| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fantofarone targets L-type calcium channels (voltage-gated calcium channels, Cav1.2), which are critical for calcium influx in cardiac and smooth muscle cells. As a non-competitive antagonist, fantofarone binds to a site distinct from the dihydropyridine binding site on the calcium channel. This mechanism provides potent inhibition of calcium currents and may offer advantages in terms of use-dependence and reduced side effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与氯喹（CQ）相比，钙通道阻滞剂维拉帕米（VIZ）和芬托法隆（SR）的固有抗疟特性明显较弱，而且它们对氯喹耐药疟原虫的疗效似乎略高于对氯喹敏感疟原虫的疗效。值得注意的是，芬托法隆的效力约为阿米替林的十倍。对于两种弗氏疟原虫（P. fdciparum）菌株，芬托法隆（SR）的疗效是苯烷基胺类药物维拉帕米（VR）的十倍。等效线图显示，这两种钙通道阻滞剂（其中维拉帕米的效力是芬托法隆的两到三倍）均能增强氯喹耐药弗氏疟原虫（P. fufcipurum）菌株的氯喹敏感性。此外，当与相同IC50亚抑制组分一起服用时，VR降低氯喹耐药性的效果比芬托法隆高2-3倍[1]。
体外实验表明，芬托法隆能以非竞争性方式强效抑制L型钙通道电流。该化合物表现出使用依赖性阻断作用，刺激频率越高，抑制作用越强。芬托法隆对分离的心肌细胞和平滑肌细胞中钙电流的影响已通过膜片钳电生理技术进行了表征。该化合物在多种体外模型中也表现出抗心律失常特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
使用文托法隆（50 mg/kg，静脉注射）或硝酸异山梨酯（0.3 mg/kg，静脉注射）治疗可降低血管痉挛的发生率和严重程度，而维拉帕米（0.2 mg/kg，静脉注射）的疗效则远逊于前者。硝酸异山梨酯可显著预防远端血管痉挛，但对近端血管直径缩小无明显影响。芬托法隆被发现是降低近端和远端血管痉挛最有效的药物。在整个实验过程中，该化合物显著降低了血管痉挛。维拉帕米对血管痉挛没有明显降低作用[2]。体内研究表明，芬托法隆具有心血管效应，包括血管舒张和负性肌力作用。该化合物的钙通道阻滞活性可降低外周血管阻力和心肌收缩力。芬托法隆在动物模型中已被研究其潜在的抗心律失常和抗高血压作用。该化合物的非竞争性机制可能比竞争性钙通道阻滞剂更具优势。
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| 酶活实验 |
芬托法隆的非细胞受体结合试验包括使用表达L型钙通道的组织膜制备物进行竞争性放射性配体结合置换研究。将膜与放射性标记的钙通道配体（例如[³H]硝苯地平或[³H]去甲氧基维拉帕米）和不同浓度的芬托法隆孵育。孵育和过滤后，测量结合的放射性。IC₅₀值由置换曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，芬托法隆的活性测定包括用该化合物处理分离的心肌细胞或表达L型钙通道的细胞，并使用膜片钳电生理技术测量钙通道活性。通过全细胞电压钳记录评估钙电流的抑制情况。在浓度递增的芬托法隆存在下，将细胞去极化至不同的测试电位。量化峰值钙电流幅度的降低。
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| 动物实验 |
在啮齿动物和犬类心血管疾病模型中开展了芬托法隆的体内动物实验。动物通过口服或静脉注射芬托法隆进行治疗，并测量血压、心率和心输出量等血流动力学参数。在心律失常模型中，评估了该化合物对心律失常诱发和终止的影响。药代动力学研究则描述了其吸收和分布情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
芬托法隆的分子量为551.17，分子式为C₃₁H₃₆F₃N₃O₃S。室温下为固体，纯度≥98%。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。通常储存于-20℃，避光防潮。芬托法隆口服生物利用度高，具有良好的药代动力学特性，适用于心血管疾病治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
凡托法隆是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种钙通道阻滞剂，它可能导致低血压和负性肌力作用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芬托法隆（SR-33557；CAS 114432-13-2）是一种强效的非竞争性L型钙通道拮抗剂。它因其心血管效应和潜在的抗心律失常特性而备受关注。芬托法隆与钙通道上一个不同于二氢吡啶结合位点的位点结合。该化合物可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C31H38N2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
550.714
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| 精确质量 |
550.25
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| CAS号 |
114432-13-2
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| PubChem CID |
119349
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.16g/cm3
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
6.936
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| tPSA |
77.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
825
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ITAMRBIZWGDOHW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H38N2O5S/c1-23(2)27-22-33-18-7-6-9-28(33)31(27)39(34,35)26-13-11-25(12-14-26)38-20-8-17-32(3)19-16-24-10-15-29(36-4)30(21-24)37-5/h6-7,9-15,18,21-23H,8,16-17,19-20H2,1-5H3
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| 化学名 |
N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(2-propan-2-ylindolizin-1-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine
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| 别名 |
SR33557; SR-33557; SR 33557
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~181.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8158 mL | 9.0792 mL | 18.1584 mL | |
| 5 mM | 0.3632 mL | 1.8158 mL | 3.6317 mL | |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9079 mL | 1.8158 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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