| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Etilevodopa HCl targets the dopaminergic system in the brain. As a prodrug of levodopa, it is converted to levodopa, which is then decarboxylated to dopamine by aromatic L-amino acid decarboxylase (AADC) in the brain. Dopamine acts on dopamine receptors to restore dopaminergic neurotransmission in Parkinson's disease. The compound also targets peripheral AADC, but this is typically inhibited by co-administered carbidopa.
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿替沃多巴（左旋多巴乙酯）盐酸盐未经改变地通过胃部后进入十二指肠，局部酯酶迅速将其水解为左旋多巴和乙醇，乙醇随后以左旋多巴的形式快速被吸收入血[1]。与普通左旋多巴相比，阿替沃多巴盐酸盐在胃中的溶解度更高，进入小肠的速度更快，达到最大左旋多巴浓度所需时间更短[2]。体外实验表明，阿替沃多巴盐酸盐在酯酶介导的水解作用下转化为左旋多巴。左旋多巴随后被AADC脱羧生成多巴胺。该化合物的稳定性和转化动力学可通过肝脏或血浆酯酶在体外进行研究。水解的具体动力学参数可通过生化分析获得。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸依替伏多巴是左旋多巴的前体药物，用于治疗帕金森病。与单独使用左旋多巴相比，它能提高左旋多巴的口服生物利用度。吸收后，依替伏多巴水解为左旋多巴，后者可穿过血脑屏障并转化为多巴胺。该化合物通常与卡比多巴联合使用，以抑制外周脱羧作用。
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| 酶活实验 |
体外水解试验测定盐酸依替伏多巴的活性，即测定其在酯酶作用下转化为左旋多巴的速率。将肝脏或血浆酯酶与不同浓度的盐酸依替伏多巴孵育，并通过高效液相色谱法（HPLC）或质谱法测定左旋多巴的生成量。测定水解反应的动力学参数（Km、Vmax）。此外，还评估了该化合物在各种生物基质中的稳定性。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，将表达AADC的培养细胞用不同浓度的盐酸依替伏多巴或其代谢物左旋多巴处理。采用高效液相色谱法（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定多巴胺的生成量。评估该化合物提高细胞内多巴胺水平的能力。使用MTT法评估细胞活力和毒性。
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| 动物实验 |
盐酸依替伏多巴的体内动物实验通常采用啮齿动物或灵长类动物帕金森病模型。该化合物以不同剂量口服给药，可与卡比多巴联用或单独给药。通过微透析或组织匀浆分析测定脑内多巴胺水平。进行行为学测试，包括运动活性和运动协调性测试，以评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸依替伏多巴的分子量为245.66 (C11H15NO4·HCl)。作为左旋多巴的前药，它口服后经酯酶水解为左旋多巴。与左旋多巴相比，该化合物具有更高的口服生物利用度。临床药理学研究提供了包括半衰期、Cmax和AUC在内的具体药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸依替伏多巴（Etilevodopa HCl）作为左旋多巴的前体药物，用于治疗帕金森病。其常见不良反应与左旋多巴相似，可能包括恶心、呕吐、运动障碍和体位性低血压。该化合物通常与卡比多巴联合使用，以减少外周副作用。完整的毒理学数据可从该药物的临床开发项目中获取。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸依替伏多巴（CAS号：39740-30-2）是左旋多巴乙酯前药的盐酸盐，旨在提高左旋多巴的口服生物利用度，用于治疗帕金森病。它在体内转化为左旋多巴，后者可穿过血脑屏障并转化为多巴胺。盐酸依替伏多巴通常与卡比多巴联合使用。该化合物已在某些地区用于临床。
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| 分子式 |
C11H16CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
261.702
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| 精确质量 |
261.077
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| 元素分析 |
C, 50.49; H, 6.16; Cl, 13.55; N, 5.35; O, 24.45
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| CAS号 |
39740-30-2
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| 相关CAS号 |
Etilevodopa;37178-37-3
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| PubChem CID |
12485237
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.033
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| tPSA |
92.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
234
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CC1=CC(=C(C=C1)O)O)N.Cl
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| InChi Key |
CVQFXVIIFKVRCK-QRPNPIFTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO4.ClH/c1-2-16-11(15)8(12)5-7-3-4-9(13)10(14)6-7;/h3-4,6,8,13-14H,2,5,12H2,1H3;1H/t8-;/m0./s1
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| 化学名 |
ethyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate;hydrochloride
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| 别名 |
TV-1203 HCl; L-Dopa ethyl ester; L-DOPA Ethyl Ester Hydrochloride; Levodopa ethyl ester; TV1203; Etilevodopa
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~477.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (95.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8212 mL | 19.1058 mL | 38.2117 mL | |
| 5 mM | 0.7642 mL | 3.8212 mL | 7.6423 mL | |
| 10 mM | 0.3821 mL | 1.9106 mL | 3.8212 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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