| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Etofylline's mechanism of action is multifaceted. It acts as a non-selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) enzymes, preventing the degradation of cyclic AMP (cAMP). This leads to smooth muscle relaxation. It also functions as an adenosine receptor antagonist, preventing adenosine's bronchoconstrictive and pro-inflammatory effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依托菲林对豚鼠气管具有支气管扩张活性，在30 μg/ml浓度下活性达40%。它还能抑制OATP1B1和OATP1B3转运蛋白，抑制率分别为64.41%和86.25%。多种体外实验已证实其具有磷酸二酯酶抑制剂和腺苷拮抗剂的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
依托茶碱在体内用作口服支气管扩张剂。它通过放松支气管平滑肌和减轻炎症反应来缓解支气管收缩，从而改善呼吸功能。它用于治疗哮喘和其他阻塞性气道疾病。
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| 酶活实验 |
依托菲林的非细胞酶活性测定包括使用纯化的磷酸二酯酶 (PDE) 制剂评估其对 PDE 活性的抑制作用。将酶与底物（例如 cAMP 或 cGMP）在不同浓度的依托菲林存在下孵育，并测定底物水解速率。由此确定 PDE 抑制的 IC₅₀ 值。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，依托菲林的作用机制包括用该化合物处理平滑肌细胞或其他类型的细胞，并测量 cAMP 水平。细胞经依托菲林处理后，采用 ELISA 或放射免疫分析法测定细胞内 cAMP 水平。该化合物对支气管平滑肌收缩的影响可通过在器官浴槽中制备离体组织进行评估。
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| 动物实验 |
在支气管收缩动物模型中，使用依托茶碱进行体内动物实验。豚鼠或大鼠暴露于支气管收缩剂（例如组胺、乙酰甲胆碱）后，接受依托茶碱治疗。通过测量气道阻力或肺功能参数来评估该化合物逆转支气管收缩的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依托菲林分子量为224.22，分子式为C₉H₁₂N₄O₃。它是一种白色结晶性粉末，纯度≥98%。该化合物易溶于水，通常在室温下干燥避光保存。口服后吸收良好。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依托茶碱通常耐受性良好。与茶碱相比，其水溶性更佳，耐受性也更好。副作用可能包括胃肠道不适、头痛和心动过速。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
7-(2-羟乙基)-1,3-二甲基嘌呤-2,6-二酮是一种氧嘌呤。
依托茶碱（CAS 519-37-9）是一种茶碱衍生物，具有支气管扩张和抗炎作用。它作为磷酸二酯酶抑制剂和腺苷受体拮抗剂，可导致平滑肌松弛。它用作口服支气管扩张剂，并作为研究磷酸二酯酶和腺苷受体药理学的科研工具。 |
| 分子式 |
C9H12N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
224.22
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| 精确质量 |
224.091
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| CAS号 |
519-37-9
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| PubChem CID |
1892
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.51g/cm3
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| 沸点 |
495.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
163°C
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| 闪点 |
253.5ºC
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| 折射率 |
1.683
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| LogP |
-1.2
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| tPSA |
82.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
322
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1C)N(C)C2=C(N(CCO)C=N2)C1=O
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| InChi Key |
NWPRCRWQMGIBOT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H12N4O3/c1-11-7-6(8(15)12(2)9(11)16)13(3-4-14)5-10-7/h5,14H,3-4H2,1-2H3
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| 化学名 |
7-(2-hydroxyethyl)-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
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| 别名 |
Dilaphyllin; Oxyphylline; Etofylline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~223.00 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~111.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (223.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4599 mL | 22.2995 mL | 44.5991 mL | |
| 5 mM | 0.8920 mL | 4.4599 mL | 8.9198 mL | |
| 10 mM | 0.4460 mL | 2.2300 mL | 4.4599 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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