膏期间怀孕，应立即停止治疗。 Gynest乳膏含有花生油，已知对花生过敏的患者禁用。由于花生过敏可能与大豆过敏有关，对大豆过敏的患者也应避免使用Gynest乳膏。 在开始或重新开始激素替代疗法之前，应详细了解个人和家族病史。体格检查（包括盆腔和乳房检查）应遵循本指南以及禁忌症和警告。治疗期间，建议定期复查，复查频率和方式应根据每位女性的具体情况而定。应告知女性乳房的哪些变化需要向医生或护士报告。包括乳房X光检查在内的各项检查应按照目前公认的筛查方法进行，并根据个体临床需求进行调整。长期单独使用全身性雌激素会增加子宫内膜增生和癌变的风险。长期或重复使用局部阴道雌激素对子宫内膜的安全性尚不确定。因此，如果需要重复治疗，应至少每年复查一次，并特别注意子宫内膜增生或癌变的任何症状。 有关雌三醇（共 40 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药效学 雌三醇（也称雌三醇）是人体产生的三种主要雌激素之一。它仅在妊娠期间由胎盘大量产生。加州大学洛杉矶分校格芬医学院的研究人员发现，对于患有多发性硬化症 (MS) 的孕妇，雌三醇可显著减轻疾病症状。 |
| 分子式 |
C18H24O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
288.39
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| 精确质量 |
288.172
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| CAS号 |
50-27-1
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| 相关CAS号 |
Estriol (Standard);50-27-1;Estriol-d3;79037-36-8;Estriol-d2;53866-32-3;Estriol-d;55727-98-5;Estriol-13C3;1255639-56-5;Estriol-d3-1;2687960-79-6
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| PubChem CID |
5756
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
469.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
280-282 °C(lit.)
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| 闪点 |
220.8±23.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.624
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| LogP |
2.94
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| tPSA |
60.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
411
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1C[C@H]([C@@H]2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
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| InChi Key |
PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24O3/c1-18-7-6-13-12-5-3-11(19)8-10(12)2-4-14(13)15(18)9-16(20)17(18)21/h3,5,8,13-17,19-21H,2,4,6-7,9H2,1H3/t13-,14-,15+,16-,17+,18+/m1/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,13S,14S,16R,17R)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,16,17-triol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5% DMSO +95%Corn oil: 10 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4675 mL | 17.3376 mL | 34.6753 mL | |
| 5 mM | 0.6935 mL | 3.4675 mL | 6.9351 mL | |
| 10 mM | 0.3468 mL | 1.7338 mL | 3.4675 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Study to Determine Efficacy & Safety of a Low Concentration Estriol (0.005%) in Postmenopausal Vaginal Atrophy.
CTID: NCT04574999
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2020-12-11
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
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463611831
