| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eupatilin acts as an agonist/activator of PPARα [1]
Eupatilin exerts PPARα agonistic effects [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eupatilin 是一种 PPARα 激动剂。 Eupatilin (10、30、100 μM) 可减少 RBL-2H3 细胞中 IL-4 的表达和脱颗粒 [1]。 Eupatilin (50-100 μM) 显示 HaCaT 细胞活力适度降低。 Eupatilin (10、30、50、100 μM) 促进 HaCaT 细胞中 PPARα 反式激活和表达。 Eupatilin（10、30 和 50 μM）可减少 HaCaT 细胞中 TNFα 诱导的 MMP-2/-9 表达。 Eupatilin 通过 PPARα 抑制 TNFα 诱导的 p65 易位、IκBα 磷酸化、AP-1 和 MAPK 信号转导 [2]。 Eupatilin (10-50 μM) 对 ARPE19 细胞没有细胞毒性作用。 Eupatilin (10、25、50 μM) 可减少 ARPE19 细胞中 H2O2 诱导的 ROS 生成，同时增加氧化诱导的细胞活力。 Eupatilin (50 μM) 降低 H2O2 诱导的细胞活力，同时激活 RPE 细胞中的 PI3K/Akt 受体 [3]。
Eupatilin（10 μM、20 μM、40 μM）可抑制 TNFα 诱导的 HaCaT 细胞中 MMP-1 和 MMP-9 表达，通过抑制 IκBα 磷酸化和 p65 核转位阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路激活，同时上调 PPARα 表达并促进其核转位 [2] Eupatilin（5 μM、10 μM、20 μM）可提高 H2O2 处理的人视网膜色素上皮细胞中超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）活性，降低丙二醛（MDA）水平，抑制活性氧（ROS）产生和 DNA 损伤；通过降低 Bax/Bcl-2 比值、抑制 caspase-3 激活和 PARP 裂解，减少 H2O2 诱导的细胞凋亡 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予 euphemilin（1.5% 或 3.0%）时，恶唑酮诱导的 Balb/c 模型表现出类似于特应性皮炎（AD）的症状改善。在恶唑酮诱导的模型中，尤非马林显着降低恶唑酮诱导的血清IgE水平、IL-4水平以及TNFα、IFNγ、IL-1β、TSLP、IL-33和IL-25的mRNA表达。 Eupatilin 还可提高恶唑酮产生的化合物中的兜草素和聚丝蛋白 mRNA 表达 [1]。
Eupatilin（20 mg/kg、40 mg/kg）可显著改善恶唑酮诱导的 Balb/c 小鼠特应性皮炎样症状（红斑、水肿、脱屑、瘙痒），减少表皮和真皮厚度，抑制炎症细胞（嗜酸性粒细胞、肥大细胞、淋巴细胞）向皮损浸润，下调皮肤和血清中促炎细胞因子（IL-4、IL-5、IL-13、TNFα、IFNγ）及趋化因子（CCL11、CCL22）表达，同时上调皮肤组织中 PPARα 表达并抑制 NF-κB 激活 [1] |
| 细胞实验 |
培养 HaCaT 细胞，用 TNFα（10 ng/mL）单独处理或与 Eupatilin（10 μM、20 μM、40 μM）共同处理 24 小时，制备细胞裂解液后通过 Western blot 检测 MMP-1、MMP-9、PPARα、磷酸化 IκBα 及核 p65 表达，采用实时荧光定量 PCR 检测 MMP-1、MMP-9、PPARα 的 mRNA 水平 [2]
接种人视网膜色素上皮细胞，用 Eupatilin（5 μM、10 μM、20 μM）预处理 2 小时后，加入 H2O2（200 μM）处理 24 小时，通过 CCK-8 法检测细胞活力，荧光探针检测 ROS 产生，试剂盒测定 SOD、CAT 活性及 MDA 水平，流式细胞术和 Western blot（检测 Bax、Bcl-2、caspase-3、PARP）分析细胞凋亡 [3] |
| 动物实验 |
6-8周龄的Balb/c小鼠在第0天和第7天用1%恶唑酮致敏，然后从第14天到第28天每隔一天用0.5%恶唑酮激发。将Eupatilin溶解于10% DMSO、40%聚乙二醇和50%生理盐水的混合溶液中，从第14天到第28天，每天一次以20 mg/kg或40 mg/kg的剂量灌胃给药。小鼠于第29天处死，收集皮肤组织、血清和淋巴结进行组织学、免疫组织化学和细胞因子分析[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
Eupatilin 已知的人体代谢物包括 Jaceosidine。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
欧帕替林是一种三甲氧基黄酮，其结构为黄酮类化合物，C-5 和 C-7 位分别被羟基取代，C-6、C-3' 和 C-4' 位分别被甲氧基取代。它从柑橘（Citrus reticulata）和鼠尾草（Salvia tomentosa）中分离得到，具有抗炎、抗溃疡和抗肿瘤活性。欧帕替林可作为抗溃疡药物、EC 1.13.11.34（花生四烯酸 5-脂氧合酶）抑制剂、抗肿瘤药物、抗炎药物以及代谢产物发挥作用。它是一种三甲氧基黄酮和二羟基黄酮。
据报道，Eupatilin存在于Artemisia princeps、Achillea setacea和其他有相关数据的生物体中。 Eupatilin通过激活PPARα和抑制NF-κB发挥抗炎作用，在特应性皮炎的治疗中显示出潜在疗效[1]。 Eupatilin的PPARα激动活性有助于抑制角质形成细胞中TNFα诱导的MMP信号通路，表明其在皮肤炎症性疾病中具有潜在应用价值[2]。 Eupatilin在人视网膜色素上皮细胞中表现出抗氧化和抗凋亡特性，提示其在氧化应激相关的眼部疾病中具有应用潜力[3]。 |
| 分子式 |
C18H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
344.3154
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| 精确质量 |
344.089
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| CAS号 |
22368-21-4
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| PubChem CID |
5273755
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
583.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
236 °C
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| 闪点 |
214.7±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
2.46
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| tPSA |
98.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
520
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DRRWBCNQOKKKOL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O7/c1-22-12-5-4-9(6-14(12)23-2)13-7-10(19)16-15(25-13)8-11(20)18(24-3)17(16)21/h4-8,20-21H,1-3H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~96.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9043 mL | 14.5214 mL | 29.0428 mL | |
| 5 mM | 0.5809 mL | 2.9043 mL | 5.8086 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4521 mL | 2.9043 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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