Etodolac (AY-24236)

别名: AY 24,236,Lodine,AY24,236, AY24236, Etodolic Acid,AY 24236, AY-24,236, AY-24236, Ramodar, Ultradol
依托度酸; 1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸; 依托度酸 GMP;Etodolac 依托度酸;RAC-依托度酸;依普利酮;依托度酸 EP标准品;依托度酸 USP标准品;依托度酸 标准品;依托度酸峰鉴别 EP标准品; 1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-B]吲哚-1-乙酸1,8-DI.ETHYL-1,3,4,9-TETRAHYDROPYRANO[3,4-B]INDOLE-1-ACETIC ACID;乙哚酸
目录号: V1052 纯度: ≥98%
Etodolac(AY-24236, Etodolic Acid, AY24,236, AY24236, Lodine, Ramodar, Ultradol) 是一种有效的非甾体抗炎药 (NSAID) 和具有潜在抗炎活性的非选择性 COX 抑制剂。
Etodolac (AY-24236) CAS号: 41340-25-4
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
2g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Etodolac (AY-24236):

  • (rac)-Etodolac-d3
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Etodolac (AY-24236、Etodolic Acid、AY24,236、AY24236、Lodine、Ramodar、Ultradol) 是一种有效的非甾体抗炎药 (NSAID) 和具有潜在抗炎活性的非选择性 COX 抑制剂。它已被批准用于治疗炎症和疼痛。依托度酸能够消除 TNFα 诱导的离体兔关节软骨细胞的细胞尺寸减小并阻断 caspase-3/7 活性。然而,研究表明,依托度酸24小时可诱导人恶性横纹肌样瘤细胞(FRTK-1)细胞死亡,且呈剂量依赖性。此外,依托度酸已显示在 FRTK-1 中 24 或 48 小时时可增加 caspase-8、-9 和 -3 活性 3。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
上市后研究表明,依托度酸的环氧合酶抑制作用对 COX-2 有一定的选择性,就像塞来昔布和其他“COX-2 抑制剂”一样。与罗非考昔相比,依托度酸和塞来昔布都被归类为对 COX-2 具有“优先选择性”,并且可以完全抑制 COX-1。在肝癌细胞中,依托度酸的 r 对映体(对 COX 无活性)可抑制 β-连环蛋白的表达。
体内研究 (In Vivo)
在机械性异常性疼痛小鼠模型中,依托度酸通过不依赖于 COX 的途径减轻紫杉醇诱导的周围神经病变。依托度酸和其他非甾体抗炎药以剂量依赖性方式抑制佐剂关节炎大鼠的爪肿胀并引起胃粘膜损伤。在这些非甾体抗炎药中,依托度酸在关节炎大鼠中显示出最高的 UD(50) 值和安全指数。依托度酸还显示出最高的 UD(50) 值和安全指数,除非通过乙酸诱导的正常大鼠扭体来评估其效果。依托度酸剂量依赖性地抑制胃癌的发展,在 30 mg/kg/天的剂量下没有检测到癌症。依托度酸不影响炎症细胞浸润或氧化性 DNA 损伤的程度,但它显着抑制粘膜细胞增殖,并以剂量依赖性方式抑制幽门螺杆菌 (Hp) 感染的蒙古沙鼠 (MG) 胃中肠化生的发展。依托度酸减轻CCI大鼠热诱发的痛觉过敏,CCI侧TRAP阳性多核破骨细胞数量的增加被消除,但不抑制骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)的降低。 )在 CCI 端。
动物实验
30 mg/kg
Mice
参考文献
[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Ito S, Tajima K, Nogawa M et al. Etodolac, a cyclooxygenase-2 inhibitor, attenuates paclitaxel-induced peripheral neuropathy in a mouse model of mechanical allodynia. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):53-60.
[3]. Yanaoka K, Oka M, Yoshimura N et al. Preventive effects of etodolac, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on cancer development in extensive metaplastic gastritis, a Helicobacter pylori-negative precancerous lesion. Int J Cancer. 2010 Mar 15;126(6):146
[4]. Matsuyama M, Yoshimura R, Hase T et al. Administration of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor etodolac prolongs cardiac allograft survival in a mouse model. Mol Med Report. 2010 Sep-Oct;3(5):771-4.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H21NO3
分子量
287.35
CAS号
41340-25-4
相关CAS号
(rac)-Etodolac-d3;1276197-46-6
SMILES
O=C(O)CC(OCC1)(CC)C2=C1C3=CC=CC(CC)=C3N2
InChi Key
NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H21NO3/c1-3-11-6-5-7-12-13-8-9-21-17(4-2,10-14(19)20)16(13)18-15(11)12/h5-7,18H,3-4,8-10H2,1-2H3,(H,19,20)
化学名
(RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
别名
AY 24,236,Lodine,AY24,236, AY24236, Etodolic Acid,AY 24236, AY-24,236, AY-24236, Ramodar, Ultradol
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:58 mg/mL (201.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:58 mg/mL (201.8 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4801 mL 17.4004 mL 34.8008 mL
5 mM 0.6960 mL 3.4801 mL 6.9602 mL
10 mM 0.3480 mL 1.7400 mL 3.4801 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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