| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用乙氧唑胺 (ETZ) 处理的受感染巨噬细胞显示报告基因 GFP 荧光定量>90%。此外，乙氧唑酰胺（ETZ）治疗显着减缓了M细胞内表达的增加。 9 天瞬时巨噬细胞测试中的结核病 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究发现，身体将脂溶性乙恶唑酰胺转化为溶解的裂解物，同时保持高酶活性。 IOP 降低了 4.2 mmHg，前葡萄膜中的浓度为 2.5 pmol/kg，酶 (i) 的抑制分数在产生最大效果的最低剂量（4 mg/kg iv，45 分钟内）下为 0.9995。该药物在玫瑰膜中的半衰期较短，导致药物在前葡萄膜和其他组织中释放缓慢，从而导致疗效迅速下降。在小鼠肺部，ethoxzolamide (ETZ) 强烈捕获 GFP 报告荧光；与模拟处理对照的比例相比，GFP信号被抑制了三倍。 ETZ 治疗后小鼠心脏组织与模拟治疗对照组的比较1]。率明显下降[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收迅速，生物利用度达65% 经胃肠道吸收……分布于血浆、肌肉、脑、肾脏、肝脏、肺、红细胞、房水和脑脊液。约40%……经肾脏原形排泄/人，口服/ 生物半衰期 2.5-5.5小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
~89% 相互作用 接受洋地黄苷类药物治疗的患者，低钾血症可能使患者易患洋地黄中毒，并可能导致致命性心律失常……利尿剂、皮质类固醇、促肾上腺皮质激素和两性霉素B/与碳酸酐酶抑制剂合用可能导致严重低钾血症/ 碳酸酐酶抑制剂可增强其他利尿剂（如噻嗪类利尿剂）的作用……/有助于/增强和恢复对汞利尿剂的反应……罕见，该药物可能干扰胰岛素或口服降血糖药物的降血糖反应，可能通过引起低钾血症。该药物引起的尿液碱化会增加弱酸（包括苯巴比妥和水杨酸盐）的排泄率……甲胺、马尿酸甲胺和扁桃酸甲胺……在碳酸酐酶抑制剂产生的碱性尿液中可能无效。碳酸酐酶抑制剂会增加锂的排泄……该药物引起的尿液碱化可能会降低锂的排泄率。苯丙胺、普鲁卡因胺、奎尼丁等三环类抗抑郁药及其作用可能会增强和/或延长。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
乙氧唑胺是一种磺胺类药物，其化学名称为1,3-苯并噻唑-2-磺酰胺，在6位被乙氧基取代。它是一种碳酸酐酶抑制剂，曾用于治疗青光眼，并可用作利尿剂。乙氧唑胺具有多种药理作用，包括作为碳酸酐酶抑制剂（EC 4.2.1.1）、利尿剂和抗青光眼药物。它属于苯并噻唑类、磺胺类和芳香醚类化合物。乙氧唑胺是一种磺胺类药物，可用作利尿剂和治疗青光眼。它通过抑制近端肾小管中的碳酸酐酶活性来减少水、钠、钾和碳酸氢盐的重吸收。其药理活性因此会带来低钾血症的风险。乙氧唑胺是一种磺胺类药物和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，具有利尿和抗青光眼作用。在眼部，乙氧唑胺抑制碳酸酐酶，从而减少房水的分泌。这可能有助于降低眼内压。此外，该药还能阻止近端肾小管对碳酸氢盐和钠的重吸收，从而产生轻微的利尿作用。乙氧唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂，可用作利尿剂和治疗青光眼。它可能导致低钾血症。
药物适应症 用于治疗十二指肠溃疡、作为利尿剂、治疗青光眼，也可用于治疗癫痫相关癫痫发作。 作用机制 乙氧唑胺与碳酸酐酶I结合并抑制其活性，碳酸酐酶I在促进细胞内、跨生物膜以及细胞外间隙各层中CO2和H+的转运方面起着至关重要的作用。通过抑制该酶，可以影响相关膜平衡系统的平衡。 主要药理作用是抑制碳酸酐酶。纯化酶的研究表明，这种抑制是非竞争性的。当然，在没有酶的情况下，非催化水合或脱水反应也可以发生。 碳酸酐酶抑制剂……降低可用于与钠离子和钾离子交换以及与碳酸氢根结合形成碳酸的氢离子浓度。/碳酸酐酶抑制剂/ ……碳酸酐酶抑制剂对眼内压的影响不依赖于利尿。它们减少水的产生……从而降低压力。/碳酸酐酶抑制剂/ 治疗用途 碳酸酐酶抑制剂；利尿剂 .../用途/ 辅助治疗慢性单纯性（开角型）青光眼、继发性青光眼，以及急性闭角型青光眼术前降低眼内压。 有效剂量似乎在125至1000毫克/天之间，分次口服。 兽用：用于治疗轻度充血性心脏水肿。 有关乙氧唑胺（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ... 碳酸酐酶抑制剂阻塞性肺病患者应谨慎使用碳酸酐酶抑制剂，因为它们可能诱发急性呼吸衰竭。碳酸酐酶抑制剂可能具有致畸作用，因此孕早期应避免使用。碳酸酐酶抑制剂也用于急性闭角型青光眼和先天性青光眼的术前治疗。……超过50%的患者……因不良反应而必须停止治疗。渗透剂用于在虹膜切除术和其他眼科手术前快速降低眼内压和玻璃体容积。/碳酸酐酶抑制剂/ 长期治疗期间可能出现肾绞痛、血尿、少尿或无尿……碳酸酐酶抑制剂会减少尿酸排泄并升高血尿酸水平。……高尿酸血症通常无症状，但极少导致痛风加重。 /碳酸酐酶抑制剂/ 有关乙氧唑胺（共7条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 乙氧唑胺是一种近端肾小管碳酸酐酶抑制剂，其作用机制是通过减少水、钠、钾和碳酸氢盐的重吸收。它还能降低中枢神经系统中表达的碳酸酐酶的活性，从而提高癫痫发作阈值。抑制眼部碳酸酐酶有助于其降低眼内压和减少房水的作用。 |
| 分子式 |
C9H10N2O3S2
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|---|---|
| 分子量 |
258.3173
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| 精确质量 |
258.013
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| CAS号 |
452-35-7
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| PubChem CID |
3295
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.47g/cm3
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| 沸点 |
464.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
190-193ºC(lit.)
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| 闪点 |
235ºC
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| 蒸汽压 |
8.05E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.644
|
| LogP |
3.123
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| tPSA |
118.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
341
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OUZWUKMCLIBBOG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10N2O3S2/c1-2-14-6-3-4-7-8(5-6)15-9(11-7)16(10,12)13/h3-5H,2H2,1H3,(H2,10,12,13)
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| 化学名 |
6-ethoxy-1,3-benzothiazole-2-sulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~387.12 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~3.87 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8712 mL | 19.3558 mL | 38.7117 mL | |
| 5 mM | 0.7742 mL | 3.8712 mL | 7.7423 mL | |
| 10 mM | 0.3871 mL | 1.9356 mL | 3.8712 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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