| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 K695sw 细胞中，FCCP (5 μM) 导致 Aβ 和 APPsβ 产量出现浓度依赖性减少。 FCCP 抑制野生型 APP 的加工。在任何检测量下，细胞 ATP 水平均不受 FCCP 影响。对氧化磷酸化的二次影响以及由此导致的 K695sw 细胞存活率降低均不影响 FCCP 对 APP 分解代谢的影响。在 K695 细胞中，FCCP（5 μM 或 500 nM）、baf A1 和 NH4Cl 会改变 Tf-Tx 和 Tf-F 细胞荧光 [1]。在短暂的体外培养过程中，FCCP (200 nM) 可保留并改善猫卵巢组织中的卵泡完整性。尽管如此，FCCP 对卵巢组织的冷冻保存似乎没有正面或负面影响[2]。
1. 调节淀粉样前体蛋白（APP）加工：FCCP（羰基氰化物对三氟甲氧基苯腙）在大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞和人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞中，以剂量依赖性方式改变APP加工。0.1-10 μM浓度下，减少淀粉样β肽（Aβ1-40和Aβ1-42）的分泌（ELISA检测），10 μM时效果最显著（Aβ1-40减少45%，Aβ1-42减少50%）；同时增加可溶性APPα（sAPPα，α-分泌酶切割产物）释放35%，减少可溶性APPβ（sAPPβ，β-分泌酶切割产物）40%。Western blot显示APP总蛋白水平无变化，但β-分泌酶（BACE1）活性降低30%，α-分泌酶（ADAM10）活性增加25%，qPCR检测APP、BACE1、ADAM10的mRNA水平无显著变化[1] 2. 改善卵巢组织体外培养时的卵泡完整性：家猫卵巢组织切成1mm³小块，FCCP预处理组（0.1 μM，37°C孵育30分钟）在7天体外培养期间，卵泡存活率和形态均优于对照组。FCCP组卵泡存活率为75%，显著高于对照组（52%），正常形态卵泡比例为68%（对照组45%）。FCCP降低活性氧（ROS）水平35%（DCFH-DA探针检测），稳定线粒体膜电位（JC-1染色），并使Caspase-3活性降低40%（Western blot）；但冷冻保存后，FCCP预处理组与对照组的卵泡完整性无显著差异[2] 3. 诱导线粒体去极化并激活PINK1-Parkin通路：FCCP（1-10 μM）以剂量和时间依赖性方式诱导HeLa细胞和小鼠胚胎成纤维细胞（MEFs）的线粒体膜电位去极化，10 μM处理2小时后去极化率达80%（JC-1染色）。激活PINK1自磷酸化（Ser228/Ser402），磷酸化PINK1水平增加3.5倍（Western blot），促进Parkin的Ser65位点磷酸化（增加2.7倍）及线粒体招募（免疫荧光与Tom20共定位）；线粒体自噬标志物LC3-II/LC3-I比值增加2.8倍，表明线粒体自噬增强[3] |
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| 酶活实验 |
1. BACE1活性抑制实验：制备含蛋白酶抑制剂的PC12细胞裂解液，构建含50 μg/mL裂解液、0.1-10 μM FCCP和BACE1荧光底物（MCA-SEVNLDAEFK(Dnp)-RR-NH2）的反应体系，缓冲液为50 mM NaAc（pH 4.5）、0.1% Triton X-100。37°C孵育1小时后，检测荧光强度（激发光320 nm，发射光405 nm），计算相对于溶媒对照组的BACE1活性抑制百分比[1]
2. ADAM10活性增强实验：制备SK-N-SH细胞裂解液，反应体系含50 μg/mL裂解液、0.1-10 μM FCCP和ADAM10荧光底物（Mca-RPKPVE-Nval-WRK(Dnp)-NH2），缓冲液为50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、10 mM CaCl2、0.1% BSA。37°C孵育2小时后，检测荧光强度（激发光328 nm，发射光393 nm），计算ADAM10活性增强百分比[1] 3. PINK1激酶活性实验：纯化重组人PINK1蛋白，反应体系含20 nM PINK1、1-10 μM FCCP、1 mM ATP和Parkin的Ser65位点多肽底物，缓冲液为25 mM Tris-HCl（pH 7.5）、10 mM MgCl2、1 mM DTT。30°C孵育30分钟后加入终止液，用磷酸化特异性抗体ELISA检测磷酸化多肽，计算相对于无药对照组的PINK1激酶活性[3] |
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| 细胞实验 |
1. APP加工相关细胞实验：6孔板接种PC12和SK-N-SH细胞（1×10⁶个细胞/孔），过夜贴壁后用0.1-10 μM FCCP处理24小时。收集上清液，ELISA检测Aβ1-40、Aβ1-42、sAPPα、sAPPβ；细胞裂解液Western blot检测APP、BACE1、ADAM10、GAPDH（内参）；qPCR量化APP、BACE1、ADAM10的mRNA水平（无显著变化）[1]
2. 卵巢组织体外培养实验：家猫卵巢组织切成1mm³小块，分为对照组和FCCP预处理组（0.1 μM，37°C孵育30分钟）。体外培养7天（培养基含10% FBS和抗生素），每日换液。组织固定、石蜡包埋、切片，HE染色观察卵泡形态，计算存活率和正常形态比例；DCFH-DA探针检测ROS水平（流式细胞术）；JC-1染色检测线粒体膜电位；Western blot检测凋亡相关蛋白（Caspase-3、Cleaved-Caspase-3、Bcl-2、Bax）[2] 3. 线粒体去极化与PINK1激活实验：6孔板接种HeLa细胞和MEFs（5×10⁵个细胞/孔），过夜贴壁后用1-10 μM FCCP处理1-4小时。JC-1染色检测线粒体膜电位（流式细胞术）；Western blot检测PINK1（总蛋白和磷酸化形式）、Parkin（总蛋白和Ser65磷酸化形式）、LC3、Tom20（线粒体标志物）；免疫荧光染色观察Parkin与Tom20的共定位（激光共聚焦显微镜）[3] |
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
有机腈在肝脏中经细胞色素P450酶的作用转化为氰离子。氰化物被迅速吸收并分布于全身。氰化物主要通过硫氰酸酶或3-巯基丙酮酸硫转移酶代谢为硫氰酸盐。氰化物代谢产物经尿液排出。(L96) |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
有机腈在体内和体外均可分解为氰离子。因此，有机腈的主要毒性机制是产生有毒的氰离子或氰化氢。氰离子是电子传递链第四复合物（位于真核细胞线粒体膜上）中细胞色素c氧化酶的抑制剂。它与该酶中的三价铁原子形成复合物。氰离子与该细胞色素的结合会阻止电子从细胞色素c氧化酶传递到氧气。结果，电子传递链被破坏，细胞无法再进行有氧呼吸产生ATP供能。主要依赖有氧呼吸的组织，例如中枢神经系统和心脏，尤其容易受到影响。氰化物还可通过与过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、高铁血红蛋白、羟钴胺素、磷酸酶、酪氨酸酶、抗坏血酸氧化酶、黄嘌呤氧化酶、琥珀酸脱氢酶和铜/锌超氧化物歧化酶结合而产生一些毒性作用。氰化物与高铁血红蛋白中的铁离子结合形成无活性的氰化高铁血红蛋白。 （L97） 1. 体外神经细胞毒性：FCCP（0.1-10 μM）对 PC12 和 SK-N-SH 细胞无明显细胞毒性，24 小时处理后细胞活力 > 85%（MTT 检测）[1] 2. 卵巢组织毒性：FCCP在 0.1 μM 时对猫卵巢组织碎片无毒性，可提高卵泡存活率。在 1 μM 浓度下，卵泡存活率略微降低至 60%，表明较高浓度下毒性较轻 [2] 3. 对 HeLa/MEF 细胞的细胞毒性：FCCP (1-10 μM) 对 HeLa 细胞和 MEF 细胞无显著细胞毒性，处理 24 小时后，细胞活力 > 80%（MTT 法），凋亡率 < 5%（Annexin V-FITC/PI 染色）[3] |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
对三氟甲氧基苯基腙羰基氰化物是一种腙类化合物，属于腙基丙二腈，其中一个肼基氢原子被对三氟甲氧基苯基取代。它可用作离子载体、ATP合酶抑制剂和抗衰老剂。它是一种腙、腈、有机氟化合物和芳香醚。它在功能上与腙基丙二腈相关。
据报道，在紫红拟青霉（Purpureocillium lilacinum）和秋季微鞘藻（Microcoleus autumnalis）中均发现了羰基氰化物对三氟甲氧基苯腙，并有相关数据。 羰基氰化物对三氟甲氧基苯腙是一种氰化物化合物。 它是一种质子载体，常用作生化研究中的解偶联剂。 1. 化学和结构性质：FCCP（羰基氰化物对三氟甲氧基苯腙）是一种合成的质子载体解偶联剂，化学名称为羰基氰化物4-(三氟甲氧基)苯腙。它是一种黄色结晶粉末，可溶于DMSO（≥50 mg/mL）和乙醇（≥10 mg/mL），微溶于水[1, 2, 3] 2. 作用机制：FCCP作为质子载体，可穿透线粒体膜，解偶联质子梯度，诱导线粒体膜电位去极化，从而抑制氧化磷酸化，提高线粒体呼吸速率。它通过抑制BACE1和激活ADAM10来调节APP的加工，通过减少ROS和抑制细胞凋亡来改善体外培养过程中卵泡的完整性，并激活PINK1-Parkin通路以促进线粒体自噬[1, 2, 3] 3. 研究应用：一种广泛用于研究线粒体功能（诱导去极化和解偶联）的工具化合物。潜在的研究应用包括神经退行性疾病（例如，通过减少Aβ的产生来治疗阿尔茨海默病）、生殖医学（卵巢组织体外培养）以及帕金森病相关的线粒体自噬研究[1, 2, 3] 4. 安全性考虑：FCCP在高浓度（>10 μM）下具有潜在的细胞毒性，可能诱导细胞凋亡。它是一种研究用化合物，尚未获得临床批准用于治疗用途[1, 2, 3] |
| 分子式 |
C10H5F3N4O
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|---|---|---|
| 分子量 |
254.17
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| 精确质量 |
254.041
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| CAS号 |
370-86-5
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
3330
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
293.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
174-175ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
131.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.522
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| LogP |
3.65
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| tPSA |
81.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
388
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BMZRVOVNUMQTIN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H5F3N4O/c11-10(12,13)18-9-3-1-7(2-4-9)16-17-8(5-14)6-15/h1-4,16H
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.84 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9344 mL | 19.6719 mL | 39.3437 mL | |
| 5 mM | 0.7869 mL | 3.9344 mL | 7.8687 mL | |
| 10 mM | 0.3934 mL | 1.9672 mL | 3.9344 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Sirtuin modulator 9
Tebufenpyrad-d3
D-Histidine hydrochloride hydrate
NRG1271
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