| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FAUC-213 targets the human dopamine D4.4 receptor with high affinity, exhibiting a Ki value of 2.2 nM. It acts as a complete antagonist at this receptor, blocking dopamine-mediated signaling. The compound shows markedly lower activity at D2 and D3 receptors, with Ki values of 3.4 μM and 5.3 μM for hD2 and hD3, respectively. FAUC-213 also displays inhibitory activity at serotonin 5-HT1 (Ki = 1.2 μM), 5-HT2 (Ki = 0.52 μM), and α1-adrenergic (Ki = 0.27 μM) receptors. This high selectivity for D4 over D2/D3 and other targets underpins its utility as a specific D4 receptor antagonist for pharmacological studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FAUC 213 可抑制 p5-HT1 (Ki=1.2 μM)、p5-HT2 (Ki=0.52 μM) 和 pα1 (Ki=0.27 μM) 受体[1]。
放射性配体结合实验表明，FAUC-213 对人多巴胺 D4.4 受体具有强效拮抗活性 (Ki = 2.2 nM)。它对其他多巴胺受体亚型的活性极低，这体现在其对 D2 (3.4 μM) 和 D3 (5.3 μM) 受体的 Ki 值显著较高。该化合物对血清素和肾上腺素能受体也具有中等的结合亲和力，但其主要且最有效的活性是针对 D4 受体，使其成为研究 D4 受体介导信号传导的高选择性工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
即使在治疗前仅给予 30 mg/kg 的剂量，FAUC 213（7.5–30 mg/kg；口服；单次给药）也能显著降低安非他明（AMPH）诱导的运动过度。FAUC 213 能显著恢复阿扑吗啡（APO）30 mg/kg 剂量引起的预脉冲抑制（PPI）降低[1]。
在体内，FAUC-213 在精神分裂症的行为和神经化学模型中表现出非典型抗精神病活性。口服 7.5–30 mg/kg 的剂量，它能显著降低大鼠安非他明（AMPH）诱导的运动过度，即使在 30 mg/kg 剂量下也能观察到显著效果。此外，30 mg/kg 剂量的 FAUC-213 能显著逆转阿扑吗啡诱导的预脉冲抑制（PPI）紊乱，而 PPI 紊乱是与精神分裂症相关的感觉运动门控缺陷模型。这些作用与非典型抗精神病药物的特性相符，使其区别于典型的D2受体拮抗剂。 |
| 酶活实验 |
FAUC-213 的非细胞酶/受体结合试验通常采用竞争性放射性配体结合置换法，使用表达重组人多巴胺受体（D2L、D2S、D3 和 D4.4）的细胞膜制备物。将膜制备物与放射性标记的 D4 选择性配体（例如 [³H]螺哌隆或 [³H]YM-09151-2）和不同浓度的 FAUC-213 孵育。孵育后，过滤以分离结合的和游离的放射性配体，然后通过闪烁计数法测量放射性。生成结合置换曲线以确定 IC50 值，然后使用 Cheng-Prusoff 方程将其转换为 Ki 值。
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| 细胞实验 |
FAUC-213 的体外细胞活性测定包括用该化合物处理表达人多巴胺 D4.4 受体的细胞，以评估其功能性拮抗活性。通常，将细胞预先与不同浓度的 FAUC-213 孵育，然后用 D4 受体激动剂（例如多巴胺）刺激。使用 cAMP ELISA 或基于 HTRF 的测定方法测量激动剂诱导的信号传导的抑制情况，例如 cAMP 积累的减少（因为 D4 受体与 Gi 蛋白偶联）。根据剂量反应曲线确定拮抗作用的 IC50 值，并通过其完全阻断激动剂反应的能力来证实该化合物的完全拮抗性质。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性Wistar大鼠，体重300-350克[1]
剂量：7.5、15、30毫克/千克 给药途径：口服；单次给药 实验结果：仅30毫克/千克的预处理即可显著降低苯丙胺（AMPH）诱导的运动过度。 FAUC-213的体内动物实验在成年雄性Wistar大鼠（体重300-350克）中进行。该化合物以7.5、15或30毫克/千克的剂量单次口服给药。行为学评估包括测量苯丙胺诱导的运动过度，其中大鼠在给予苯丙胺之前预先接受FAUC-213处理，并监测其运动活性。在预脉冲抑制（PPI）研究中，使用阿扑吗啡来干扰PPI，然后利用惊吓反应设备测量FAUC-213恢复PPI的能力。这些模型用于评估该化合物的抗精神病样作用及其对感觉运动门控的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
FAUC-213 的分子量为 326.82，分子式为 C18H19ClN4。它是一种口服生物利用度高的化合物，能够穿过血脑屏障 (BBB)，因此适用于中枢神经系统研究。该化合物的计算 LogP 值为 3.312，表明其具有中等亲脂性，有利于其穿透血脑屏障。FAUC-213 通常以粉末形式储存在 -20°C 下，可保存长达 3 年；或在 4°C 下，可保存长达 2 年。FAUC-213 在 60°C 下可溶于 DMSO（溶解度约为 24 mg/mL），并以白色至类白色固体粉末的形式供应。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FAUC-213 是一种仅供实验室使用的研究化合物，不适用于人类治疗或兽医用途。在临床前研究中，其在行为实验所用剂量（7.5–30 mg/kg）下总体耐受性良好。由于该化合物可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激，因此在处理时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物对 D4 受体的选择性高于 D2 和 D3 受体，这表明与作用于 D2 受体的典型抗精神病药物相比，其锥体外系副作用的可能性较低。
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| 参考文献 |
[1]. Frank Boeckler, et al. FAUC 213, a highly selective dopamine D4 receptor full antagonist, exhibits atypical antipsychotic properties in behavioural and neurochemical models of schizophrenia. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):7-17.
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| 其他信息 |
FAUC-213（CAS 337972-47-1）是一种高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂，最初开发用于研究D4受体在神经精神疾病中的作用。在精神分裂症的行为和神经化学模型中，它表现出非典型的抗精神病特性，其特征是能够减少苯丙胺诱导的活动过度和逆转阿扑吗啡诱导的前脉冲抑制（PPI）缺陷。文献中已报道该化合物可用于研究D4受体功能，并具有作为开发新型抗精神病药物先导化合物的潜力。该化合物可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。
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| 分子式 |
C18H19CLN4
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|---|---|
| 分子量 |
326.82
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| 精确质量 |
326.13
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| CAS号 |
337972-47-1
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| PubChem CID |
10336538
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.28g/cm3
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
3.312
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| tPSA |
23.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
377
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=CC(=NN2C=C1)CN3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)Cl
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| InChi Key |
DTRXURJDKOYCCD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19ClN4/c19-15-4-6-17(7-5-15)22-11-9-21(10-12-22)14-16-13-18-3-1-2-8-23(18)20-16/h1-8,13H,9-12,14H2
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| 化学名 |
2-[[4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-yl]methyl]pyrazolo[1,5-a]pyridine
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| 别名 |
FAUC213; FAUC 213; FAUC-213
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~305.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.82 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL | |
| 5 mM | 0.6120 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL | |
| 10 mM | 0.3060 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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