| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Etebenecid shares a similar mechanism of action with other sulfonamide-based uricosurics like probenecid. It functions as an inhibitor of organic anion transporters and certain ATP-binding cassette (ABC) transporters. This inhibition modulates cellular drug efflux and metabolite transport. By inhibiting renal tubular reabsorption of uric acid and organic anions, etebenecid promotes their excretion.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
依替贝尼西的体外研究主要集中于其作为转运体抑制剂的作用。其活性可通过基于细胞的摄取实验进行评估，该实验中，表达特定有机阴离子转运体（OATs）或ABC转运体的细胞与荧光或放射性标记的底物在不同浓度的依替贝尼西存在下进行孵育。通过定量分析底物摄取的抑制情况，可以确定转运体抑制的IC₅₀值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
依替贝尼西通常不作为体内治疗药物使用。它的主要用途是作为研究工具，用于研究转运蛋白功能和药物相互作用。在动物模型中，它可用于调节其他有机阴离子转运蛋白底物化合物的药代动力学，从而改变这些化合物的组织分布和清除。
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| 酶活实验 |
由于依替贝尼西作用于转运蛋白而非酶，因此非细胞酶活性测定方法受到限制。其与有机阴离子转运蛋白的结合亲和力可通过膜囊泡制备法进行评估。将含有目标转运蛋白的膜囊泡与放射性标记的底物和不同浓度的依替贝尼西孵育。测量转运至囊泡内的底物量，并确定抑制IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
依替贝舒的体外细胞试验包括用该化合物处理过表达特定有机阴离子转运蛋白（例如 OAT1、OAT3）或 ABC 转运蛋白（例如 MRP4）的细胞。将细胞与荧光或放射性标记的底物（例如对氨基马尿酸、甲氨蝶呤）在不同浓度的依替贝舒存在下孵育。测量细胞内底物的积累量，并根据剂量反应曲线确定抑制转运的 IC₅₀ 值。
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| 动物实验 |
为了研究依替贝舒对其他药物药代动力学的影响，开展了体内动物实验。将依替贝舒与一种通过有机阴离子转运体清除的底物药物共同给药于啮齿动物。在不同时间点采集血液和组织样本，并测定底物药物的浓度。评估依替贝舒对底物药物药代动力学参数（例如，AUC、半衰期、清除率）的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依替贝舒的分子量为287.34，分子式为C₁₁H₁₅NO₄S。它是一种固体粉末，纯度≥98%。该化合物通常在室温下干燥处保存。它可溶于DMSO等有机溶剂。由于依替贝舒主要是一种研究工具，因此其详细的药代动力学参数尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与丙磺舒相比，依替贝尼西通常被认为具有良好的耐受性，因为它引起的胃肠道副作用较少。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
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| 其他信息 |
依替贝尼西是一种磺胺类药物。
依替贝尼西（CAS 1213-06-5）是丙磺舒的类似物，是一种用于抑制有机阴离子转运体和ABC转运体的药理学工具。它是一种促尿酸排泄剂，用于药物转运、肾脏排泄和药物相互作用的研究。与丙磺舒相比，依替贝尼西具有更好的胃肠道耐受性，使其成为特定研究应用中的一种有价值的替代药物。 |
| 分子式 |
C11H15NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
257.3
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| 精确质量 |
257.072
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| CAS号 |
1213-06-5
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| PubChem CID |
14604
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.283g/cm3
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| 沸点 |
416.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
205.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.11E-07mmHg at 25°C
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| LogP |
2.496
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| tPSA |
83.06
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
348
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(S(=O)(N(CC)CC)=O)C=C1
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| InChi Key |
UACOQEQOBAQRDQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO4S/c1-3-12(4-2)17(15,16)10-7-5-9(6-8-10)11(13)14/h5-8H,3-4H2,1-2H3,(H,13,14)
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| 化学名 |
4-(diethylsulfamoyl)benzoic acid
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| 别名 |
NSC 49467; Etebenecid; Etebenecidum
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~971.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8865 mL | 19.4326 mL | 38.8651 mL | |
| 5 mM | 0.7773 mL | 3.8865 mL | 7.7730 mL | |
| 10 mM | 0.3887 mL | 1.9433 mL | 3.8865 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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