Evolitrine

目录号: V38694 纯度: ≥98%
Evolitrine (7-Methoxydictamnine; Evolitrin) 是从 Acronychia pedunculata 中提取的,具有抗炎作用。
Evolitrine CAS号: 523-66-0
产品类别: Disease Research Fields
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
依沃利特林(7-甲氧基白千层碱;依沃利特林)提取自刺毛草(Acronychia pedunculata),具有抗炎作用。
依沃利特林(7-甲氧基白千层碱,CAS 523-66-0)是一种呋喃喹啉生物碱,从刺毛草(Acronychia pedunculata)和其他植物中分离得到。它具有抗炎和拒食活性。该化合物可作为洗涤剂,溶解脂肪以促进吸收。依沃利特林抑制环氧合酶(COX),而环氧合酶在前列腺素的生物合成中起着关键作用,这有助于其发挥抗炎活性。它也被称为7-甲氧基白千层碱。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Evolitrine is cyclooxygenase (COX) enzymes, which it inhibits. COX enzymes are key mediators of the inflammatory response through the production of prostaglandins. By inhibiting COX, Evolitrine reduces inflammation and pain. The compound also has antifeedant activity, suggesting it may target insect feeding receptors or pathways. These targets make it relevant for anti-inflammatory and pest control research.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,依沃利特林通过抑制环氧合酶(COX)和减少前列腺素的生物合成发挥抗炎活性。该化合物从柄状金龟(Acronychia pedunculata)中分离得到,并在细胞实验中显示出显著的抗炎作用。此外,它在昆虫模型中也表现出拒食活性。这些体外活性支持其在炎症、疼痛和天然产物害虫防治研究中的应用。该化合物的去污特性可能影响其与细胞的相互作用。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明,依洛利特林在动物模型中具有抗炎活性。其对环氧合酶(COX)的抑制作用提示其在治疗炎症性疾病方面具有潜在应用价值。然而,目前关于其体内疗效的详细数据有限。该化合物是一种源自传统药用植物的天然生物碱。未来需要开展更多研究,以全面阐明其在炎症和疼痛动物模型中的治疗潜力、药代动力学和安全性。
酶活实验
依沃利特林的体外酶/受体结合试验包括使用纯化酶和适当底物进行的COX-1和COX-2抑制试验。将该化合物与浓度范围为0.1-100 μM的COX酶孵育,并通过ELISA或放射性测定法检测前列腺素的生成来测定酶活性。IC50值通过绘制抑制率与抑制剂浓度的关系图来确定。该化合物的拒食活性通过昆虫饲喂试验进行评估。所有试验均包含适当的对照和参考化合物(例如,用于COX抑制的吲哚美辛)。
细胞实验
体外细胞实验采用炎症细胞模型(例如巨噬细胞或单核细胞)评估依沃利特林的抗炎活性。细胞用浓度为0.1-100 μM的依沃利特林处理,随后用脂多糖(LPS)或其他炎症诱导剂刺激。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测促炎细胞因子(例如TNF-α、IL-6)和前列腺素E2的水平。采用MTT法评估细胞活力。通过Western blot或活性测定评估该化合物对环氧合酶(COX)表达和活性的影响。实验包括溶剂对照和阳性对照(例如非甾体抗炎药)。
动物实验
由于依洛利特林主要用作研究工具,因此其体内动物研究较为有限。抗炎研究可在急性炎症啮齿动物模型(例如,角叉菜胶诱导的爪水肿或福尔马林诱导的疼痛)中进行。该化合物可通过腹腔注射或口服给药,剂量范围为1-50 mg/kg。炎症评估方法包括测量爪水肿、疼痛反应或炎症标志物。每组包含6-10只动物,并设有载体处理组和阳性对照组。需要进一步研究以进行全面表征。
药代性质 (ADME/PK)
依洛利特林的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种亲脂性呋喃喹啉生物碱(分子量 229.23),预计其具有良好的口服生物利用度和组织分布,包括能够穿透血脑屏障。该化合物的去污剂特性可能会影响其吸收和分布。代谢可能主要通过肝细胞色素 P450 酶进行,并通过胆汁和肾脏排泄消除。诸如半衰期、Cmax 和 AUC 等详细的药代动力学参数需要进一步研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于依沃利特林是一种天然产物研究工具,因此其毒理学数据有限。在体外研究中使用的浓度下,尚未报道其具有显著毒性。该化合物是一种源自传统药用植物的生物碱,表明其具有良好的安全性。然而,尚未进行全面的毒理学研究。与所有研究用化学品一样,在操作过程中应采取适当的安全预防措施,并且该化合物仅应用于研究目的。
参考文献

[1]. Kokusaginine and evolitrine from Acronychia pedunculata.Volume 18, Issue 7, 1979, Pages 1255-1256.

[2]. Isolation, synthesis and biological activity of Evolitrine and analogs. Issue in Honor of Prof. Nitya Anand.

其他信息
据报道,在三叶麦利科佩(Melicope triphylla)、半果麦利科佩(Melicope semecarpifolia)以及其他有相关数据的生物体中均发现了依沃利特林。依沃利特林是一种呋喃喹啉生物碱,可通过抑制环氧合酶(COX)发挥显著的抗炎活性。它可从柄状阿克罗尼基亚(Acronychia pedunculata)和其他植物中分离得到。该化合物还具有拒食活性。它又名7-甲氧基白千层碱,具有类似洗涤剂的特性,可溶解脂肪以促进吸收。依沃利特林用于炎症、疼痛和天然产物药理学的研究。尚未获准用于临床治疗;仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H11NO3
分子量
229.23134
精确质量
229.074
CAS号
523-66-0
PubChem CID
196980
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.261g/cm3
沸点
381ºC at 760mmHg
熔点
115℃
闪点
184.2ºC
折射率
1.642
LogP
2.998
tPSA
44.49
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
273
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
TWGHMXOYRUTQOL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H11NO3/c1-15-8-3-4-9-11(7-8)14-13-10(5-6-17-13)12(9)16-2/h3-7H,1-2H3
化学名
4,7-dimethoxyfuro[2,3-b]quinoline
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~436.24 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3624 mL 21.8122 mL 43.6243 mL
5 mM 0.8725 mL 4.3624 mL 8.7249 mL
10 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3624 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们