| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ethoxzolamide binds to and inhibits carbonic anhydrase I and other carbonic anhydrase isoforms. Carbonic anhydrase plays an essential role in facilitating the transport of carbon dioxide and protons across biological membranes. By inhibiting carbonic anhydrase in the proximal renal tubules, ethoxzolamide decreases the reabsorption of water, sodium, potassium, and bicarbonate, leading to diuresis. This mechanism also underlies its ability to reduce intraocular pressure in glaucoma.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用乙氧唑胺 (ETZ) 处理的感染巨噬细胞显示报告基因 GFP 荧光定量率 >90%。此外，乙氧唑胺 (ETZ) 处理显著减缓了 M 细胞内表达的增加。在为期 9 天的瞬时巨噬细胞试验中 [2]。
体外实验表明，乙氧唑胺能有效抑制碳酸酐酶活性。它能有效抑制光系统 II 膜和 PS1 膜的碳酸酐酶活性。其活性通常通过测量 CO₂ 水合速率或在不同浓度抑制剂存在下对硝基苯乙酸酯的水解速率来评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
研究发现，在保持高酶活性的同时，机体将脂溶性乙噁唑胺转化为溶解性裂解物。在产生最大疗效的最低剂量（4 mg/kg，静脉注射，45 分钟）下，眼压下降了 4.2 mmHg，前葡萄膜中的药物浓度为 2.5 pmol/kg，酶抑制率 (i) 为 0.9995。该药物在玫瑰膜中的半衰期较短，导致药物在前葡萄膜和其他组织中缓慢释放，从而导致疗效迅速下降。在小鼠肺部，乙噁唑胺 (ETZ) 能强烈捕获 GFP 报告基因的荧光；与假处理对照组相比，GFP 信号被抑制了三倍。ETZ 处理后小鼠心脏组织与假处理对照组相比也出现了显著变化[1]。[2] 乙噁唑胺在体内用作利尿剂和抗青光眼药物。它口服用于降低青光眼患者的眼内压，并促进水肿患者的利尿作用。其作用机制是通过抑制眼和肾脏中的碳酸酐酶。
|
| 酶活实验 |
乙氧唑胺的非细胞酶活性测定包括使用纯化的酶制剂评估其对碳酸酐酶活性的抑制作用。将酶与底物（例如对硝基苯乙酸酯）在不同浓度的乙氧唑胺存在下孵育。通过分光光度法测定底物水解速率。根据剂量-反应曲线确定碳酸酐酶抑制的IC₅₀值。
|
| 细胞实验 |
由于乙氧唑胺的活性主要为酶促活性，因此其体外细胞活性测定并非标准方法。可通过测量表达碳酸酐酶的细胞内的pH值或碳酸氢根离子转运来研究其对细胞的影响。该化合物抑制二氧化碳吸收和碳酸氢根离子转运的能力可在蓝藻或哺乳动物细胞模型中进行评估。
|
| 动物实验 |
在青光眼或水肿动物模型中开展了乙氧唑胺的体内动物实验。将该化合物给予动物，并测量其对眼内压（青光眼模型）或尿量（利尿剂模型）的影响。此外，还进行了药代动力学研究，以表征其吸收、分布和消除情况。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速，生物利用度高达 65%。经胃肠道吸收……分布于血浆、肌肉、脑、肾脏、肝脏、肺、红细胞、房水和脑脊液。每人每小时口服给药约 40% 的药物以原形经肾脏排泄。生物半衰期为 2.5–5.5 小时。 乙氧唑胺的分子量为 258.31，分子式为 C₉H₁₀N₂O₃S₂。它是一种白色至类白色结晶性粉末，纯度 ≥98%。该化合物可溶于有机溶剂，通常在室温下干燥避光保存。口服后吸收良好。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
~89% 相互作用 接受洋地黄苷类药物治疗的患者可能因低钾血症而易发生洋地黄中毒，进而导致致命性心律失常……利尿剂、皮质类固醇、促肾上腺皮质激素和两性霉素B/与碳酸酐酶抑制剂合用可能导致严重低钾血症/碳酸酐酶抑制剂可增强其他利尿剂（如噻嗪类利尿剂）的作用……/帮助/增强和恢复对汞利尿剂的反应……极少数情况下，该药可能干扰胰岛素或口服降糖药的降血糖反应，可能通过引起低钾血症。本药引起的尿液碱化会增加弱酸（包括苯巴比妥和水杨酸盐）的排泄率……甲胺、马尿酸甲胺和扁桃酸甲胺……在碳酸酐酶抑制剂产生的碱性尿液中可能无效。碳酸酐酶抑制剂会增加锂的排泄……本药引起的尿液碱化可能会降低锂的排泄率。三环类抗抑郁药（如安非他明、普鲁卡因胺和奎尼丁）及其作用可能会增强和/或延长。乙氧唑胺通常耐受性良好，但其利尿作用可能引起一些副作用，包括电解质紊乱（低钾血症）、代谢性酸中毒和胃肠道紊乱。严重肾功能或肝功能损害患者禁用。应遵循标准安全预防措施。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
乙氧唑胺是一种磺胺类药物，化学名称为1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺，其6位被乙氧基取代。它是一种碳酸酐酶抑制剂，曾用于治疗青光眼，也可用作利尿剂。乙氧唑胺具有多种药理作用，包括作为碳酸酐酶抑制剂（EC 4.2.1.1）、利尿剂和抗青光眼药物。它属于苯并噻唑、磺胺和芳香醚类化合物。乙氧唑胺是一种磺胺类药物，可用作利尿剂和治疗青光眼。它通过抑制近端肾小管中的碳酸酐酶活性来减少水、钠、钾和碳酸氢盐的重吸收。因此，其药理活性存在低钾血症的风险。乙氧唑胺是一种磺胺类药物，也是碳酸酐酶（CA）抑制剂，具有利尿和抗青光眼作用。在眼部，乙氧唑胺抑制碳酸酐酶，从而减少房水生成，有助于降低眼内压。此外，该药还能阻止近端肾小管对碳酸氢盐和钠的重吸收，从而产生轻微的利尿作用。乙氧唑啉也是一种碳酸酐酶抑制剂，用作利尿剂和治疗青光眼，但可能引起低钾血症。
药物适应症 用于治疗十二指肠溃疡、利尿、治疗青光眼以及治疗癫痫发作。 作用机制 乙氧唑啉与碳酸酐酶I结合并抑制其活性。碳酸酐酶I在促进细胞内、跨生物膜以及细胞外空间中CO2和H+的转运方面起着至关重要的作用。抑制该酶会影响相关膜稳态系统的平衡。 其主要药理作用是抑制碳酸酐酶。对纯化酶的研究表明，这种抑制是非竞争性的。当然，即使没有该酶，也会发生非催化的水合或脱水反应。 碳酸酐酶抑制剂……降低可与钠离子和钾离子交换并与碳酸氢根结合形成碳酸的氢离子浓度。/碳酸酐酶抑制剂/ ……碳酸酐酶抑制剂对眼内压的影响与利尿无关。它们减少水分生成……从而降低眼压。 /碳酸酐酶抑制剂/ 治疗用途 碳酸酐酶抑制剂；利尿剂 .../用途/用于慢性单纯性（开角型）青光眼、继发性青光眼的辅助治疗，以及急性闭角型青光眼术前降低眼压。 有效剂量似乎在每日125至1000毫克之间，分次口服。 兽用：用于治疗轻度充血性心源性水肿。 有关乙氧唑仑（6种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ...阻塞性肺病患者应谨慎使用碳酸酐酶抑制剂，因为它们可能诱发急性呼吸衰竭。碳酸酐酶抑制剂可能具有致畸作用，因此应避免在妊娠早期使用。碳酸酐酶抑制剂也用于急性闭角型青光眼和先天性青光眼的术前治疗。……超过50%的患者……因不良反应而必须停止治疗。渗透剂用于在虹膜切除术和其他眼科手术前快速降低眼内压和玻璃体体积。/碳酸酐酶抑制剂/ 长期治疗期间可能出现肾绞痛、血尿、少尿或无尿……碳酸酐酶抑制剂会减少尿酸排泄并升高血清尿酸水平。……高尿酸血症通常无症状，但很少引起痛风加重。 /碳酸酐酶抑制剂/ 有关乙氧唑仑（7/7）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 乙氧唑仑是一种近端肾小管碳酸酐酶抑制剂，其作用机制是通过减少水、钠、钾和碳酸氢盐的重吸收。它还可以降低中枢神经系统中表达的碳酸酐酶的活性，从而提高癫痫发作阈值。抑制眼部碳酸酐酶有助于降低眼内压和减少房水。 乙氧唑胺（CAS 452-35-7）是一种强效且特异性的碳酸酐酶抑制剂。它用作利尿剂和治疗青光眼。通过抑制碳酸酐酶，它可以减少碳酸氢盐的重吸收和液体潴留。乙氧唑胺是研究碳酸酐酶功能和药理学的宝贵研究工具。 |
| 分子式 |
C9H10N2O3S2
|
|---|---|
| 分子量 |
258.3173
|
| 精确质量 |
258.013
|
| CAS号 |
452-35-7
|
| PubChem CID |
3295
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.47g/cm3
|
| 沸点 |
464.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
190-193ºC(lit.)
|
| 闪点 |
235ºC
|
| 蒸汽压 |
8.05E-09mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.644
|
| LogP |
3.123
|
| tPSA |
118.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
341
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
OUZWUKMCLIBBOG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H10N2O3S2/c1-2-14-6-3-4-7-8(5-6)15-9(11-7)16(10,12)13/h3-5H,2H2,1H3,(H2,10,12,13)
|
| 化学名 |
6-ethoxy-1,3-benzothiazole-2-sulfonamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~387.12 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~3.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8712 mL | 19.3558 mL | 38.7117 mL | |
| 5 mM | 0.7742 mL | 3.8712 mL | 7.7423 mL | |
| 10 mM | 0.3871 mL | 1.9356 mL | 3.8712 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
