| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- ERK1/2, JNK1/2, NF-κB [1]
- Nrf2/Keap1 [2] - Akt/mTOR, Erk, Jak2/Stat3 [3] - Epithelial mesenchymal transition (EMT) inducers [4] - AKT, NF-κB [5] - Nrf2, Autophagy-related targets [6] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Farrerol 抑制 AKT、ERK1/2、JNK1/2 和 NF-κB p65 磷酸化 [1]。在小星细胞系中,farrerol 通过 Nrf2/Keap1 增强 β-淀粉样蛋白诱导的氧化还原和调节 [1]。通过抑制 Akt/mTOR、Erk 和 Jak2/Stat3 信号传导,farrerol 可以防止静脉发生 [3]。通过控制诱导因子的产生,farrerol 可以阻止肺鳞状细胞葡萄糖经历半上皮-间质转化 [4]。呼吸道消化中的肝毒性由 Nrf2 和自噬修复 [6]。
- 在结肠上皮细胞和巨噬细胞中,杜鹃素可抑制TNBS诱导的ERK1/2、JNK1/2和NF-κB通路激活,降低促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)和趋化因子的表达,并抑制ERK1/2、JNK1/2和NF-κB p65的磷酸化 [1] - 在小胶质细胞系中,杜鹃素通过上调Nrf2核转位及下游抗氧化酶(HO-1、NQO1)的表达,减轻β-淀粉样蛋白诱导的氧化应激;同时通过调控Nrf2/Keap1通路,抑制炎症介质(iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1β)的产生 [2] - 在血管内皮细胞中,杜鹃素通过抑制Akt/mTOR、Erk和Jak2/Stat3信号通路,发挥抗血管生成作用,减少内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成能力 [3] - 在肺鳞癌细胞中,杜鹃素下调EMT诱导因子(Snail、Slug、Twist)的表达,抑制细胞侵袭和迁移能力,并逆转上皮间质转化过程 [4] - 在多巴胺能神经元样细胞和小胶质细胞中,杜鹃素抑制LPS诱导的AKT和NF-κB通路激活,减少炎症因子的释放,保护多巴胺能神经元免受损伤 [5] - 在肝细胞中,杜鹃素激活Nrf2通路并促进自噬,从而减轻APAP诱导的氧化应激和肝细胞损伤 [6] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Farrerol 通过减少 AKT 和 NF-κB 信号反馈的激活来保护脂多糖诱导的帕金森病神经模型中的多巴胺能神经元 [5]。
- 在TNBS诱导的结肠炎小鼠模型中,杜鹃素(20、40 mg/kg剂量)可改善结肠组织的病理形态学改变,减轻结肠黏膜损伤,降低结肠组织中促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)的水平,并抑制结肠组织中ERK1/2、JNK1/2和NF-κB p65的磷酸化 [1] - 在LPS诱导的帕金森病大鼠模型中,杜鹃素(10、20、40 mg/kg剂量)可保护黑质致密部的多巴胺能神经元,增加纹状体中多巴胺的含量,减少小胶质细胞的激活,并抑制脑组织中AKT和NF-κB通路的激活 [5] - 在APAP诱导的肝毒性小鼠模型中,杜鹃素(25、50 mg/kg剂量)可降低血清中ALT和AST水平,减轻肝脏组织的病理损伤,降低肝组织中氧化应激标志物(ROS、MDA)的水平,并激活肝组织中的Nrf2通路和自噬 [6] |
| 酶活实验 |
- ERK1/2、JNK1/2和NF-κB活性检测:制备细胞或组织裂解液,进行SDS-PAGE电泳,将蛋白转移至膜上,封闭后加入抗磷酸化ERK1/2、JNK1/2和NF-κB p65的一抗孵育,再加入二抗,采用化学发光法检测免疫反应条带,并对条带强度进行定量分析 [1]
- Nrf2活性检测:制备细胞的核提取物和胞质提取物,通过western blot检测核组分中Nrf2的表达;采用特定检测试剂盒,按照标准流程测定Nrf2下游酶(HO-1、NQO1)的活性 [2] - Akt/mTOR、Erk和Jak2/Stat3活性检测:通过western blot分析细胞裂解液中磷酸化Akt、mTOR、Erk、Jak2和Stat3的表达,以总蛋白表达为内参,计算相对磷酸化水平 [3] - 自噬相关酶活性检测:通过western blot检测细胞或组织裂解液中LC3-II/LC3-I比值和Beclin-1的表达;通过检测p62的降解情况,评估自噬流的活性 [6] |
| 细胞实验 |
- 结肠上皮细胞和巨噬细胞接种于培养板,用TNBS诱导炎症后,加入不同浓度的杜鹃素(0、10、20、40 μM)处理24小时,采用CCK-8法检测细胞活力,通过western blot和qRT-PCR检测促炎细胞因子和信号通路蛋白的表达 [1]
- 小胶质细胞用杜鹃素(0、5、10、20 μM)预处理2小时后,加入β-淀粉样蛋白刺激24小时,采用相应试剂盒检测氧化应激标志物(ROS、MDA、SOD)的水平,通过western blot和qRT-PCR分析炎症介质的表达,采用免疫荧光染色观察Nrf2的核转位情况 [2] - 血管内皮细胞用杜鹃素(0、5、10、20 μM)处理24小时,采用EdU法检测细胞增殖能力,通过划痕愈合实验和Transwell实验评估细胞迁移能力,在Matrigel包被的培养板上进行管腔形成实验,通过western blot分析信号通路蛋白的表达 [3] - 肺鳞癌细胞用杜鹃素(0、10、20、40 μM)处理48小时,采用Transwell实验检测细胞侵袭和迁移能力,通过western blot和qRT-PCR分析EMT相关蛋白(E-钙粘蛋白、N-钙粘蛋白、Snail、Slug、Twist)的表达 [4] - 多巴胺能神经元样细胞和小胶质细胞用杜鹃素(0、5、10、20 μM)预处理2小时后,加入LPS刺激24小时,采用MTT法检测细胞活力,通过ELISA检测炎症细胞因子(TNF-α、IL-1β)的释放,通过western blot分析信号通路蛋白(p-AKT、p-NF-κB)的表达 [5] - 肝细胞用杜鹃素(0、10、20、40 μM)预处理2小时后,暴露于APAP中24小时,采用CCK-8法评估细胞活力,采用试剂盒检测氧化应激标志物的水平,通过western blot检测自噬相关蛋白(LC3-II/LC3-I、Beclin-1、p62)和Nrf2通路蛋白的表达 [6] |
| 动物实验 |
TNBS诱导的小鼠结肠炎模型:将小鼠随机分为对照组、模型组和法罗醇(20、40 mg/kg)组。通过直肠内灌注TNBS诱导结肠炎。法罗醇溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,每日灌胃一次,连续7天。实验结束时,处死小鼠,收集结肠组织进行组织病理学检查、Western blot和qRT-PCR分析。[1]
- LPS诱导的帕金森病大鼠模型:将大鼠分为对照组、模型组和法罗醇(10、20、40 mg/kg)组。通过腹腔注射LPS诱导帕金森病。法罗醇溶于生理盐水中,每日腹腔注射一次,连续14天。治疗后,对大鼠进行行为学测试。收集脑组织(黑质致密部、纹状体)用于免疫组织化学、蛋白质印迹和多巴胺含量检测。[5] - 对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠肝毒性模型:将小鼠分为对照组、模型组和法罗醇(25、50 mg/kg)组。通过腹腔注射APAP诱导肝毒性。法罗醇溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,于APAP注射前1小时灌胃给药。APAP给药24小时后处死小鼠。收集血清和肝组织进行生化分析(ALT、AST)、组织病理学检查和蛋白质印迹分析。[6] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,杜鹃花(Rhododendron dauricum)、法氏杜鹃(Rhododendron farrerae)和瑞香(Daphne aurantiaca)中均含有法罗醇,并有相关数据。
另见:……查看更多…… - 法罗醇是一种天然黄酮类化合物,具有潜在的抗炎、抗氧化、抗血管生成、抗肿瘤和神经保护活性[1-6] - 在结肠炎中,法罗醇通过抑制炎症信号通路和减少促炎细胞因子的产生发挥保护作用[1] - 在神经退行性疾病中,法罗醇通过减轻氧化应激、炎症和神经元损伤来保护神经元[2,5] - 在癌症中,法罗醇通过抑制血管生成和上皮-间质转化来抑制肿瘤进展[3,4] - 在肝损伤中,法罗醇通过激活抗氧化途径和促进自噬来减轻肝毒性[6] |
| 分子式 |
C17H16O5
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|---|---|
| 分子量 |
300.3059
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| 精确质量 |
300.099
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| CAS号 |
24211-30-1
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| PubChem CID |
91144
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
583.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
219.7±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.662
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| LogP |
4.11
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| tPSA |
86.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2=C(C([H])([H])[H])C(=C(C([H])([H])[H])C(=C2C(C([H])([H])C1([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
DYHOLQACRGJEHX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H16O5/c1-8-15(20)9(2)17-14(16(8)21)12(19)7-13(22-17)10-3-5-11(18)6-4-10/h3-6,13,18,20-21H,7H2,1-2H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6,8-dimethyl-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~416.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3299 mL | 16.6495 mL | 33.2989 mL | |
| 5 mM | 0.6660 mL | 3.3299 mL | 6.6598 mL | |
| 10 mM | 0.3330 mL | 1.6649 mL | 3.3299 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。