| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eupalinolide B targets multiple signaling pathways involved in cancer cell survival and proliferation. It has been shown to inhibit tumor cell proliferation and induce apoptosis by disrupting key signaling pathways such as STAT3 and NF-κB. By interfering with these pathways, it effectively suppresses the growth and survival of cancer cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Eupalinolide B 对多种肿瘤细胞系具有显著的细胞毒性,尤其对 A-549(肺癌)、BGC-823(胃癌)和 HL-60(白血病)细胞具有很强的抑制作用。这种广谱活性凸显了其作为抗癌药物先导化合物的潜力。其活性机制可能与诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞有关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前关于Eupalinolide B体内疗效的报道尚不多见。然而,其强大的体外活性以及抑制STAT3和NF-κB等关键生存通路的作用机制表明,它也可能具有体内疗效。需要进一步的动物模型研究来证实其治疗潜力和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
体外细胞毒性试验是评估Eupalinolide B活性的主要方法。将肿瘤细胞系(如A-549、BGC-823和HL-60)培养于96孔板中,并用不同浓度的化合物处理。孵育48-72小时后,采用MTT或SRB等标准比色法检测细胞活力,并由此确定IC50值。
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| 细胞实验 |
Eupalinolide B 的体外细胞培养研究包括详细的机制探究。采用 Annexin V/PI 双染和流式细胞术分析处理后的癌细胞的凋亡情况。通过碘化丙啶染色评估细胞周期分布。利用蛋白质印迹法分析 STAT3 和 NF-κB 等信号通路蛋白以及 caspase 和 PARP 等凋亡标志物的表达,以验证其作用机制。
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| 动物实验 |
Eupalinolide B 的体内动物实验通常采用异种移植模型。将人源肿瘤细胞(例如 A-549 肺癌细胞)植入免疫缺陷小鼠体内。待肿瘤形成后,通常通过腹腔注射给予 Eupalinolide B。持续监测肿瘤生长情况,并在研究结束时切除肿瘤,进行组织病理学和分子标记分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Eupalinolide B 的分子量为 462.49 g/mol,是一种固体化合物。它微溶于水(25°C 时溶解度为 3.6 g/L),更易溶于 DMSO 等有机溶剂。通常以粉末形式储存于 -20°C。体外研究中,储备液用 DMSO 配制,然后用细胞培养基稀释。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Eupalinolide B 的毒理学数据仅限于体外细胞毒性评估。其对癌细胞的强效作用提示,高浓度下可能对正常细胞具有毒性。作为一种研究化合物,它不适用于人体,且目前尚无全面的体内毒性研究数据。应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道指出,Eupalinolide A 已在 Eupatorium lindleyanum 中被发现,相关数据可供参考。
Eupalinolide B 是一种尚未获临床批准的研究化合物。它是一种有价值的天然产物,可用于研究倍半萜内酯的抗癌机制。Eupalinolide B 能够抑制 STAT3 和 NF-κB 这两条主要的致癌通路,使其成为药物研发中极具潜力的先导化合物,尤其适用于那些依赖这些通路生存和生长的癌症。 |
| 分子式 |
C₂₄H₃₀O₉
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|---|---|
| 分子量 |
462.49
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| 精确质量 |
462.188
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| CAS号 |
877822-41-8
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| PubChem CID |
71463992
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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| 沸点 |
618.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
205.4±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.541
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
125.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
909
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C/C/1=C\[C@@H]2[C@@H]([C@@H](C/C(=C/C[C@@H]1OC(=O)C)/COC(=O)C)OC(=O)/C(=C/CO)/C)C(=C)C(=O)O2
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| InChi Key |
HPWMABTYJYZFLK-FHEQDPKSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H30O9/c1-13(8-9-25)23(28)32-21-11-18(12-30-16(4)26)6-7-19(31-17(5)27)14(2)10-20-22(21)15(3)24(29)33-20/h6,8,10,19-22,25H,3,7,9,11-12H2,1-2,4-5H3/b13-8+,14-10+,18-6-/t19-,20+,21+,22-/m0/s1
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| 化学名 |
[(3aR,4R,6Z,9S,10E,11aR)-9-acetyloxy-6-(acetyloxymethyl)-10-methyl-3-methylidene-2-oxo-3a,4,5,8,9,11a-hexahydrocyclodeca[b]furan-4-yl] (E)-4-hydroxy-2-methylbut-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~216.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1622 mL | 10.8110 mL | 21.6221 mL | |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3244 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0811 mL | 2.1622 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。