| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fasentin inhibits GLUT1 and GLUT4 glucose transporters. It preferentially inhibits GLUT4 (IC50=68 μM) over GLUT1. It sensitizes cells to FAS-induced cell death, selectively enhancing the response to death ligands. It acts downstream of TNF receptors but upstream of effector caspases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fasentin（0.1-1000 μM；72 小时）可抑制内皮细胞、肿瘤细胞和成纤维细胞的生长，且不引起细胞死亡[1]。Fasetin（25-100 μM；16-24 小时）可诱导细胞周期停滞于 G0/G1 期，并以剂量依赖的方式减少 S 期细胞的数量[1]。Fasetin（50 μM；16 小时）可改变与葡萄糖剥夺相关的基因表达，例如 AspSyn 和 PCK-2[2]。Fasetin（15、30、80 μM；预处理 1 小时）可诱导葡萄糖剥夺，并部分阻断 PPC-1、DU145 和 U937 细胞的葡萄糖摄取[2]。Fasetin（100 μM；16 小时）对内皮细胞迁移无影响[1]。 Fasentin（25–100 μM；16 小时）降低了 HMEC 细胞中磷酸化 ERK 的水平，表明其部分抑制了 ERK 信号通路，但该效应不具有统计学意义。
体外实验表明，当浓度范围为 15 至 80 µM 时，fasentin 可部分抑制 U937 和 DU145 细胞的葡萄糖摄取。它能增强 PPC-1 前列腺癌细胞和 U937 白血病细胞对 Fas 诱导的细胞死亡的敏感性。它是一种葡萄糖摄取抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，研究人员已对法森汀（fasentin）增强癌细胞对Fas诱导的细胞死亡的敏感性进行了研究。它是一种新型的葡萄糖摄取抑制剂，能够增强癌细胞对FAS诱导的细胞死亡的敏感性。然而，目前相关的体内研究还很有限。
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| 酶活实验 |
体外法森汀酶活性测定通常检测其抑制葡萄糖转运的能力。将细胞与放射性标记的葡萄糖（例如，2-脱氧-D-[3H]葡萄糖）在递增浓度的法森汀存在下孵育。通过闪烁计数法测定葡萄糖摄取量，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：三种内皮细胞（人微血管内皮细胞 (HMEC)、人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 和牛主动脉内皮细胞 (BAEC)），三种人肿瘤细胞系（MDA-MB-231 和 MCF7 乳腺癌细胞，HeLa 宫颈腺癌细胞）和人牙龈成纤维细胞 (HGF) 测试浓度：0.1、1、10、100、1000 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：抑制内皮细胞、肿瘤细胞和成纤维细胞的生长（IC50 = 26.3-111.2 μM），且不诱导细胞死亡。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HMEC 测试浓度： 25、50、100 μM 孵育时间： 16、24 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式诱导细胞周期停滞于 G0/G1 期，并减少 S 期细胞数量。未观察到亚 G1 期细胞数量的增加。 RT-PCR[2] 细胞类型： PPC-1 细胞[2] 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 16 小时 实验结果： 与葡萄糖剥夺相关的基因（如 AspSyn 和 PCK-2）表达发生改变，但 FLIP mRNA 表达未发生改变。 fasentin 的细胞检测方法包括用该化合物处理癌细胞系（U937、DU145、PPC-1），并测量葡萄糖摄取、细胞活力和细胞凋亡。葡萄糖摄取使用放射性标记的葡萄糖进行测量。细胞凋亡通过 caspase 激活和 Annexin V 染色进行评估。 |
| 动物实验 |
关于法森汀的体内动物研究有限。该化合物主要用于体外研究。在动物模型中，通常将其用于荷瘤小鼠，以评估其增强肿瘤对Fas诱导细胞死亡敏感性的能力。同时评估肿瘤生长抑制和生存率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
法森汀的药代动力学特性尚未得到充分阐明。该化合物的分子量为279.64 g/mol，可溶于二甲基亚砜（DMSO）（溶解度为28 mg/ml）。其吸收、分布、代谢和排泄尚未得到广泛研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
法森汀的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，应采取适当的安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Fasentin是一种新型葡萄糖摄取抑制剂，可增强癌细胞对Fas诱导的细胞死亡的敏感性。它是一种GLUT1和GLUT4抑制剂。目前尚未获准用于临床治疗。该化合物是研究葡萄糖代谢、细胞凋亡和癌症生物学的重要研究工具。
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| 分子式 |
C11H9CLF3NO2
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|---|---|
| 分子量 |
279.642872571945
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| 精确质量 |
279.027
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| CAS号 |
392721-37-8
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| PubChem CID |
879520
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown ointment
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| 熔点 |
141.7 °C
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| LogP |
3.925
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| tPSA |
49.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
333
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CC(NC1=CC(C(F)(F)F)=C(Cl)C=C1)=O)=O
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| InChi Key |
GNYIJZMBLZXJEJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9ClF3NO2/c1-6(17)4-10(18)16-7-2-3-9(12)8(5-7)11(13,14)15/h2-3,5H,4H2,1H3,(H,16,18)
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| 化学名 |
N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~357.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.94 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5760 mL | 17.8801 mL | 35.7603 mL | |
| 5 mM | 0.7152 mL | 3.5760 mL | 7.1521 mL | |
| 10 mM | 0.3576 mL | 1.7880 mL | 3.5760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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