Ethopropazine Hydrochloride 中文名称: 盐酸乙丙嗪

别名: Ethopropazine Hydrochloride; Pardisol; Dibutil; Parphezein; Profenamine HCl Parfezin; 盐酸乙丙嗪; 3,6-二(2-甲基-2-吗啉代丙酰)-9-辛基咔唑; 爱普把嗪; 盐酸二乙基异丙嗪; 10-(2-二乙氨基丙基)吩噻嗪; 10-[2-(二乙氨基)丙基]吩噻嗪盐酸盐; 二乙异丙嗪盐酸盐; 盐酸普罗芬胺; 盐酸普罗吩胺; 盐酸爱普把嗪

目录号: V5550 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ethopropazine (Isothazine) HCl 是一种有效且特异性的 BChE 抑制剂，但对 AChE 的抑制剂效果较差。

Ethopropazine Hydrochloride CAS号: 1094-08-2
产品类别: New15

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

盐酸乙丙嗪（异噻嗪）是一种强效且特异性的丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂，而对乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制作用较弱。盐酸乙丙嗪（异噻嗪）是一种吩噻嗪类化合物，具有抗胆碱能特性，可用于帕金森病（PD）的研究。
盐酸乙丙嗪（CAS号：1094-08-2）是一种吩噻嗪类化合物，具有抗胆碱能特性。其分子量为348.9 g/mol，分子式为C19H25ClN2S。盐酸乙丙嗪是一种强效且特异性的丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂，而对乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制作用较弱。它用于帕金森病的研究。盐酸乙丙嗪既是一种研究化合物，也是一种药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ethopropazine Hydrochloride targets butyrylcholinesterase (BChE), an enzyme that hydrolyzes choline esters. It is a potent and specific inhibitor of BChE, with an IC50 of 15.14 µM in human erythrocyte lysates. It is selective for BChE over acetylcholinesterase (AChE) at 500 µM. By inhibiting BChE, Ethopropazine Hydrochloride modulates cholinergic signaling. It also has anticholinergic properties.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，盐酸乙丙嗪是一种强效的丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂，在人红细胞裂解液中的IC50值为15.14 µM。它对BChE的选择性高于乙酰胆碱酯酶（AChE）。其活性通常通过BChE酶活性测定和显色底物法进行测定。这些体外研究证实了该化合物作为BChE抑制剂的活性。
体内研究 (In Vivo)	盐酸乙丙嗪在体内被用于帕金森病的研究。其抗胆碱能特性可能有助于减轻震颤和其他与帕金森病相关的症状。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果。
酶活实验	体外酶活性测定法用于检测盐酸乙丙嗪对丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制作用。将 BChE 与显色底物（例如丁酰硫代胆碱）在不同浓度的盐酸乙丙嗪存在下孵育。底物水解产生有色产物，通过分光光度法测定其浓度。IC50 值由剂量-反应曲线确定。
细胞实验	体外细胞实验用于研究盐酸乙丙嗪对胆碱能信号传导的影响。将表达丁酰胆碱酯酶（BChE）的细胞用盐酸乙丙嗪处理，并测定胆碱酯的水解情况。以此评估该化合物抑制BChE活性的能力。
动物实验	现有文献中对盐酸乙丙嗪的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物，其体内应用应取决于具体的研究问题。研究丁酰胆碱酯酶抑制剂的典型方案是将其应用于神经系统疾病的动物模型。然而，目前尚无关于盐酸乙丙嗪具体方案的详细描述。
药代性质 (ADME/PK)	盐酸乙丙嗪的分子量为348.9 g/mol，分子式为C19H25ClN2S，CAS号为1094-08-2，为固体化合物。建议将粉末储存于-20℃。其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学性质尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	标准产品说明书中未提供盐酸乙丙嗪的详细毒性数据。作为一种吩噻嗪类化合物，它可能具有与其他同类药物类似的副作用，包括抗胆碱能作用。与所有研究用化学品一样，处理盐酸乙丙嗪时应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Enhancement of dissolution of ethopropazine using solid dispersions prepared with phospholipid and/or polyethylene glycol. Drug Dev Ind Pharm. 2001 May;27(5):413-8. [2]. Activity of cholinesterases in human whole blood measured with acetylthiocholine as substrate and ethopropazine as selective inhibitor of plasma butyrylcholinesterase. Arh Hig Rada Toksikol. 2004 Apr;55(1):1-4.
其他信息	盐酸丙苯胺是丙苯胺的单盐酸盐。它是一种抗毒蕈碱药物，用于帕金森病的对症治疗。它具有肾上腺素能拮抗剂、组胺拮抗剂、抗帕金森病药物和毒蕈碱拮抗剂的作用。它含有丙苯胺。盐酸乙丙嗪是一种研究化合物和药物。它是一种吩噻嗪类化合物，具有抗胆碱能特性。它是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的强效特异性抑制剂，但对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制作用较弱。它用于帕金森病的研究。盐酸乙丙嗪是研究 BChE 和胆碱能信号传导的重要研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H25CLN2S
分子量	348.93
精确质量	348.143
CAS号	1094-08-2
相关CAS号	1094-08-2 (HCl);522-00-9;
PubChem CID	122824
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	430.1ºC at 760 mmHg
熔点	225 - 228 °C
闪点	213.9ºC
蒸汽压	1.34E-07mmHg at 25°C
LogP	5.886
tPSA	31.78
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	322
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCN(CC)C(C)CN1C2=CC=CC=C2SC3=CC=CC=C31.Cl
InChi Key	VXPCQISYVPFYRK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H24N2S.ClH/c1-4-20(5-2)15(3)14-21-16-10-6-8-12-18(16)22-19-13-9-7-11-17(19)21;/h6-13,15H,4-5,14H2,1-3H3;1H
化学名	N,N-diethyl-1-phenothiazin-10-ylpropan-2-amine;hydrochloride
别名	Ethopropazine Hydrochloride; Pardisol; Dibutil; Parphezein; Profenamine HCl Parfezin;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~71.65 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~71.65 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8659 mL	14.3295 mL	28.6590 mL
	5 mM	0.5732 mL	2.8659 mL	5.7318 mL
	10 mM	0.2866 mL	1.4330 mL	2.8659 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。