| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eupafolin targets multiple pathways involved in inflammation and oxidative stress. It inhibits iron-dependent lipid peroxidation, reducing oxidative damage to cellular membranes. Eupafolin also inhibits the production of pro-inflammatory cytokines such as IL-6 in ARPE-19 cells. Its anti-inflammatory activity is mediated through the suppression of inflammatory signaling pathways, although the exact molecular targets have not been fully elucidated.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用奈瑞普汀预处理可剂量依赖性地抑制IL-6、IL-8和MCP-1的产生，其IC50值分别为4.43、3.42和4.17 μM [1]。在ARPE-19细胞中，奈瑞普汀（2.5–10 μM；25小时）处理可抑制IL-1β诱导的细胞因子（IL-6、IL-8和MCP-1）mRNA的表达[1]。奈瑞普汀处理（2.5–10 μM；1.5小时；ARPE-19细胞）可剂量依赖性地降低p65的核转位以及IKKα/β和IκBα的磷酸化水平。在活化的ARPE-19细胞中，萘普生素可降低磷酸化ERK1/2、JNK和p38 MAPK的含量[1]。
体外实验表明，在无细胞实验中，欧帕福林可抑制铁依赖性脂质过氧化，IC50值为7.9 μM。它还能抑制ARPE-19细胞中IL-6的产生。欧帕福林具有显著的抗炎活性。其抑制脂质过氧化和细胞因子产生的能力已在多种基于细胞的实验中得到证实。作为一种黄酮类化合物，欧帕福林也具有抗氧化活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实尤帕福林具有抗炎作用，但现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据尚不详尽。其抑制IL-6生成和脂质过氧化的能力提示其在炎症性疾病治疗中具有潜在应用价值。需要开展进一步研究来评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
由于尤帕福林的作用机制并非单一酶或受体介导，而是涉及多种机制，因此体外酶/受体结合试验并不常用。然而，其抑制脂质过氧化的能力可以通过无细胞检测丙二醛 (MDA) 或其他脂质过氧化产物的水平来评估。其抗氧化活性则可以通过 DPPH 或 ABTS 自由基清除试验来评估。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： ARPE-19 细胞 测试浓度： 2.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间： 25 小时 实验结果： 抑制 ARPE-19 细胞中 IL-6、IL-8 和 MCP-1 的 mRNA 表达。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：ARPE-19 细胞 测试浓度：2.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间：1.5 小时 实验结果：剂量依赖性抑制 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化以及 p65 的核转位。降低活化 ARPE-19 细胞中磷酸化 ERK1/2、JNK 和 p38 MAPK 的水平。 使用 ARPE-19 细胞或其他细胞类型进行 eupafolin 的体外细胞实验。用不同浓度的 eupafolin 处理细胞，并用 IL-1β 或 TNF-α 等炎症因子刺激细胞。通过 ELISA 检测 IL-6 的产生。采用 MTT 法评估细胞活力，以确保观察到的抗炎作用并非由细胞毒性引起。使用荧光探针测量脂质过氧化水平。 |
| 动物实验 |
现有文献中关于eupafolin的体内动物实验研究尚不多见。然而，为了评估其抗炎作用，可采用角叉菜胶诱导的足爪水肿或脂多糖诱导的内毒素血症等炎症动物模型。已发表的文献中尚无详细的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
6-甲氧基木犀草素的已知人体代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[2-(3,4-二羟基苯基)-5-羟基-6-甲氧基-4-氧代色烯-7-基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 泽兰素的分子量为316.27 g/mol，分子式为C16H12O7。它是一种从泽兰（Eupatorium ballotaefolium HBK）中分离得到的天然黄酮类化合物。该化合物也称为Nepetin和6-甲氧基木犀草素。它可溶于甲醇，微溶于水。详细的药代动力学参数尚未见广泛报道。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尤帕福林的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种天然黄酮类化合物，尤帕福林通常被认为具有良好的安全性。现有文献中未报道其具有显著毒性。然而，仍需开展全面的毒理学研究，以充分评估其在临床开发中的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，6-甲氧基木犀草素存在于鼠尾草（Salvia plebeia）、金鸡菊（Coreopsis lanceolata）以及其他一些有相关数据的生物体中。另见：山金车花（部分）。
欧帕福林是一种具有强效抗炎活性的天然黄酮类化合物。它也被称为薄荷素和6-甲氧基木犀草素。欧帕福林抑制铁依赖性脂质过氧化，IC50值为7.9 μM。它抑制ARPE-19细胞中IL-6的产生。欧帕福林是一种具有潜在炎症性疾病应用价值的研究化合物。 |
| 分子式 |
C16H12O7
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|---|---|
| 分子量 |
316.265
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| 精确质量 |
316.058
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| CAS号 |
520-11-6
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| PubChem CID |
5317284
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
659.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
267ºC
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| 闪点 |
250.9±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.727
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| LogP |
1.89
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| tPSA |
120.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
491
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FHHSEFRSDKWJKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O7/c1-22-16-11(20)6-13-14(15(16)21)10(19)5-12(23-13)7-2-3-8(17)9(18)4-7/h2-6,17-18,20-21H,1H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~395.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1619 mL | 15.8093 mL | 31.6186 mL | |
| 5 mM | 0.6324 mL | 3.1619 mL | 6.3237 mL | |
| 10 mM | 0.3162 mL | 1.5809 mL | 3.1619 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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