| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
与 CQ 相比,钙通道阻滞剂 VIZ 和 Fantofarone (SR) 的内在抗疟特性明显较弱,而且它们对 CQ 耐药性寄生虫的效果似乎略高于对 CQ 敏感寄生虫的效果。力量。有趣的是,范托法罗内大约是。比艾拉维尔强大十倍。对于两种 fdciparum 菌株,凡托法隆 (SR) 的效果是苯烷基胺维拉帕米 (VR) 的十倍。两种钙通道阻滞剂(维拉帕米的作用比凡托法龙强两到三倍)均增加了 CQ 抗性 P. fufcipurum 菌株的 CQ 敏感性活性,如等效线图所示。此外,当与相同的 IC50 亚抑制分数一起服用时,VR 降低 CQ 耐药性的效果是 Fantofarone 的 2-3 倍 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用万托法酮(50 mg/kg,静脉注射)或硝酸异山梨酯(0.3 mg/kg,静脉注射)治疗可降低血管痉挛的发生率和严重程度,而维拉帕米(0.2 mg/kg,静脉注射)的效果要差得多。硝酸异山梨酯很大程度上预防了远端 AIV,但对近端直径减小没有明显影响。发现凡托法隆是减少近端和远端血管痉挛最有效的药物。在整个实验过程中,这种化合物大大降低了 AIV。使用维拉帕米后,AIV 没有明显降低[2]。
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C31H38N2O5S
|
|---|---|
| 分子量 |
550.714
|
| 精确质量 |
550.25
|
| CAS号 |
114432-13-2
|
| PubChem CID |
119349
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.16g/cm3
|
| 折射率 |
1.573
|
| LogP |
6.936
|
| tPSA |
77.86
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
39
|
| 分子复杂度/Complexity |
825
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ITAMRBIZWGDOHW-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C31H38N2O5S/c1-23(2)27-22-33-18-7-6-9-28(33)31(27)39(34,35)26-13-11-25(12-14-26)38-20-8-17-32(3)19-16-24-10-15-29(36-4)30(21-24)37-5/h6-7,9-15,18,21-23H,8,16-17,19-20H2,1-5H3
|
| 化学名 |
N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-methyl-3-[4-(2-propan-2-ylindolizin-1-yl)sulfonylphenoxy]propan-1-amine
|
| 别名 |
SR33557; SR-33557; SR 33557
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~181.58 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8158 mL | 9.0792 mL | 18.1584 mL | |
| 5 mM | 0.3632 mL | 1.8158 mL | 3.6317 mL | |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9079 mL | 1.8158 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。