| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
S6K1
Eudesmin targets S6K1 (ribosomal protein S6 kinase 1) [1]. Eudesmin inhibits the activity and nuclear translocation of S6K1 [1]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用桉油素（20、40 和 80μM）处理间充质干细胞（MSCs）可抑制 S6K1 信号通路，从而阻止脂肪生成。桉油素处理可抑制 S6K1 的核转位和激活。桉油素处理后，S6K1介导的H2B丝氨酸36（H2BS36p）磷酸化水平降低[1]。在C3H10T1/2小鼠间充质干细胞（MSCs）中，桉油素（20-80 µM，24小时）处理以剂量依赖的方式抑制了下游S6K1底物核糖体蛋白S6（S235/236）和H2B（S36）的磷酸化[1]。桉油素（80 µM，24小时）处理降低了核内S6K1的水平，增加了胞质S6K1的水平，并降低了亚细胞定位中S6的磷酸化以及核内H2B的磷酸化[1]。桉油素（80 µM，24小时）抑制了……的富集ChIP-qPCR结果显示，Wnt6、Wnt10a和Wnt10b基因启动子区域的H2BS36磷酸化（H2BS36p）水平升高[1]。
用80 µM的桉油素处理24小时后，qPCR检测显示Wnt6、Wnt10a和Wnt10b基因的mRNA表达显著升高[1]。 在脂肪生成定向过程中（BMP4处理4天），80 µM的桉油素可提高10T1/2细胞中Wnt6、Wnt10a和Wnt10b的mRNA水平，并抑制脂肪生成转录因子PPARγ和Cebpa的表达[1]。 在脂肪生成定向阶段、终末分化阶段或整个分化阶段，80 µM的桉油素处理可阻止终末分化脂肪细胞中脂质的积累，这可通过油红染色进行可视化。 O染色[1]。 用eudesmin（80 µM，24小时）处理10T1/2细胞可增加MyoD（肌生成标志物）和Runx2（骨生成标志物）的蛋白水平[1]。 用eudesmin（80 µM，24小时）处理10T1/2细胞可显著增加肌生成基因（Myf5、MyoD、Pax3）和骨生成基因（Bmp2、Col1a1、Sp7、Runx2）的mRNA水平[1]。 |
| 细胞实验 |
C3H10T1/2 小鼠间充质干细胞在添加了 10% 胎牛血清和 1% 青霉素/链霉素的 DMEM 培养基中培养 [1]。为了诱导脂肪生成分化，将细胞在含有 10 µg/ml BMP4、10% FBS 和 1% P/S 的 DMEM 培养基中培养 4 天，使其分化为前脂肪细胞 [1]。为了诱导终末分化，将前脂肪细胞在含有 10% FBS、1% P/S、0.5 mM IBMX、1 µM 地塞米松和 1 µg/ml 胰岛素的 DMEM 培养基中继续培养，之后每隔一天更换一次含有 10% FBS、1% P/S 和 1 µg/ml 胰岛素的 DMEM 培养基 [1]。
对于免疫印迹实验，将细胞用 Pro-Prep 缓冲液裂解，蛋白质进行 SDS-PAGE 电泳，转移至 PVDF 膜，与一抗孵育过夜，然后与 HRP 标记的二抗孵育 1 小时，最后使用化学发光试剂检测信号，并用 ImageJ 软件进行定量分析 [1]。 对于亚细胞分级分离，将细胞重悬于缓冲液 A（10 mM HEPES、1.5 mM MgCl2、10 mM KCl、1 mM EDTA、1 mM DTT、0.5 mM IBMX、1 µM 地塞米松和 1 µg/ml 胰岛素）中。 µg/ml 亮抑蛋白酶肽、1 mM PMSF、1 µM 胃蛋白酶抑制剂 A、0.05% NP-40），细胞质提取物在 3000 rpm 和 4°C 下离心 10 分钟进行分离 [1]。将沉淀物重悬于缓冲液 B（20 mM HEPES、1.5 mM MgCl2、420 mM KCl、25% 甘油、0.2 mM EDTA、1 mM DTT、0.5 µg/ml 亮抑蛋白酶肽、1 mM PMSF、1 µM 胃蛋白酶抑制剂 A）中，冰上孵育 30 分钟，然后以 13000 rpm 和 4°C 离心 20 分钟分离核提取物 [1]。 对于 qPCR，使用 Easy-Blue 试剂提取总 RNA，使用 Maxim RT-PreMix 试剂盒将 1 µg 总 RNA 反转录为 cDNA，并使用 KAPA SYBR FAST qPCR Master Mix 和 CFX96 Touch 实时 PCR 检测仪进行 qPCR [1]。 mRNA 相对水平以 β-肌动蛋白进行标准化 [1]。 对于染色质免疫沉淀 (ChIP)，将交联和剪切的染色质与适当的抗体在 4°C 下免疫沉淀过夜，然后使用针对靶基因启动子的特异性引物对对回收的染色质片段进行 qPCR [1]。 对于油红 O 染色，将完全分化的脂肪细胞用 10% 甲醛固定 1 小时，用 60% 异丙醇洗涤，用油红 O 工作液孵育 1 小时，并用蒸馏水冲洗三次 [1]。油红 O 储备液的制备方法是将 300 mg 油红 O 粉末溶解于 100 ml 99% 异丙醇中，工作液的制备方法是在使用前将 30 ml 储备液用 20 ml 蒸馏水稀释 [1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(3R,3aS,6R,6aS)-3,6-双(3,4-二甲氧基苯基)-1,3,3a,4,6,6a-六氢呋喃并[3,4-c]呋喃已在星状线虫(Stellera chamaejasme)、黑线虫(Metrodorea nigra)和其他有相关数据的生物体中被报道。
Eudesmin是一种新型小分子，它通过下调S6K1-H2BS36p轴来阻断脂肪生成，进而调节细胞命运决定基因[1]。该研究表明，eudesmin有望成为治疗肥胖和代谢性疾病的有效疗法[1]。S6K1基因敲除小鼠由于胰岛素敏感性增加、β-氧化增强和脂肪生成受损，对高脂饮食诱导的肥胖表现出抵抗力[1]。在脂肪生成刺激下，S6K1被激活并转位至细胞核，磷酸化H2B的丝氨酸36位点，从而抑制Wnt6、Wnt10a和Wnt10b的表达，进而破坏脂肪生成[1]。Eudesmin抑制S6K1介导的H2BS36磷酸化，导致Wnt基因表达增加，并促进间充质干细胞（MSCs）中成肌和成骨基因的表达[1]。 |
| 分子式 |
C22H26O6
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|---|---|
| 分子量 |
386.4382
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| 精确质量 |
386.172
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| CAS号 |
526-06-7
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| PubChem CID |
325601
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
517.3±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
108.5-109.5℃
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| 闪点 |
209.8±30.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
3.08
|
| tPSA |
55.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
457
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1C([H])([H])C2([H])C([H])(C3C([H])=C([H])C(=C(C=3[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])C2([H])C1([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
PEUUVVGQIVMSAW-DJDZNOHASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26O6/c1-23-17-7-5-13(9-19(17)25-3)21-15-11-28-22(16(15)12-27-21)14-6-8-18(24-2)20(10-14)26-4/h5-10,15-16,21-22H,11-12H2,1-4H3/t15-,16-,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,3aS,6R,6aS)-3,6-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]furan
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| 别名 |
Eudesmin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~258.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5877 mL | 12.9386 mL | 25.8772 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5877 mL | 5.1754 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5877 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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