| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ethyl gallate targets multiple pathways involved in cancer progression, inflammation, and oxidative stress. It inhibits the mRNA levels of MMP-9 and MMP-2, phosphorylation of Akt, and protein expression of NF-κB. It suppresses proliferation and invasion in human breast cancer cells by modulating the PI3K/Akt pathway, inhibiting downstream targets such as NF-κB p-65, Bcl-2/Bax, and MMP-2/MMP-9. It activates the death receptor-dependent apoptotic pathway, increasing expression of caspases-8, -9, and -3. It also inhibits hydrogen peroxide signaling. Estrogenic activity has been reported.
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| 体外研究 (In Vitro) |
过氧化氢可被非黄酮类酚类化合物没食子酸乙酯清除。HL-60细胞经没食子酸乙酯处理24或48小时后，出现形态学改变，包括凋亡小体的产生和细胞膜的收缩。与这些结果一致，没食子酸乙酯处理导致细胞活力呈时间和剂量依赖性下降，表明没食子酸乙酯对HL-60细胞具有细胞毒性。亚G1期细胞的比例随没食子酸乙酯处理浓度和时间的增加而升高。亚G1期细胞的比例从基线时的2.9%分别升高至经50 μM或75 μM没食子酸乙酯处理24或48小时后的26.5%或52.6%。研究表明，没食子酸乙酯可用于治疗HL-60细胞。经 75 μM 没食子酸乙酯处理 24 小时后，Bcl-2 表达降低，而 Bax 和截短型 Bid (tBid) 表达升高 [1]。体外实验表明，没食子酸乙酯以剂量和时间依赖的方式显著抑制 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的增殖，并表现出剂量依赖性的细胞毒性。没食子酸乙酯可通过抑制 MMP-9/MMP-2 的 mRNA 水平、Akt 的磷酸化以及 NF-κB 的蛋白表达来抑制乳腺癌细胞的体外侵袭能力。HL-60 细胞经没食子酸乙酯处理 24 小时或 48 小时后，形态发生改变，包括细胞体积缩小。它通过促进 caspase-8、-9、-3、凋亡诱导因子和核酸内切酶 G 的表达来诱导 HL-60 细胞凋亡。它抑制过氧化氢信号传导。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予等量尼罗罗非鱼叶提取物（相当于没食子酸乙酯）的大鼠与仅给予没食子酸乙酯的大鼠相比，其血清总蛋白、白蛋白、球蛋白和葡萄糖水平无显著差异。然而，给予500 mg/kg体重（相当于10 mg/kg）没食子酸乙酯（0.34±0.01 mg/dL）的大鼠与给予500 mg/kg体重尼罗罗非鱼（L.）叶提取物的大鼠相比，其总胆红素水平存在显著差异。给予10 mg/kg和20 mg/kg没食子酸乙酯以及500 mg/kg和1000 mg/kg体重尼罗罗非鱼叶提取物的大鼠之间，ALT水平存在显著差异（分别为26.52±1.23 U/L和30.05±1.38 U/L）。区别在于：20.50±0.94 和 24.67±1.13 U/L)[2]。
在体内，没食子酸乙酯可能代表一种用于脓毒性休克的替代性血管加压药。由于其雌激素活性，它已被研究用于激素替代疗法。作为一种过氧化氢清除剂和抗氧化剂，它可能对氧化应激相关疾病具有保护作用。然而，现有文献中关于其体内疗效的详细研究，包括药代动力学和药效学参数，十分有限。需要进一步研究以全面表征其体内活性和治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
对于体外无细胞实验，没食子酸乙酯的抗氧化活性可通过过氧化氢清除实验进行测定。其对MMP-2/MMP-9的抑制作用可通过明胶酶谱法或荧光底物法进行评估。NF-κB活性可通过DNA结合ELISA或报告基因检测进行测定。Caspase活性可通过荧光底物进行定量（例如，DEVD-AFC用于检测caspase-3，IETD-AFC用于检测caspase-8，LEHD-AFC用于检测caspase-9）。PI3K/Akt通路可通过激酶活性测定或磷酸化水平测定进行研究。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，我们评估了没食子酸乙酯在MDA-MB-231和MCF-7等乳腺癌细胞系中的抗癌活性。细胞用不同浓度的没食子酸乙酯处理24-48小时。采用MTT或SRB法检测细胞活力。通过形态学变化、流式细胞术（Annexin V/PI染色）和caspase活性检测来评估细胞凋亡。采用qPCR检测MMP-2/MMP-9 mRNA水平，并通过Western blot检测NF-κB、Akt磷酸化和Bcl-2/Bax的蛋白表达。
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| 动物实验 |
在体内研究中，没食子酸乙酯可通过口服或静脉注射给药于癌症、脓毒性休克或激素相关疾病的动物模型中。在癌症模型中，研究终点包括肿瘤体积测量、转移评估和生存分析。在脓毒性休克模型中，可通过测量血压和炎症标志物来评估其血管加压作用。其雌激素活性可在卵巢切除动物模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
没食子酸乙酯（CAS 831-61-8）的分子式为C9H10O5，分子量为198.17 g/mol。它也称为菲林布林和尼帕格林A。外观：通常为粉末。溶解度：DMSO 36 mg/mL (181.66 mM)。体内制剂：10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水，溶解度为2 mg/mL (10.09 mM)。密度：1.424 g/cm3。储存：粉末在-20°C下可保存3年；溶剂在-80°C下可保存1年。纯度：99.96%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种天然酚类化合物，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。它可能作为一种潜在的抗氧化剂，在癌症化疗中具有安全的治疗应用前景。通常会在进行疗效研究的同时，对多种细胞系进行体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍下降所致。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
没食子酸乙酯是由没食子酸和乙醇缩合而成的没食子酸酯，是一种植物代谢产物。据报道，没食子酸乙酯存在于叶下珠（Phyllanthus sellowianus）、截形槭（Acer truncatum）以及其他具有相关数据的生物体中。没食子酸乙酯是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究细胞凋亡、癌细胞生物学和氧化应激的药理学工具。其作用机制涉及激活死亡受体依赖性凋亡通路，增加caspase-8、-9和-3的表达。它通过调节PI3K/Akt通路抑制人乳腺癌细胞的增殖和侵袭。它具有雌激素活性，可能用于激素替代疗法。目前尚未有临床试验报道。
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| 分子式 |
C9H10O5
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|---|---|
| 分子量 |
198.1727
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| 精确质量 |
198.052
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| CAS号 |
831-61-8
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| PubChem CID |
13250
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
447.3±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
149-153 °C
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| 闪点 |
185.0±20.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.611
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| LogP |
2.07
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| tPSA |
86.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
193
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VFPFQHQNJCMNBZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10O5/c1-2-14-9(13)5-3-6(10)8(12)7(11)4-5/h3-4,10-12H,2H2,1H3
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| 化学名 |
ethyl 3,4,5-trihydroxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~504.62 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0462 mL | 25.2309 mL | 50.4617 mL | |
| 5 mM | 1.0092 mL | 5.0462 mL | 10.0923 mL | |
| 10 mM | 0.5046 mL | 2.5231 mL | 5.0462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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