EWP-815

别名: 双(4-甲基-1-1-哌嗪基硫代甲酰基)二硫
目录号: V43348 纯度: ≥98%
EWP 815 是一种二硫键类似物,是 Ins(1,4)P2 磷酸酶和 Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。
EWP-815 CAS号: 20231-01-0
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
EWP 815 是一种二硫键类似物,是 Ins(1,4)P2 磷酸酶和 Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。 EWP 815 还参与抑制体内多巴胺 β-羟化酶活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在预标记的 GH3 细胞中,EWP 815 降低基础分解率,而不影响促甲状腺素释放激素 (TRH;0.03 mM) 刺激的肌醇磷脂分解 [1]。可溶性酶的 IC50 为 83 mM,而颗粒酶的 IC50 为 71 mM。 [3H]Ins(1,4)P2 平均回收率为 2.6[1],EWP 815(30 μM;1 小时)比 Ins(1,4,5)P3 更能抑制 Ins(1,4)P2 磷酸酶 5 -磷酸酶。 EWP 815(6、8 μM;10 分钟)的 IC50 分别为 6 μM 和 8 μM,可抑制可溶性组分和颗粒组分中 [3H]Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的去磷酸化[3H]Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶。 1]。在不改变 Ins (1,4,5)P3 结合的情况下,EWP 815(3-300 μM;30 分钟)可将促甲状腺激素释放激素 (TRH) 刺激 (100 nM) 产生的肌醇磷脂量减少 30% 300 μM 时分别为 100 μM 和 1.8%[1]。
体内研究 (In Vivo)
腹腔注射 EWP 815(50 mg/kg;处死前 30 分钟)的小鼠多巴胺 β-羟化酶活性受到抑制 [2]。
动物实验
Animal/Disease Models: Female mice (20 g) [2]
Doses: 50 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 30 minutes before sacrifice Hydroxylase. The amount of 3H-α-Me-NA was diminished by 12%.
参考文献

[1]. Inhibition of inositol 1,4,5-trisphosphate 5-phosphatase by micromolar concentrations of disulfiram and its analogues. Biochem J. 1993 Feb 1;289 ( Pt 3)(Pt 3):853-9.

[2]. On the beta-hydroxylation of (+-)-alpha-methyldopamine in vivo. Eur J Pharmacol. 1968 Dec;5(1):85-92.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H22N4S4
分子量
350.58988
精确质量
350.073
CAS号
20231-01-0
PubChem CID
30054
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.339g/cm3
沸点
450.5ºC at 760 mmHg
熔点
142ºC
闪点
226.3ºC
蒸汽压
2.62E-08mmHg at 25°C
折射率
1.673
LogP
1.184
tPSA
127.74
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
315
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
OOBDBFPYJXJEHC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H22N4S4/c1-13-3-7-15(8-4-13)11(17)19-20-12(18)16-9-5-14(2)6-10-16/h3-10H2,1-2H3
化学名
(4-methylpiperazine-1-carbothioyl)sulfanyl 4-methylpiperazine-1-carbodithioate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~142.62 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8523 mL 14.2617 mL 28.5233 mL
5 mM 0.5705 mL 2.8523 mL 5.7047 mL
10 mM 0.2852 mL 1.4262 mL 2.8523 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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