| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ethaselen（2.5-10 μM；12-24 小时）以浓度和时间依赖性方式抑制 A549 细胞活力。 H1666 对 24 小时 Ethaselen 治疗的反应较差，并且 TrxR1 表达水平相对较低 [1]。通过抑制的方式抑制细胞内TrxR1的活性；治疗 12 小时和 24 小时后的 IC50 值分别为 4.2 和 2 μM [1]。 Ethaselen（2.5–10 μM；12–24 小时）对 TrxR1 和 Trx 蛋白水平没有影响。用ethaselen处理的A549细胞中TrxR1 mRNA水平没有显着变化[1]。在 A549 细胞中，ethaselen（2.5–50 μM；1–24 小时）诱导细胞内 Trx 氧化 [1]。 12、24小时）以浓度依赖性方式显着增加A549细胞中ROS的量[1]。该酶对 ethaselen 的游离和底物复合物抑制浓度 (Kis) 分别为 0.022 和 0.087 μM。此外，etaselen 能够与 Trx 的 Cys497 形成时间依赖性共价 Se-S 键，以防止 TrxR1 被占据 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
ethaselen（BBSKE；36-108 mg/kg/天；侧壁给药 10 天）以剂量依赖性方式促进肿瘤生长的抑制 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 2.5、5、7.5、10 μM 孵育时间：12、24小时 实验结果：以浓度和时间依赖性方式抑制A549细胞活力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5周龄雌性BALB/c裸鼠，A549细胞[2]
剂量： 36、72、108 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次；10天 实验结果： 显示出对肿瘤生长的增强抑制作用，且抑制程度随剂量增加而增强。高剂量组（108 mg/kg）的TrxR活性水平较中剂量组（72 mg/kg）和低剂量组（36 mg/kg）下降更为显著。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依他塞伦（Ethaselen）正在临床试验NCT02166242（依他塞伦治疗硫氧还蛋白还原酶高表达的晚期非小细胞肺癌）中进行研究。
依他塞伦是一种口服生物利用度高的有机硒硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，依他塞伦特异性地与TrxR1 C端活性位点的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对结合，抑制其活性，从而抑制TrxR1过表达肿瘤细胞的生长并诱导其凋亡。TrxR1在多种癌细胞类型中高表达，在多种氧化还原依赖性细胞通路中发挥关键作用，调节转录因子活性，抑制细胞凋亡，并促进细胞生长和存活。 |
| 分子式 |
C16H12N2O2SE2
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|---|---|
| 分子量 |
422.2
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| 精确质量 |
423.922
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| CAS号 |
217798-39-5
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| PubChem CID |
10387485
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
580.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
304.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| tPSA |
40.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
431
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SFFSGPCYJCMDJM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12N2O2Se2/c19-15-11-5-1-3-7-13(11)21-17(15)9-10-18-16(20)12-6-2-4-8-14(12)22-18/h1-8H,9-10H2
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| 化学名 |
2,2'-(ethane-1,2-diyl)bis(benzo[d][1,2]selenazol-3(2H)-one) .
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| 别名 |
BBSKE EB Ethaselen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~29.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3685 mL | 11.8427 mL | 23.6855 mL | |
| 5 mM | 0.4737 mL | 2.3685 mL | 4.7371 mL | |
| 10 mM | 0.2369 mL | 1.1843 mL | 2.3685 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CS47
As-CA11
Thioredoxin Reductase, E. coli
DDHF20
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