| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Etosalamide targets the cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2, which are responsible for the production of prostaglandins from arachidonic acid. By inhibiting COX activity, it reduces the synthesis of prostaglandins, which are key mediators of inflammation, pain, and fever. Its salicylamide structure is related to other NSAIDs like salicylamide and aspirin, but its precise selectivity and potency for COX isoforms are less characterized.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依托沙拉胺能够抑制多种细胞和酶促反应中的前列腺素合成。它通过减少促炎介质的产生发挥抗炎活性。在II期代谢研究中，依托非沙拉胺（一种相关化合物）已被证实可被丝状真菌代谢为葡萄糖苷和核苷结合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，依托沙拉胺具有解热镇痛作用，符合其作为非甾体抗炎药（NSAID）的分类。它已被用于治疗多种情况下的疼痛和炎症。其抗炎活性提示其在过敏性疾病模型中具有潜在的应用价值。然而，现有文献中关于其在动物模型中的具体体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
依托沙拉胺的体外酶活性测定通常测量其对环氧合酶（COX-1 和 COX-2）活性的抑制作用。将酶与花生四烯酸和不同浓度的依托沙拉胺一起孵育，然后通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射免疫测定法测定前列腺素 E2 (PGE2) 或其他前列腺素的生成量。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出，用于确定其效力和选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，依托沙拉胺的活性检测采用巨噬细胞或成纤维细胞等细胞系，这些细胞系在炎症刺激下会产生前列腺素。将细胞培养于合适的培养基中，并在用脂多糖 (LPS) 或其他炎症因子刺激前，用不同浓度的依托沙拉胺处理细胞。采用酶联免疫吸附试验 (ELISA) 检测培养基中的前列腺素水平，并采用 MTT 法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
依托沙拉胺的体内动物研究通常采用啮齿动物炎症和疼痛模型，例如角叉菜胶诱导的爪水肿炎症模型或醋酸诱导的扭体试验镇痛模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并测量水肿或疼痛反应的减轻情况。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依托沙拉胺的具体药代动力学特性，例如半衰期和口服生物利用度，尚未得到充分研究。作为一种水杨酰胺衍生物，预计依托沙拉胺经胃肠道吸收，在肝脏代谢（可能通过结合和羟基化），并主要经尿液排泄。其药代动力学特征可能与其他水杨酰胺类非甾体抗炎药相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依托沙拉胺通常耐受性良好，但与其他非甾体抗炎药一样，可能引起恶心、消化不良和胃刺激等胃肠道副作用。高剂量服用时，可能引起肾脏和肝脏损害。已知对水杨酸盐或非甾体抗炎药过敏的患者禁用。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
Acta Pharmacol Sin.2005 Jul;26(7):893-6.
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| 其他信息 |
依托沙拉酰胺是一种水杨酰胺衍生物，属于非甾体抗炎药（NSAID），具有解热、镇痛和抗炎作用。它也被称为乙托沙拉酰胺和邻-(2-乙氧基乙氧基)苯甲酰胺。该化合物在过敏性疾病研究中具有潜在的应用价值。其纯度≥98%，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C11H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
209.241703271866
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| 精确质量 |
209.105
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| CAS号 |
15302-15-5
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| PubChem CID |
208946
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.901
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| tPSA |
61.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
196
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1=CC=CC=C1C(N([H])[H])=O)CCOCC
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| InChi Key |
XBNRCMFFZFCWMH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO3/c1-2-14-7-8-15-10-6-4-3-5-9(10)11(12)13/h3-6H,2,7-8H2,1H3,(H2,12,13)
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| 化学名 |
o-(2-Ethoxyethoxy)benzamide
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| 别名 |
Ethosalamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~300 mg/mL (~1433.76 mM)
H2O : ~6.67 mg/mL (~31.88 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7792 mL | 23.8960 mL | 47.7920 mL | |
| 5 mM | 0.9558 mL | 4.7792 mL | 9.5584 mL | |
| 10 mM | 0.4779 mL | 2.3896 mL | 4.7792 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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