| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FAP-2286 targets Fibroblast Activation Protein (FAP), a cell surface serine protease highly expressed on cancer-associated fibroblasts (CAFs) in many epithelial tumors. The mean IC50 for FAP binding is 1.3-2.7 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当应用 FAP-2286（0.1-30 nM，1 小时）时，人 WI-38 成纤维细胞样胎肺细胞系对荧光标记的竞争性肽的结合敏感性降低 [1]。在 HEK-FAP 细胞中，FAP-2286（5 nM，1、3、8、24 和 72 小时）可延长肿瘤的滞留时间和抑制作用 [1]。
FAP-2286 对 FAP 具有高亲和力和选择性。它可与诊断性同位素（例如 ⁶⁸Ga）进行放射性标记，用于 PET 成像以显示表达 FAP 的肿瘤。它也可与治疗性同位素（例如 ¹⁷⁷Lu）进行标记，用于靶向放射性核素治疗。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 HEK-FAP 肿瘤移植模型中，FAP-2286（30 MBq/nmol，静脉注射）稳步积累[1]。
⁶⁸Ga-FAP-2286 PET 成像显示出较高的肿瘤摄取率和优异的对比度，可用于检测包括胰腺癌、结直肠癌和肺癌在内的多种癌症患者的原发性和转移性病灶。¹⁷⁷Lu-FAP-2286 在临床前模型和早期临床研究中显示出抗肿瘤活性。 |
| 酶活实验 |
采用表面等离子共振 (SPR) 或放射性配体结合试验，利用重组 FAP 蛋白测定结合亲和力（Kd、IC50）。通过放射自显影或 γ 计数确认标记化合物与表达 FAP 的细胞的结合。
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| 细胞实验 |
将表达FAP的癌相关成纤维细胞系与放射性标记的FAP-2286孵育。通过与过量未标记化合物竞争来确定特异性结合。内吞作用实验通过将细胞在37℃下孵育，然后去除表面结合的放射性并测量内吞的放射性来进行。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： HEK-FAP 荷瘤小鼠[1]
剂量： 30 MBq/nmol 给药途径： 静脉注射 (iv) 实验结果： 肿瘤/肾脏 (T/K) 比值增加，注射后 48 小时达到最高差异摄取，为 7.5 T/K。注射后 3 小时，累积剂量维持在 10.8 ID/g。 在PET成像研究中，患者或动物会接受静脉注射⁶⁸Ga-FAP-2286。注射后会在特定时间点进行PET/CT扫描。在治疗方面，携带异种移植瘤的动物会接受静脉注射¹⁷⁷Lu-FAP-2286，并监测肿瘤生长情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种放射性标记肽，FAP-2286 的药代动力学特征是血液清除迅速且肿瘤蓄积高。DOTA 螯合剂可确保放射性金属的稳定络合。生物分布研究表明，其主要经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
对于治疗用途（¹⁷⁷Lu-FAP-2286），主要毒性问题是正常组织（尤其是肾脏、骨髓和唾液腺）的非靶向辐射暴露。需监测血液学参数以评估骨髓毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
FAP-2286 是一种处于临床阶段的诊疗一体化药物（集诊断和治疗于一体）。目前正在针对多种癌症进行临床试验评估。诊疗一体化药物能够在进行放射性核素治疗前，通过 PET 成像确认靶点表达，从而实现精准的患者筛选。
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| 分子式 |
C67H99N13O18S3
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|---|---|
| 分子量 |
1470.77
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| 精确质量 |
1469.639
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| CAS号 |
2581741-18-4
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| 相关CAS号 |
FAP-2286 acetate
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| PubChem CID |
163408889
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-8.1
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| tPSA |
517
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
25
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| 可旋转键数目(RBC) |
25
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| 重原子数目 |
101
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| 分子复杂度/Complexity |
2760
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCCCC(=O)N[C@H]1CSCC2=CC(=CC(=C2)CSCCNC(=O)CN3CCN(CCN(CCN(CC3)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)CSC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@@H]5CCCN5C1=O)[C@@H](C)O)CCC(=O)N)CC6=CC=CC=C6)C(=O)O
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| InChi Key |
UHKLVUPDBJFFBB-ZCDGVBLYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C67H99N13O18S3/c1-3-4-6-15-55(83)70-50-41-100-39-46-30-45(38-99-29-18-69-56(84)34-75-21-23-76(35-57(85)86)25-27-78(37-59(89)90)28-26-77(24-22-75)36-58(87)88)31-47(32-46)40-101-42-51(67(97)98)73-62(92)49(33-44-11-7-5-8-12-44)72-61(91)48(16-17-54(68)82)71-64(94)60(43(2)81)74-63(93)52-13-9-19-79(52)66(96)53-14-10-20-80(53)65(50)95/h5,7-8,11-12,30-32,43,48-53,60,81H,3-4,6,9-10,13-29,33-42H2,1-2H3,(H2,68,82)(H,69,84)(H,70,83)(H,71,94)(H,72,91)(H,73,92)(H,74,93)(H,85,86)(H,87,88)(H,89,90)(H,97,98)/t43-,48+,49+,50+,51+,52+,53+,60+/m1/s1
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| 化学名 |
(5R,11S,17S,20S,23S,26S,29R)-23-(3-amino-3-oxopropyl)-26-benzyl-5-(hexanoylamino)-20-[(1R)-1-hydroxyethyl]-6,12,18,21,24,27-hexaoxo-35-[2-[[2-[4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetyl]amino]ethylsulfanylmethyl]-3,31-dithia-7,13,19,22,25,28-hexazatetracyclo[31.3.1.07,11.013,17]heptatriaconta-1(37),33,35-triene-29-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~67.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (34.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6799 mL | 3.3996 mL | 6.7992 mL | |
| 5 mM | 0.1360 mL | 0.6799 mL | 1.3598 mL | |
| 10 mM | 0.0680 mL | 0.3400 mL | 0.6799 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04939610
Conditions:Solid TumorLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07434180
Conditions:Cancer of Unknown PrimaryInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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