| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Faropenem medoxomil targets bacterial penicillin-binding proteins (PBPs), which are enzymes involved in the synthesis of the bacterial cell wall peptidoglycan. By binding to PBPs, faropenem inhibits the transpeptidase activity required for cross-linking of peptidoglycan chains, leading to cell wall weakening, osmotic instability, and bacterial cell lysis. The medoxomil ester improves oral bioavailability, and the compound is hydrolyzed to active faropenem in the body.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，法罗培南对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性，包括呼吸道病原菌、泌尿道病原菌和厌氧菌。该化合物的活性可通过标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定最低抑菌浓度（MIC）进行评估。法罗培南对多种β-内酰胺酶具有稳定性，这有助于其对抗耐药菌株的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，法罗培南酯用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染以及其他细菌感染。该前药的口服生物利用度高，便于口服给药。法罗培南具有广谱抗菌活性，且对β-内酰胺酶稳定，使其成为治疗社区获得性感染的有效选择。
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| 酶活实验 |
法罗培南的非细胞酶活性测定包括使用纯化的酶制剂评估其对青霉素结合蛋白 (PBP) 的抑制作用。将酶与荧光或放射性标记的底物在不同浓度的法罗培南存在下孵育，并测定肽聚糖合成的抑制情况。PBP 抑制的 IC₅₀ 值由剂量-反应曲线确定。β-内酰胺酶稳定性通过将化合物与 β-内酰胺酶孵育来评估。
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| 细胞实验 |
法罗培南的体外细胞活性测定包括用该化合物处理细菌培养物并评估其生长抑制情况。将革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌培养物与不同浓度的法罗培南孵育，并通过光密度或菌落计数来测量细菌生长情况。最小抑菌浓度（MIC）值由剂量-反应曲线确定。该化合物的杀菌或抑菌活性则通过时间-杀菌曲线测定法进行评估。
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| 动物实验 |
在细菌感染动物模型中开展了法罗培南的体内动物实验。小鼠或大鼠感染致病菌后，经口服法罗培南酯进行治疗。通过测量存活率、组织中的细菌载量以及感染临床症状的消退情况来评估该化合物的疗效。药代动力学研究则用于表征前药和活性药物法罗培南的吸收和分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
法罗培南酯的分子量为413.43，分子式为C₁₇H₁₉NO₇S。室温下为固体，纯度≥98%。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。通常储存于-20℃，避光防潮。法罗培南酯具有口服生物利用度，酯基可增强吸收，并水解为活性成分法罗培南。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
法罗培南酯在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和皮肤反应。作为一种β-内酰胺类抗生素，它可能导致对青霉素过敏的患者出现过敏反应。肾功能不全患者应谨慎使用该化合物。应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
法罗培南酯是一种含氮和含氧的有机化合物，其功能与α-氨基酸相关。法罗培南酯是β-内酰胺类抗生素法罗培南的酯类前药衍生物。法罗培南酯前药形式显著提高了口服生物利用度，并可在体内实现更高的药物浓度。法罗培南酯是一种广谱抗生素，对β-内酰胺酶的降解具有高度抵抗力。它由Replidyne公司和Forest Laboratories公司联合开发。法罗培南酯是法罗培南的达洛沙酯前药形式，法罗培南是一种培南类抗生素，其C2位带有四氢呋喃取代基，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均具有广谱抗菌活性。法罗培南酯在体内水解，释放出活性游离酸。与亚胺培南相比，法罗培南具有更高的化学稳定性，并且对中枢神经系统的影响更小。此外，法罗培南对多种β-内酰胺酶的水解具有抵抗力。药物适应症：法罗培南已被研究用于治疗细菌感染、支气管炎、中耳炎和儿科疾病。作用机制：与其他β-内酰胺类抗生素一样，法罗培南通过抑制细菌细胞壁合成发挥作用。它抑制革兰氏阳性菌细胞壁的主要成分——线性肽聚糖聚合物链之间的交联。其作用机制是通过与细菌用于合成交联肽聚糖的转肽酶（D-丙氨酰-丙氨酸）结合并竞争性抑制该酶。药效学：法罗培南对常见的呼吸道病原体、许多需氧革兰氏阳性菌和厌氧菌均显示出优异的体外活性。其对革兰氏阴性菌的活性较为有限。体内数据表明，法罗培南可有效治疗社区获得性感染，包括非复杂性皮肤和软组织感染；然而，仍需更多数据来阐明法罗培南在抗菌治疗中的作用。
法罗培南酯（CAS 141702-36-5）是广谱培南类抗生素法罗培南的口服活性前药。它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌均有效。该化合物用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤感染。法罗培南酯可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C17H19NO8S
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|---|---|
| 分子量 |
397.398
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| 精确质量 |
397.083
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| 元素分析 |
C, 51.38; H, 4.82; N, 3.52; O, 32.21; S, 8.07
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| CAS号 |
141702-36-5
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| 相关CAS号 |
141702-36-5;16559-89-1;
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| PubChem CID |
6918218
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.55 g/cm3
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| 沸点 |
622.3ºC at 760 mmHg
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| 蒸汽压 |
4.3E-18mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
0.825
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| tPSA |
144.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
775
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C(N1[C@@]2(SC([C@@H]3OCCC3)=C1C(OCC4=C(OC(O4)=O)C)=O)[H])[C@@H]2[C@H](O)C
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| InChi Key |
JQBKWZPHJOEQAO-DVPVEWDBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19NO8S/c1-7(19)11-14(20)18-12(13(27-15(11)18)9-4-3-5-23-9)16(21)24-6-10-8(2)25-17(22)26-10/h7,9,11,15,19H,3-6H2,1-2H3/t7-,9-,11+,15-/m1/s1
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| 化学名 |
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl (5R,6S)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-7-oxo-3-((R)-tetrahydrofuran-2-yl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
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| 别名 |
A0026; A-0026; A 0026; Faropenem medoxomil; Faropenem daloxate; Faropenem medoxil.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~251.64 mM )
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5164 mL | 12.5818 mL | 25.1636 mL | |
| 5 mM | 0.5033 mL | 2.5164 mL | 5.0327 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2582 mL | 2.5164 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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