| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2 Receptor ( Ki = 0.37 nM ); D4 Receptor ( Ki = 2.93 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fananserin 对 5-HT2 受体具有相对选择性，对 5-HT1A 受体亲和力较低，对 5-HT3 受体亲和力极低[1]。 Fananserin 取代 [3H]spiperone 与重组人多巴胺 D 4 受体的结合，Ki 为 2.93 nM[1]。 RP 62203 对 α1-肾上腺素受体、多巴胺 D2 受体和组胺 H 1 受体表现出低至中等的亲和力[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fananserin 在大鼠额叶皮质中取代 5-HT2 受体的 [125I]AMIK，IC50 为 0.21 nM[2]。 Fananserin 对大鼠丘脑中的 α1-肾上腺素受体 (IC50 = 14 nM) 和豚鼠小脑中的组胺 H1 受体 (IC50 = 13 nM) 显示出中等亲和力[2]。 Fananserin（0.5-4 mg/kg；口服）以剂量依赖性方式增加深度非快速眼动 (NREM) 睡眠的持续时间，但以清醒为代价[3]。动物模型：成年雄性斯普拉格道利大鼠（250-300 g）[3] 剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg 给药方法：口服 结果：增加深度非快速持续时间从 0.5 mg/kg 开始，眼动 (NREM) 睡眠会以剂量依赖性方式以清醒为代价。
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| 动物实验 |
Adult male Sprague Dawley rats (250-300 g)
0.5 mg/kg, 1 mg/kg,2 mg/kg, 4 mg/kg Oral administration |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C23H24FN3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
425.52
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| 精确质量 |
425.16
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| 元素分析 |
C, 64.92; H, 5.69; F, 4.46; N, 9.88; O, 7.52; S, 7.53
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| CAS号 |
127625-29-0
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC4=C3C(=CC=C4)S2(=O)=O)C5=CC=C(C=C5)F
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| InChi Key |
VGIGHGMPMUCLIQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24FN3O2S/c24-19-8-10-20(11-9-19)26-16-14-25(15-17-26)12-3-13-27-21-6-1-4-18-5-2-7-22(23(18)21)30(27,28)29/h1-2,4-11H,3,12-17H2
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| 化学名 |
3-[3-[4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-2lambda6-thia-3-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(11),4,6,8(12),9-pentaene 2,2-dioxide
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| 别名 |
RP-62203; RP 62203; Fananserin; RP62203
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~235.0 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.88 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3501 mL | 11.7503 mL | 23.5007 mL | |
| 5 mM | 0.4700 mL | 2.3501 mL | 4.7001 mL | |
| 10 mM | 0.2350 mL | 1.1750 mL | 2.3501 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
R-96544 HCl
5-HT6R antagonist 1
Antipsychotic agent-2
MRS7925
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