| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fasoracetam targets metabotropic glutamate receptors (mGluR), specifically modulating mGluR II/III activity. It acts as an activator of these receptors. By modulating glutamatergic signaling, Fasoracetam influences cognitive function, memory, and focus. The compound also influences cholinergic signaling.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，法索拉西坦可调节小鼠神经元中mGluR II/III的活性，并作为代谢型谷氨酸受体的激活剂发挥作用。该化合物可增强神经元培养物中与认知功能相关的信号通路。目前公开文献中尚未广泛报道其对受体激活的具体IC50或EC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，法索拉西坦已在认知障碍和注意力缺陷多动障碍（ADHD）的动物模型中得到验证。它能增强认知功能、记忆力和注意力。该化合物在临床研究中显示出治疗认知缺陷和某些ADHD亚型的潜力。然而，在血管性痴呆的临床试验中，它未能显示出足够的疗效。
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| 酶活实验 |
法索拉西坦的体外受体结合试验包括测定其与代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的亲和力。放射性标记配体结合试验使用表达 mGluR 亚型的细胞膜制备物进行。将不同浓度的法索拉西坦与受体制备物孵育，并测定结合亲和力（IC50 或 Ki）。该化合物可调节小鼠神经元中 mGluR II/III 的活性。
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| 细胞实验 |
法索拉西坦的体外细胞活性测定通常包括用不同浓度的化合物处理培养的神经元细胞（例如，小鼠原代神经元）。通过测量下游信号事件（例如细胞内钙动员或cAMP水平，使用荧光指示剂或ELISA）来评估mGluR的激活情况。此外，还可以评估神经元存活率和突触可塑性标志物。
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| 动物实验 |
法索拉西坦的体内动物实验通常采用认知障碍或注意力缺陷多动障碍（ADHD）的啮齿动物模型。该化合物以不同剂量经口服或腹腔注射给药。认知功能评估采用行为学测试，例如莫里斯水迷宫、新物体识别或被动回避测试。运动活性和焦虑样行为也可进行评估。死后测量脑内神经递质和代谢型谷氨酸受体（mGluR）信号标志物的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
法索拉西坦通常口服给药，并在临床研究中显示出一定的应用潜力。该化合物的分子量为196.25。作为一种小分子吡拉西坦衍生物，预计其具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。具体的药代动力学参数（例如，半衰期、Cmax、AUC）在公开文献中尚未得到充分记录，但可从临床试验数据中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于法索拉西坦的毒理学数据有限。该化合物已在血管性痴呆和注意力缺陷多动障碍（ADHD）的临床试验中进行评估，结果表明其安全性良好。吡拉西坦类化合物常见的副作用包括头痛、恶心和胃肠道不适。完整的毒理学数据可从该化合物的临床开发项目中获取。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
法索拉西坦是一种氨基酸酰胺。目前正在进行临床试验NCT03609619（B部分：AEVI-001：法索拉西坦治疗不携带Mglur突变的儿童和青少年注意力缺陷多动障碍的疗效和安全性研究）。
法索拉西坦（CAS号：110958-19-5）是一种吡拉西坦类促智药和代谢型谷氨酸受体激活剂。它曾被用于研究治疗注意力缺陷多动障碍、阿尔茨海默病和血管性痴呆。该化合物在血管性痴呆的临床试验中未能显示出足够的疗效，但仍在继续研究其治疗注意力缺陷多动障碍的疗效。法索拉西坦尚未获准用于临床，目前仍是一种研究性化合物。 |
| 分子式 |
C10H16N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
196.24624
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| 精确质量 |
196.121
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| CAS号 |
110958-19-5
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| 相关CAS号 |
1618109-51-5 (tartrate);2055646-53-0 (hydrate);110958-19-5;
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| PubChem CID |
198695
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
456.8±38.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
230.1±26.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
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| LogP |
-1.37
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| tPSA |
49.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
247
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CCN(CC1)C(=O)[C@H]2CCC(=O)N2
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| InChi Key |
GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16N2O2/c13-9-5-4-8(11-9)10(14)12-6-2-1-3-7-12/h8H,1-7H2,(H,11,13)/t8-/m1/s1
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| 化学名 |
(5R)-5-(piperidine-1-carbonyl)pyrrolidin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1273.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0955 mL | 25.4777 mL | 50.9554 mL | |
| 5 mM | 1.0191 mL | 5.0955 mL | 10.1911 mL | |
| 10 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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