Eucalyptol

别名: 8-epoxy-p-Menthane; Cineole; NSC6171; 8-Cineole; NSC-617 桉树醇;1,8-环氧对孟烷; 1,3,3-三甲基-2-氧杂双环[2.2.2]辛烷; 欧卡那卜托;桉树脑;桉叶油醇;1,3,3-三甲基-2-氧杂二环[2.2.2]辛烷;1,8-桉树脑;1,8环氧对孟烷;1,8-桉树脑[用于邻甲酚的测定];1,8-桉叶素;1,8-桉叶素(标准品);1,8-桉叶素液;桉树醇标准品;桉叶素;桉叶油;桉叶油 桉叶油用量含量;桉油精;白玉兰精油; 对孟烷;1,8桉叶素;桉叶油素;百千层醇;萜烷;1,8-环氧对薄荷烷
目录号: V20852 纯度: ≥98%
Eucalyptol (1,8-epoxy-p-Menthane;Cineole; 1,8-Cineole; NSC-617) 是一种有机化合物和无色液体,是 5-HT3 受体、钾通道、TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
Eucalyptol CAS号: 470-82-6
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
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250mg
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产品描述
Eucalyptol (1,8-epoxy-p-Menthane; Cineole; 1,8-Cineole; NSC-617) 是一种有机化合物和无色液体,作为 5-HT3 受体、钾通道、TNF-α 的抑制剂和IL-1β。桉树脑因其令人愉悦的辛辣香气和味道而被用于调味品、香料和化妆品。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT3 Receptor; IL-1β; potassium channel
体外研究 (In Vitro)
桉树脑抑制表达 5-HT3 受体的卵母细胞中 5-HT 诱发的电流,IC50 为 258 µM[1]。桉树油 (Cin) 处理以剂量依赖性方式显着降低 Aβ25-35 处理细胞中的 ROS 水平。桉油精处理以剂量依赖性方式显着降低 Aβ25-35 处理细胞中的 NO 水平(p<0.05 和 p<0.01)。与Aβ25-35处理的PC12细胞相比,桉油精处理还以剂量依赖性方式显着降低Aβ25-35处理的细胞中的IL-1β水平(p<0.05和p<0.01)。与 Aβ25-35 处理的细胞相比,桉油精也以剂量依赖性方式减弱 IL-6 水平(p<0.05 和 p<0.01)[3]。
体内研究 (In Vivo)
结果显示,用最高剂量(500 和 1000 mg/kg)桉油醇(CIN)治疗的雄性和雌性大鼠在治疗第 7 至 50 天的体重均低于对照组。在治疗第一周,给予桉树油显着降低了雄性大鼠(桉树油 500 和 1000 mg/kg)和雌性大鼠(桉树油 1000 mg/kg)的体重增加。然而,在这种减少之后,第二周接受所有剂量直至治疗结束的雄性和雌性大鼠的体重增加。对于雄性大鼠,平均红细胞体积(MCV)(桉树醇 1000 mg/kg)显着增加 6.93%,血小板计数(桉树醇 500 和 1000 mg/kg 分别)显着增加 43.54% 和 38.98%,并且减少平均红细胞血红蛋白浓度(MCHC)(桉树醇 500 和 1000 mg/kg)分别为 6.74% 和 6.67%,平均血小板体积(MPV)分别为 10.40、10.60 和 15.73%(桉树醇 100、500 和 1000 mg/kg),与对照组相比[4]。
细胞实验
采用MTT上染法测定桉树脑(桉树脑)的保护剂量。简而言之,96孔组织培养板每孔接种1×104细胞,37℃CO2环境下贴壁24小时。子>孵化器。在指定的时间内,细胞进行分化。此后,在各种实验中将培养基更换为含有桉树脑(0 至 10 μM)的培养基,最长持续 24 小时。将 10 μL 溴化四唑盐(5 mg/mL PBS 溶液)添加到每孔 100 mL 细胞悬液中,将板孵育 4 小时。孵育期结束时小心除去反应混合物,并将 200 μL DMSO 多次上下移入每个孔中,直至内容物均化。使用酶标仪,在室温下将板放在摇床上 10 分钟后,在 550 nm 处读取读数[3]。
动物实验
In this experiment, Swiss mice are employed. With free access to water, the animals are split into two groups of five at random and fast for the entire night. The other group is given a single oral dosage of 2000 mg/kg of eucalyptol, while the control group is given a 1% Tween-80 aqueous solution (0.1 mL/10 g). After receiving oral medication, the animals are observed every day for 14 days at 30, 60, 120, 180, and 240 minutes. Everyday data is gathered on behavioral shifts, weight, food and water intake, clinical indicators of toxicity, and death[4].
参考文献

[1]. Noncompetitive Inhibition of 5-HT3 Receptors by Citral, Linalool, and Eucalyptol Revealed by Nonlinear Mixed-Effects Modeling. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Mar;356(3):549-62.

[2]. Eucalyptol induces hyperexcitability and epileptiform activity in snail neurons by inhibiting potassium channels. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 5;764:70-8.

[3]. 1,8-cineole (eucalyptol) mitigates inflammation in amyloid Beta toxicated PC12 cells: relevance to Alzheimer's disease. Neurochem Res. 2014 Feb;39(2):344-52.

[4]. Repeated-doses and reproductive toxicity studies of the monoterpene 1,8-cineole (eucalyptol) in Wistar rats. Food Chem Toxicol. 2016 Nov;97:297-306.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H18O
分子量
154.253
精确质量
154.14
元素分析
C, 77.87; H, 11.76; O, 10.37
CAS号
470-82-6
外观&性状
Oily liquid
SMILES
CC1(C2CCC(O1)(CC2)C)C
InChi Key
WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H18O/c1-9(2)8-4-6-10(3,11-9)7-5-8/h8H,4-7H2,1-3H3
化学名
1,3,3-trimethyl-2-oxabicyclo[2.2.2]octane
别名
8-epoxy-p-Menthane; Cineole; NSC6171; 8-Cineole; NSC-617
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ≥ 120 mg/mL (~778.0 mM)
H2O: ~33.3 mg/mL (~216.1 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (22.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (22.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (22.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.4830 mL 32.4149 mL 64.8298 mL
5 mM 1.2966 mL 6.4830 mL 12.9660 mL
10 mM 0.6483 mL 3.2415 mL 6.4830 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04703673 Completed Drug: Cineole
Drug: Nasal Decongestant
Rhinosinusitis Acute
Rhinosinusitis Chronic
Bronchitis
Engelhard Arzneimittel GmbH
& Co.KG
January 8, 2021 N/A
生物数据图片
  • Electrophysiological characterization of the actions of citral (Cit), eucalyptol (Euc), and linalool (Lin) at 5-HT3 receptors. J Pharmacol Exp Ther . 2016 Mar;356(3):549-62.
  • Inhibition of the 5-HT3 receptor by citral, eucalyptol, or linalool. J Pharmacol Exp Ther . 2016 Mar;356(3):549-62.
  • Predicted binding locations for citral, eucalyptol, and linalool in a homology model of the human 5-HT3 receptor. J Pharmacol Exp Ther . 2016 Mar;356(3):549-62.
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