FDI-6

别名: FDI-6 FDI6FDI 6 NCGC-00099374 NCGC 00099374NCGC00099374 3-氨基-6-噻吩-2-基-4-三氟甲基-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-羧酸(4-氟-苯基)-酰胺

目录号: V9497 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FDI-6 是一种 FOXM1 抑制剂。

FDI-6 CAS号: 313380-27-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

FDI-6 是一种 FOXM1 抑制剂。在 MCF-7 乳腺癌/肿瘤细胞中，FDI-6 直接与 FOXM1 蛋白结合，从靶基因组中取代 FOXM1，并诱导随后的转录下调。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	经过广泛分析，结果证明 FDI-6 直接与 MCF-7 乳腺癌细胞中的 FOXM1 蛋白结合，将其从其遗传位点取代并导致水解。 FDI-6 治疗三小时后，MDA-MB-231 ER 乳腺癌和 PEO-1 乳腺癌显示出 CDC25B 的显着调节。两种类型的乳腺癌的细胞活力均对 FDI-6 敏感（GI50 分别为 21.8 μM 和 18.1 μM）。的。这些基因呈网络状，对于 G2/M 转变、染色体分离和有丝分裂纺锤体整合至关重要；它们的缺失会触发细胞杀伤循环。值得注意的是，已经证明 FOXM1 的异常过度表达在癌症过程中发挥着重要作用，并被认为是致癌的最初原因 [1]。
参考文献	[1]. Suppression of the FOXM1 transcriptional programme via novel small molecule inhibition. Nat Commun. 2014 Nov 12;5:5165.

体外研究 (In Vitro)

经过广泛分析，结果证明 FDI-6 直接与 MCF-7 乳腺癌细胞中的 FOXM1 蛋白结合，将其从其遗传位点取代并导致水解。 FDI-6 治疗三小时后，MDA-MB-231 ER 乳腺癌和 PEO-1 乳腺癌显示出 CDC25B 的显着调节。两种类型的乳腺癌的细胞活力均对 FDI-6 敏感（GI50 分别为 21.8 μM 和 18.1 μM）。的。这些基因呈网络状，对于 G2/M 转变、染色体分离和有丝分裂纺锤体整合至关重要；它们的缺失会触发细胞杀伤循环。值得注意的是，已经证明 FOXM1 的异常过度表达在癌症过程中发挥着重要作用，并被认为是致癌的最初原因 [1]。

参考文献

[1]. Suppression of the FOXM1 transcriptional programme via novel small molecule inhibition. Nat Commun. 2014 Nov 12;5:5165.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H11F4N3OS2
分子量	437.43
精确质量	437.028
CAS号	313380-27-7
PubChem CID	5175738
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	6.671
tPSA	124.49
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	603
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZATJMMZPGVDUOM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H11F4N3OS2/c20-9-3-5-10(6-4-9)25-17(27)16-15(24)14-11(19(21,22)23)8-12(26-18(14)29-16)13-2-1-7-28-13/h1-8H,24H2,(H,25,27)
化学名	3-Amino-N-(4-fluorophenyl)-6-thiophen-2-yl-4-(trifluoromethyl)thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
别名	FDI-6 FDI6FDI 6 NCGC-00099374 NCGC 00099374NCGC00099374
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~41.67 mg/mL (~95.26 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~41.67 mg/mL (~95.26 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2861 mL	11.4304 mL	22.8608 mL
	5 mM	0.4572 mL	2.2861 mL	4.5722 mL
	10 mM	0.2286 mL	1.1430 mL	2.2861 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

EMSA provides orthogonal biophysical validation of 16 lead compounds from FP screen (a) Representative EMSA image shows the association of FOXM1 DBD with its fluorescently tagged DNA consensus. Binding curve for the FOXM1 DBD-DNA interaction was determined by quantification of EMSA replicates. (b) Quantification of EMSA bands confirmed six of the 20 lead compounds selected from the FP results inhibited FOXM1 DNA binding. In rank order of potencies: FDI-6 >FDI-10 > FDI-11 > FDI-4 > FDI-2 > FDI-7. Representative gel images are provided in Supplementary concentrations in MCF-7 cells. (c) Representative Fig. 5. Each inset lists the IC50 as well as 72 h GI50 EMSA showing the inhibitory effect of FDI-6 on the FOXM1 DBD-DNA complex. (d) Structures of FDI-6, FDI-10, and FDI-11, the most potent of the validated hit compounds, which all contain a common core structural element (highlighted in blue). Data are reported as average of replicates (n=3) and error bars indicate s.d. throughout figure.[1].Gormally MV, et al. Suppression of the FOXM1 transcriptional programme via novel small molecule inhibition. Nat Commun. 2014 Nov 12;5:5165.

Compound FDI-6 shows promising FOXM1-specific inhibitory effects in MCF-7 cells (a) FDI compounds were investigated for direct interaction with FOXM1 protein by nondenaturing nanoESI MS. EMSA validated hits FDI-6 (yellow stars), FDI-10 (green stars), and FDI-11 (purple stars) associate with the protein in a 1:1 stoichiometric ratio. Negative control FDI-9 was identified as a false positive by EMSA and does not associate with the protein. Mass shifts indicating ligand association are indicated by red arrows. (b) Western blots on the whole cell and chromatin fractions revealed a specific displacement of DNA bound FOXM1 while total levels were unaffected. Total MCF-7 cell lysate and chromatin bound fractions were isolated after 6 h treatment with FDI-6 or DMSO control. (c) Quantification of western blots revealed displacement of FOXM1 from DNA. Data were normalized to Actin (total lysate) and Histone H3 (chromatin fraction). (d) Targeted ChIP PCR revealed 6 h treatment with FDI-6 decreased FOXM1 occupancy at known FOXM1 target genes. Refer to legend for c-d. Data are reported as average of replicates (n=3) and error bars indicate s.d. throughout the figure. In each case the statistical significance was determined by Student’s t-test (*=P<0.05, **=P<0.01, ***=P<0.001).[1].Gormally MV, et al. Suppression of the FOXM1 transcriptional programme via novel small molecule inhibition. Nat Commun. 2014 Nov 12;5:5165.

Genome wide RNA-seq shows that FDI-6 treatment selectively down-regulates transcription of FOXM1 target genes (a) Hierarchical clustering of gene expression profiles, showing the similarity of different treatment times. See Supplementary Table S2 for details of Euclidian distance between paired libraries. (b) Venn diagrams showing the overlap of differentially expressed genes at the different time points. (c) Global differential expression map of RNA-seq after 3 h treatment versus untreated. Y-axis: logarithm of fold change (logFC); X-axis: logarithm of counts per million of reads (logCPM). Red dots: up-regulated genes (n=1951); green dots: down-regulated genes (n=1552).[1].Gormally MV, et al. Suppression of the FOXM1 transcriptional programme via novel small molecule inhibition. Nat Commun. 2014 Nov 12;5:5165.