| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Evenamide selectively blocks voltage-gated sodium channels (VGSCs) in a voltage- and use-dependent manner with a Ki of 0.4 μM. The compound modulates sustained repetitive firing without inducing impairment of normal neuronal excitability. Evenamide does not bind to more than 130 different receptors, ion channels, and enzymes, indicating a highly selective mechanism of action. The compound is also a monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Evenamide 能够调节持续重复放电，并选择性地阻断电压门控钠通道 (VGSC) (Ki=0.4 µM)，其作用方式依赖于使用情况和电压，且不影响正常的神经元兴奋性。Evenamide 不与超过 130 种不同的受体、酶和转运蛋白结合、抑制或相互作用 [2]。
体外实验表明，Evenamide 以电压和使用依赖的方式选择性地阻断电压门控钠通道 (VGSC)，Ki 值为 0.4 μM。该化合物能够调节持续重复放电，而不影响正常的神经元兴奋性。Evenamide 独特的作用机制靶向异常电活动和谷氨酸能异常。该化合物不与多种神经递质受体结合，因此具有良好的副作用特征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在多种用于心理治疗的动物模型中，伊文酰胺单独使用或与抗精神病药物联合使用均有效。在用氯苯那敏（PCP）损伤的大鼠（口服最小有效剂量为1 mg/kg）中，给予伊文酰胺后，其社交互动缺陷显著改善[2]。体内研究表明，伊文酰胺对多种啮齿动物精神病、躁狂症、抑郁症和攻击性模型均有效。该化合物能够下调多巴胺能亢进状态、改善社交缺陷和识别记忆障碍，其作用机制可能在于减弱腹侧海马的过度兴奋。伊文酰胺能够改善精神分裂症的阳性症状、认知症状和阴性症状。临床研究已证实其对难治性精神分裂症患者有效。
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| 酶活实验 |
伊文酰胺的非细胞酶活性测定包括利用放射性配体结合置换实验评估其与电压门控钠通道的结合亲和力。将脑组织或表达电压门控钠通道（VGSC）的细胞膜制备物与放射性标记的钠通道配体（例如[³H]箭毒蛙毒素）和不同浓度的伊文酰胺孵育。生成结合置换曲线以确定Ki值。MAO-B抑制作用则使用以¹⁴C-苯乙胺（PEA）为底物的放射酶活性测定法进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，伊文酰胺的检测方法包括用该化合物处理神经元培养物或表达电压门控钠通道（VGSC）的细胞，并使用膜片钳电生理技术测量钠通道活性。通过全细胞电压钳记录评估钠电流的电压依赖性和使用依赖性阻滞。在浓度递增的伊文酰胺存在下，以不同的频率和钳制电位使细胞去极化。量化钠电流幅度的降低，构建浓度-反应曲线并确定Ki值。
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| 动物实验 |
在精神分裂症和精神病啮齿动物模型中，开展了伊文酰胺的体内动物实验。小鼠或大鼠经口服或腹腔注射伊文酰胺后，进行行为学测试。这些测试包括惊吓反射前脉冲抑制（PPI）、苯丙胺诱导的活动过度、社交互动测试以及认知功能测试（例如新物体识别）。在这些模型中，评估了该化合物对阳性症状、认知症状和阴性症状的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Evenamide 的分子量为 328.4，分子式为 C₁₇H₂₄N₂O₄。它在室温下为固体，纯度≥98%。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。通常储存于 -20°C，避光防潮。Evenamide 具有良好的口服生物利用度，临床前和临床研究均显示出良好的药代动力学特性，支持每日一次或两次给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Evenamide在临床前和临床研究中通常耐受性良好。该化合物选择性地靶向电压门控钠通道（VGSCs）而不影响正常神经元兴奋性，提示其具有良好的副作用特征。临床试验表明，evenamide的锥体外系症状和代谢副作用发生率较低，而这些副作用通常与抗精神病药物相关。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药物适应症
治疗精神分裂症 Evenamide（NW-3509；CAS 1092977-61-1）是一种首创的电压门控钠通道调节剂，目前正在开发用于治疗精神分裂症，包括难治性精神分裂症。它以电压依赖性和使用依赖性的方式选择性阻断电压门控钠通道（VGSC），Ki值为0.4 μM。Evenamide在啮齿动物精神病、躁狂、抑郁和攻击性模型中显示出疗效。该化合物由Newron Pharmaceuticals公司开发，并已完成II/III期临床试验。 |
| 分子式 |
C16H26N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
278.4
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| 精确质量 |
278.199
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| CAS号 |
1092977-61-1
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| PubChem CID |
25105689
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
412.1±30.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
203.0±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.510
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| LogP |
2.38
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| tPSA |
41.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
269
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1=CC=CC(=C1)CCNCC(N(C)C)=O)CCCC
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| InChi Key |
GRHBODILPPXVKN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O2/c1-4-5-11-20-15-8-6-7-14(12-15)9-10-17-13-16(19)18(2)3/h6-8,12,17H,4-5,9-11,13H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-[2-(3-butoxyphenyl)ethylamino]-N,N-dimethylacetamide
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| 别名 |
NW3509; NW 3509; NW-3509
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~359.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5920 mL | 17.9598 mL | 35.9195 mL | |
| 5 mM | 0.7184 mL | 3.5920 mL | 7.1839 mL | |
| 10 mM | 0.3592 mL | 1.7960 mL | 3.5920 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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