| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：去甲二氢愈创木酸 (NDGA) (< 1.5 μM) 降低用乙炔二醇二乙酸酯 (150 μg/mL) 处理的人淋巴细胞培养物中姐妹丝线交换 (SCE) 的百分比。由于NDGA处理，在S9混合物存在下，减少了乙炔二醇二乙酸酯的基因毒性损伤，这种减少可能是由于细胞色素P450的抑制，阻止了乙炔二醇二乙酸酯的代谢活化，或者NDGA可能充当自由基清除剂。 Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) 增加姐妹染色单体交换 (SCE) 和染色体畸变 (CA) 频率，并在人淋巴细胞中存在 S9 混合物的情况下抑制淋巴细胞增殖。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
乙炔二醇二乙酸酯（每日 6 毫克/千克体重）显着增加雌性大鼠尿液中 3α-羟基-5α-孕烷-20-一和 A-同-3-氧杂-5α-孕烷-4,20-二酮的排泄量。在接受乙炔二醇二乙酸酯（每天 6 毫克/千克体重）治疗的大鼠中，发现垂体、肝脏和肾脏的重量显着增加。诺孕烯（75 μg/天）和乙炔二醇二乙酸酯（150 μg/天）与乙炔雌二醇（7.5 μg/天）联合给药，可降低食蟹猴中 HDL 胆固醇的血浆浓度。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
50-85% |
||
| 参考文献 |
J Environ Biol.2007 Apr;28(2):279-82;Endocr Regul.1998 Sep;32(3):125-131.
|
||
| 其他信息 |
乙炔二醇二乙酸酯是一种甾体酯，也是一种末端炔烃化合物。它可用作雌激素受体调节剂、避孕药和合成口服避孕药。其功能与乙炔二醇相关。乙炔二醇是一种合成孕激素，可单独使用或与雌激素联合使用，作为口服避孕药。虽然乙炔二醇有时被用作乙炔二醇二乙酸酯的同义词，但通常指的是乙炔二醇二乙酸酯，而不是乙炔二醇（乙炔二醇是一种从未上市的独立药物，参见[DB13866]）。乙炔二醇二乙酸酯是乙炔二醇的二乙酸盐形式，乙炔二醇是一种半合成孕激素激动剂。乙炔二醇二乙酸酯与生殖系统中的细胞质孕激素受体结合，随后激活孕激素受体介导的基因表达。由于负反馈机制，黄体生成素 (LH) 的释放受到抑制，从而抑制排卵并改变宫颈粘液和子宫内膜。此外，乙炔二醇二乙酸酯具有弱雌激素和雄激素活性。
一种合成孕激素，可单独使用或与雌激素联合使用，作为口服避孕药（口服避孕药）。 适应症 用于选择使用本品作为避孕方法的女性预防妊娠。 作用机制 与孕激素和雌激素受体结合。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。孕激素（如乙炔雌二醇二乙酸酯）一旦与受体结合，就会减缓下丘脑释放促性腺激素释放激素 (GnRH) 的频率，并抑制排卵前黄体生成素 (LH) 的激增。 药效学 乙炔雌二醇二乙酸酯用作女性避孕药。乙炔雌二醇二乙酸酯是一种孕激素，是天然女性性激素孕酮的合成形式。在女性正常的月经周期中，卵子成熟并从卵巢排出（排卵）。随后，卵巢产生孕酮，阻止更多卵子的排出，并使子宫内膜为可能的妊娠做好准备。如果发生妊娠，体内孕酮水平会保持较高水平，从而维持子宫内膜。如果没有怀孕，体内孕酮水平就会下降，导致月经来潮。乙炔二乙酸酯通过维持高水平的合成孕酮，欺骗身体，使其误以为已经排卵。这可以阻止卵子从卵巢中释放。 |
| 分子式 |
C₂₄H₃₂O₄
|
|---|---|
| 分子量 |
384.51
|
| 精确质量 |
384.23
|
| CAS号 |
297-76-7
|
| 相关CAS号 |
1231-93-2;297-76-7 (diacetate);
|
| PubChem CID |
9270
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
461.1±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
128 - 131ºC
|
| 闪点 |
221.8±27.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.546
|
| LogP |
5.44
|
| tPSA |
52.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
758
|
| 定义原子立体中心数目 |
7
|
| SMILES |
CC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CCC2=C1)CC[C@]4(C#C)OC(=O)C)C
|
| InChi Key |
ONKUMRGIYFNPJW-KIEAKMPYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O4/c1-5-24(28-16(3)26)13-11-22-21-8-6-17-14-18(27-15(2)25)7-9-19(17)20(21)10-12-23(22,24)4/h1,14,18-22H,6-13H2,2-4H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23-,24-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diyl diacetate
|
| 别名 |
Luteonorm, Luto-Metrodiol, Metrodiol,Continuin, Femulen, norethindrol diacetate, ethynodiol diacetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (9.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (9.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (9.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6007 mL | 13.0036 mL | 26.0071 mL | |
| 5 mM | 0.5201 mL | 2.6007 mL | 5.2014 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3004 mL | 2.6007 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
