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Faropenem medoxomil

别名: A0026; A-0026; A 0026; Faropenem medoxomil; Faropenem daloxate; Faropenem medoxil. 法罗培南酯;(5R,6S)-6-[1(R)-羟基乙基]-2-[2(R)-四氢呋喃基]-2-培南-3-甲酸 5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲酯
目录号: V20923 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Faropenem medoxomil（Faropenem daloxate；Faropenem medoxil）是青霉烯类的口服生物活性 β-内酰胺抗生素。
Faropenem medoxomil CAS号: 141702-36-5
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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50mg
100mg
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产品描述
Faropenem medoxomil（Faropenem daloxate；Faropenem medoxil）是一种口服青霉烯类生物活性 β-内酰胺抗生素。它是法罗培南的前药。 Faropenem medoxomil 是新型 β-内酰胺抗生素中第一种口服青霉烯类药物。 Faropenem medoxomil 对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和其他与急性细菌性鼻窦炎有关的关键病原体具有优异的体外活性。
生物活性&实验参考方法
参考文献

[1].Faqi AS, Lanphear C, Gill S, Colagiovanni DB.Juvenile toxicity study of faropenem medoxomil in beagle puppies.Reprod Toxicol. 2010 Dec;30(4):619-24. Epub 2010 Aug 11.

[2].Hadley JA, Tillotson GS, Tosiello R, Echols RM.Faropenem medoxomil: a treatment option in acute bacterial rhinosinusitis.Expert Rev Anti Infect Ther. 2006 Dec;4(6):923-37.

[3].Siegert R, Berg O, Gehanno P, Leiberman A, Martinkenas JL, Nikolaidis P, Arvis P, Alefelder M, Reimnitz P.Comparison of the efficacy and safety of faropenem daloxate and cefuroxime axetil for the treatment of acute bacterial maxillary sinusitis in adults.

[4].Upchurch J, Rosemore M, Tosiello R, Kowalsky S, Echols R.Randomized double-blind study comparing 7- and 10-day regimens of faropenem medoxomil with a 10-day cefuroxime axetil regimen for treatment of acute bacterial sinusitis.Otolaryngol Head Neck Surg. 2

[5].Gettig, Jacob P.; Crank, Christopher W.; Philbrik, Alexander H. Faropenem medoxomil. Annals of Pharmacotherapy (2008), 42(1), 80-90.
其他信息
法罗培南酯是一种有机氮化合物和有机氧化合物，其功能与α-氨基酸相关。
法罗培南酯是β-内酰胺类抗生素法罗培南的酯类前药衍生物。法罗培南前药形式显著提高了口服生物利用度，并可使药物在体内达到更高的浓度。法罗培南酯是一种广谱抗生素，对β-内酰胺酶的降解具有高度抵抗力。它由Replidyne公司和Forest Laboratories公司联合开发。
法罗培南酯是法罗培南的达洛酸酯前药形式，法罗培南是一种培南类抗生素，在C2位带有四氢呋喃取代基，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。法罗培南酯在体内水解释放活性游离酸。与亚胺培南相比，法罗培南具有更高的化学稳定性，并降低了对中枢神经系统的影响。此外，法罗培南对多种β-内酰胺酶的水解具有抵抗力。
药物适应症
已研究用于治疗细菌感染、支气管炎、中耳炎和儿科疾病。
作用机制
与其他β-内酰胺类抗生素一样，法罗培南通过抑制细菌细胞壁的合成发挥作用。它抑制构成革兰氏阳性菌细胞壁主要成分的线性肽聚糖聚合物链之间的交联。它通过与细菌用于交联肽聚糖合成中所用肽（D-丙氨酰-丙氨酸）的转肽酶结合并竞争性抑制该酶来发挥作用。
药效学
法罗培南已显示出对常见呼吸道病原体、许多需氧革兰氏阳性菌和厌氧菌的优异体外活性。对革兰氏阴性菌的活性则较为有限。体内数据表明，法罗培南可有效治疗社区获得性感染，包括非复杂性皮肤和皮肤软组织感染；然而，更多数据有助于明确法罗培南在抗菌治疗中的地位。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19NO8S
分子量
397.398
精确质量
397.083
元素分析
C, 51.38; H, 4.82; N, 3.52; O, 32.21; S, 8.07
CAS号
141702-36-5
相关CAS号
141702-36-5;16559-89-1;
PubChem CID
6918218
外观&性状
Solid powder
密度
1.55 g/cm3
沸点
622.3ºC at 760 mmHg
蒸汽压
4.3E-18mmHg at 25°C
折射率
1.642
LogP
0.825
tPSA
144.72
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
775
定义原子立体中心数目
4
SMILES
O=C(N1[C@@]2(SC([C@@H]3OCCC3)=C1C(OCC4=C(OC(O4)=O)C)=O)[H])[C@@H]2[C@H](O)C
InChi Key
JQBKWZPHJOEQAO-DVPVEWDBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19NO8S/c1-7(19)11-14(20)18-12(13(27-15(11)18)9-4-3-5-23-9)16(21)24-6-10-8(2)25-17(22)26-10/h7,9,11,15,19H,3-6H2,1-2H3/t7-,9-,11+,15-/m1/s1
化学名
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl (5R,6S)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-7-oxo-3-((R)-tetrahydrofuran-2-yl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
别名
A0026; A-0026; A 0026; Faropenem medoxomil; Faropenem daloxate; Faropenem medoxil.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~251.64 mM )
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5164 mL 12.5818 mL 25.1636 mL
5 mM 0.5033 mL 2.5164 mL 5.0327 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2582 mL 2.5164 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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