| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DPP-4 (Dipeptidyl Peptidase-4, also known as CD26). Evogliptin tartrate is a potent, competitive, and reversible inhibitor of DPP-4. By blocking DPP-4 activity, it prevents the rapid degradation of the incretin hormones GLP-1 (glucagon-like peptide-1) and GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide). Elevated GLP-1 and GIP levels lead to increased glucose-dependent insulin secretion from pancreatic beta-cells, suppressed glucagon release from alpha-cells, delayed gastric emptying, and reduced hepatic glucose production, resulting in improved glycemic control. Evogliptin exhibits a Ki of 0.98-1.2 nM for human DPP-4.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在PWM诱导的H9 Th1细胞中，酒石酸依格列汀（2.49 mM；12 h）可有效降低mDPP4（膜DPP4）酶的活性[1]。在ATG7f/f-Cre+小鼠的原代肝细胞中，酒石酸依格列汀可诱导自噬，从而抑制炎症和纤维化信号传导[2]。
酒石酸依格列汀是一种强效的人DPP-4竞争性抑制剂，IC50值为0.98-1.2 nM。它对DPP-4的选择性远高于DPP-8和DPP-9（选择性高6000-7900倍），这一点至关重要，因为抑制DPP-8/9与毒性相关（临床前动物模型中可见脱发、血小板减少和胃肠道反应）。它还能抑制PWM刺激的淋巴细胞中膜结合DPP-4 (mDPP4)的活性。该化合物对其他多种丝氨酸蛋白酶的脱靶活性可忽略不计。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 HFD/STZ 小鼠中，酒石酸依格列汀（100、300 mg/kg；动物饲料；每日一次，持续 10 周）可降低胰岛素抵抗和葡萄糖耐受不良 [3]。
在2型糖尿病小鼠模型（例如db/db小鼠、高脂饮食[HFD]诱导的肥胖小鼠）中，口服酒石酸依格列汀（1-10 mg/kg，每日一次）可显著且持续地降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）水平。它还能提高血浆中活性GLP-1和胰岛素水平，减少体重增加，并改善胰岛素敏感性。除了控制血糖外，酒石酸依格列汀还能通过诱导自噬来减弱肝细胞中炎症和纤维化信号的产生，提示其可能在非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）中发挥作用。 |
| 酶活实验 |
采用荧光法测定无细胞DPP-4酶抑制活性。将重组人DPP-4（0.1-0.5 mU）与不同浓度的酒石酸依沃格列汀（0.001-1000 nM）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、50 mM NaCl、1 mM EDTA、0.01% Tween-20）中于25℃孵育10-30分钟。加入合成底物（例如Gly-Pro-AMC或Ala-Pro-AFC，50-100 uM）启动反应。底物水解释放荧光基团AMC（7-氨基-4-甲基香豆素），在30-60分钟内进行动力学测定（激发波长380 nm，发射波长460 nm）。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。对于选择性测定，使用重组人 DPP-8 和 DPP-9 酶进行相同的程序。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： H9 Th1 细胞（美洲商陆丝裂原 (PWM) 诱导） 测试浓度： 2.49 mM (1 µg/mL) 孵育时间： 12 小时 实验结果： 在一定剂量下，mDPP4（膜 DPP4）以活性依赖的方式得到有效抑制，但不影响 PWM 激活的 CD4+CD26+ H9 Th1 细胞的细胞因子谱或细胞活力。 将L6大鼠成肌细胞（或人骨骼肌细胞）培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。为检测GLP-1分泌，将GLUTag细胞（肠内分泌L细胞）接种于24孔板中，并用不同浓度的酒石酸依格列汀（0.1-1000 nM）处理2-4小时。收集细胞培养上清液，并通过ELISA法检测活性GLP-1水平。为检测细胞DPP-4活性，裂解细胞（例如THP-1单核细胞、原代人淋巴细胞），并将细胞裂解液（10-50 μg蛋白）与荧光底物Gly-Pro-AMC在有或无化合物存在的情况下孵育。如上所述，检测细胞DPP-4活性的抑制情况。通过MTT或LDH释放试验评估细胞毒性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ICR小鼠（4周龄；HFD/STZ小鼠模型）[3]。
剂量：100、300 mg/kg 给药途径：动物饲料；每日一次，持续10周 实验结果：血糖水平从第二周开始下降，并在300 mg/kg剂量组的治疗期间持续下降至第10周。300 mg/kg剂量组的HbA1c水平显著降低。空腹6小时血糖水平呈剂量依赖性显著降低。 本研究使用雄性db/db小鼠（C57BL/KsJ-db/db，6-8周龄，体重30-50 g）或高脂饮食诱导的肥胖小鼠。根据基线非空腹血糖水平，将动物随机分组（每组n=8-10）。每日一次口服依格列汀酒石酸盐（1-10 mg/kg）或赋形剂（例如，0.5%甲基纤维素），持续28天。每周使用血糖仪（尾静脉）测量血糖。在治疗结束时进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）：动物禁食过夜后，口服葡萄糖（2 g/kg），并在给药后0、15、30、60和120分钟测量血糖。同时采集血样，用于测定血浆胰岛素、活性GLP-1和糖化血红蛋白（HbA1c）水平。分离胰岛进行组织学分析（胰岛素染色），并采集肝脏和脂肪组织进行基因表达分析（qPCR）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服依格列汀后吸收迅速，绝对生物利用度约为70-80%。血浆峰浓度（Cmax）在1-2小时内达到（Tmax）。在人体内的终末半衰期为10-12小时，支持每日一次给药。依格列汀主要通过CYP3A4代谢，其他CYP同工酶的参与度极低。酒石酸盐可提高其水溶性，便于制剂配制。依格列汀的蛋白结合率约为40-50%。在轻度至中度肾功能损害模型中无需调整剂量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依格列汀在临床前研究和临床试验中通常耐受性良好。最常见的不良反应包括鼻咽炎、头痛和轻度胃肠道不适（恶心、腹泻）。由于依格列汀对DPP-4的选择性高于DPP-8/9，因此不会引起非选择性DPP-4抑制剂常见的脱发、血小板减少症或胃肠道毒性。尚未有明显的肝毒性或心脏毒性报告。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
酒石酸依格列汀（商品名：Suganon™）于2015年在韩国获批用于治疗2型糖尿病，可作为单药治疗或与二甲双胍和SGLT2抑制剂联合使用。截至2025年，该药尚未获得美国FDA或EMA的批准。依格列汀以其优异的DPP-4选择性而闻名，并已证实具有独立于其降血糖活性的肾脏保护作用。它是一种研究DPP-4抑制剂多效性作用（包括在非酒精性脂肪性肝病和心血管疾病模型中的抗炎和抗纤维化作用）的研究工具。
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| 分子式 |
C23H32F3N3O9
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|---|---|
| 分子量 |
551.510097503662
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| 精确质量 |
551.209
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| CAS号 |
1222102-51-3
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| 相关CAS号 |
Evogliptin;1222102-29-5
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| PubChem CID |
135395528
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
200
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
692
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
FC1C=C(C(=CC=1C[C@H](CC(N1CCNC([C@H]1COC(C)(C)C)=O)=O)N)F)F.O[C@@H](C(=O)O)[C@H](C(=O)O)O
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| InChi Key |
RBBXDAJRSNHIJZ-DLDKMZOSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H26F3N3O3.C4H6O6/c1-19(2,3)28-10-16-18(27)24-4-5-25(16)17(26)8-12(23)6-11-7-14(21)15(22)9-13(11)20;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7,9,12,16H,4-6,8,10,23H2,1-3H3,(H,24,27);1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t12-,16-;1-,2-/m11/s1
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| 化学名 |
(3R)-4-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]piperazin-2-one;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~181.32 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8132 mL | 9.0660 mL | 18.1320 mL | |
| 5 mM | 0.3626 mL | 1.8132 mL | 3.6264 mL | |
| 10 mM | 0.1813 mL | 0.9066 mL | 1.8132 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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