| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Famprofazone acts as a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory properties. Like other pyrazolone derivatives, it is believed to inhibit cyclooxygenase (COX) enzymes, thereby reducing prostaglandin synthesis. However, its precise molecular targets are not fully characterized in publicly available literature.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，法普罗酮通过抑制环氧合酶（COX）活性，进而抑制前列腺素的合成，从而发挥抗炎活性。它在多种体外疼痛模型中均表现出镇痛作用。该化合物的吡唑酮环结构是其所属类化合物的特征结构，并有助于其药理活性。目前尚缺乏关于其体外效力的具体数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，氟丙酮因其镇痛和解热作用而被广泛应用，能有效缓解疼痛和退烧。它已被研究用于治疗关节炎和肌肉疼痛。给药后，氟丙酮代谢为甲基苯丙胺和苯丙胺，这些代谢产物可能有助于其发挥药理作用。
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| 酶活实验 |
法普罗酮的体外酶活性测定通常包括测量其对环氧合酶（COX-1 和 COX-2）的抑制作用。将重组 COX 酶与不同浓度的法普罗酮和花生四烯酸底物孵育。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）或放射性测定法测定前列腺素的生成量。根据剂量-反应曲线确定 COX 抑制的 IC50 值。
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| 细胞实验 |
法普罗酮的体外细胞活性测定包括用不同浓度的化合物处理培养的炎症细胞（例如巨噬细胞）。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测促炎细胞因子（例如TNF-α、IL-6、PGE2）的产生。使用MTT法评估细胞活力以确定细胞毒性。NF-κB的激活也可以通过报告基因检测进行评估。
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| 动物实验 |
法普罗酮的体内动物实验通常采用啮齿动物疼痛和炎症模型，例如角叉菜胶诱导的爪水肿模型或醋酸诱导的扭体试验。法普罗酮以不同剂量经口服或腹腔注射给药。在特定时间点测量疼痛反应和水肿情况。将该化合物的镇痛和抗炎作用与参考的非甾体抗炎药进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已知法普罗酮在给药后会代谢为甲基苯丙胺和苯丙胺，这会影响其药代动力学和安全性。该化合物的分子量为377.52。作为一种非甾体抗炎药，预计其口服吸收良好，与蛋白质广泛结合，并在肝脏代谢。公开文献中缺乏关于其具体药代动力学参数的详细记录。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种非甾体抗炎药，法莫普罗酮长期使用可能导致胃肠道溃疡、出血和肾功能损害。法莫普罗酮代谢为甲基苯丙胺和苯丙胺，这引发了人们对中枢神经系统兴奋作用和潜在滥用风险的担忧。该化合物禁用于患有消化性溃疡、严重肾功能损害或对吡唑酮类衍生物过敏的患者。
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| 其他信息 |
1-甲基-5-[[甲基(1-苯基丙-2-基)氨基]甲基]-2-苯基-4-丙-2-基-3-吡唑酮属于吡唑类化合物，是一种环状化合物。法普罗酮是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，常见于复方制剂中，例如台湾销售的“Gevodin”。需要注意的是，该药物在体内代谢为甲基苯丙胺和苯丙胺，可能导致药检呈阳性。法普罗酮已被世界反兴奋剂机构 (WADA) 列入禁用物质清单。
法普罗酮（CAS号：22881-35-2）是一种吡唑酮衍生物，因其镇痛、解热和抗炎特性而被广泛使用。它也被称为Geodowin。 Famprofazone 的一个独特之处在于其给药后会代谢为甲基苯丙胺和苯丙胺。该化合物尚未在主要市场获准用于临床，目前仍处于研究阶段。Famprofazone 目前没有注册的临床试验。 |
| 分子式 |
C24H31N3O
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|---|---|
| 分子量 |
377.532
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| 精确质量 |
377.247
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| 元素分析 |
C, 76.35; H, 8.28; N, 11.13; O, 4.24
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| CAS号 |
22881-35-2
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| PubChem CID |
3326
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.083g/cm3
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| 沸点 |
485.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
184.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.45E-09mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
4.362
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| tPSA |
30.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
558
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)C1=C(CN(C)C(C)CC2=CC=CC=C2)N(C)N(C3=CC=CC=C3)C1=O
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| InChi Key |
GNUXVOXXWGNPIV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31N3O/c1-18(2)23-22(17-25(4)19(3)16-20-12-8-6-9-13-20)26(5)27(24(23)28)21-14-10-7-11-15-21/h6-15,18-19H,16-17H2,1-5H3
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| 化学名 |
1-methyl-5-[[methyl(1-phenylpropan-2-yl)amino]methyl]-2-phenyl-4-propan-2-ylpyrazol-3-one
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| 别名 |
BRN 5768367; Geodowin; BRN 5768,367; BRN-5768367; BRN5768367; Famprofazone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~25 mg/mL (~66.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6488 mL | 13.2440 mL | 26.4880 mL | |
| 5 mM | 0.5298 mL | 2.6488 mL | 5.2976 mL | |
| 10 mM | 0.2649 mL | 1.3244 mL | 2.6488 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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