| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Felbinac's primary mechanism of action is the inhibition of cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2. It acts as a competitive inhibitor, with IC50 values of 865.68 nM for COX-1 and 976 nM for COX-2. By binding to the active site of these enzymes, Felbinac prevents the conversion of arachidonic acid into prostaglandin H2, the precursor of various prostaglandins and thromboxanes. This leads to a reduction in the synthesis of prostaglandins, which are key mediators of inflammation, pain, and fever. Additionally, Felbinac interacts with the γ-aminobutyric acid (GABA) receptors and has been shown to activate intracellular cAMP concentrations by targeting the Thyroid Stimulating Hormone Receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，非比那酸（Felbinac）通过抑制环氧合酶（COX）发挥强效抗炎活性。它能降低多种细胞系中前列腺素E2（PGE2）的生成，对COX-1的IC50值为865.68 nM，对COX-2的IC50值为976 nM。非比那酸还显示出抗基孔肯雅病毒（CHIKV）活性，在Vero CLL-81细胞中的IC50值为0.238 μM，CC50值为525 μM，选择性指数（SI）为2205。这表明其抗病毒作用具有良好的治疗窗口。此外，它在亨廷顿病细胞模型中表现出双重细胞保护作用，并抑制人α-葡萄糖苷酶的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已评估了非比那酸在动物模型中的药理作用。在小鼠腹腔注射50 mg/kg剂量的非比那酸后，未诱发惊厥，且对脂肪酸或葡萄糖代谢无显著影响。作为一种局部用非甾体抗炎药，非比那酸易于经皮吸收，并在炎症动物模型中发挥局部抗炎和镇痛作用。在角叉菜胶诱导的啮齿动物爪水肿和醋酸诱导的扭体反应的标准啮齿动物模型中，已证实其能有效减轻水肿和疼痛反应。这些研究支持将其作为局部用药用于治疗局部肌肉骨骼疼痛和炎症。
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| 酶活实验 |
利用纯化的COX-1和COX-2酶，可在无细胞检测系统中评估非利比那酸的非细胞酶抑制活性。典型的实验方案是将COX酶与花生四烯酸底物和不同浓度的非利比那酸孵育。加入花生四烯酸启动反应，并使用ELISA或比色法检测前列腺素H2或其稳定分解产物PGE2的生成量。通过绘制酶活性与非利比那酸浓度对数的关系图来确定IC50值。这种无细胞检测方法可以直接评估化合物对每种COX同工酶的抑制效力，而不会受到细胞摄取或代谢的干扰。
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| 细胞实验 |
Felbinac 的细胞活性检测通常采用 Vero CLL-81 细胞或其他相关的哺乳动物细胞系来评估其抗病毒和抗炎活性。在抗病毒研究中，细胞感染 CHIKV 后，用不同浓度的 Felbinac（例如 1.56 和 3.125 μM）处理 24 小时。通过测量病毒 RNA 载量或噬斑形成单位来量化病毒复制，并计算 IC50 值。同时，使用 MTT 或类似方法平行评估细胞毒性，以确定 CC50 值和选择性指数。在抗炎活性检测中，用脂多糖 (LPS) 或其他炎症介质刺激细胞，并在 Felbinac 存在下测量前列腺素的生成，以评估 COX 抑制情况。
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| 动物实验 |
Felbinac 的体内动物实验通常采用啮齿动物炎症和疼痛模型。在标准实验方案中，小鼠腹腔注射 Felbinac，剂量为 50 mg/kg。随后监测动物的行为变化、惊厥活动和代谢参数。在局部应用模型中，将 Felbinac 涂抹于诱导局部炎症（例如，肉碱诱导的爪水肿）的大鼠或小鼠皮肤上，并随时间测量爪肿胀的消退情况。镇痛效果通过甩尾试验或热板试验进行评估。这些实验有助于确定该化合物在体内的抗炎和镇痛特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
非比那酸是芬布芬的代谢产物，作为一种外用非甾体抗炎药，具有良好的药代动力学特性。外用时，非比那酸经皮肤吸收到达皮下组织，在局部达到足以发挥抗炎作用的药物浓度，同时最大限度地减少全身暴露。其全身生物利用度低，从而降低了口服非甾体抗炎药常见的胃肠道和心血管副作用的风险。非比那酸在肝脏代谢，主要经肾脏排泄。该化合物的蛋白结合特性和半衰期支持其用于外用，每日一次或两次给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非比那克的毒理学特征与其他非甾体抗炎药 (NSAIDs) 一致。局部用药常见的副作用包括局部皮肤反应，例如用药部位发红、瘙痒和皮疹。由于全身吸收率低，全身副作用罕见，但长期大面积使用可能出现胃肠道不适、头痛和头晕。已知对非甾体抗炎药过敏的患者以及有阿司匹林诱发哮喘病史的患者禁用非比那克。临床长期安全性数据支持其作为局部镇痛和抗炎药的持续使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
联苯-4-乙酸是一种单羧酸，其一个α-氢原子被联苯-4-基取代。它是芬布芬的活性代谢物，芬布芬外用可治疗肌肉炎症和关节炎。它是一种非甾体抗炎药（NSAID）。它属于联苯类化合物，是一种单羧酸，含有一个联苯-4-基。其结构与乙酸相关。
非比那酸（4-联苯乙酸）是一种常用的外用非甾体抗炎药，用于缓解肌肉骨骼疾病（如扭伤、拉伤和骨关节炎）引起的疼痛和炎症。它是口服前药芬布芬的活性代谢物。该化合物还显示出对基孔肯雅病毒的抗病毒活性，拓展了其在炎症以外的潜在治疗应用。除了具有环氧合酶（COX）抑制活性外，非比那酸还被证实能与γ-氨基丁酸（GABA）受体和促甲状腺激素受体相互作用，表明其可能具有更广泛的药理作用。它有多种外用制剂，包括凝胶和乳膏，并在临床实践中广泛应用。 |
| 分子式 |
C14H12O2
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|---|---|
| 分子量 |
212.24
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| 精确质量 |
212.083
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| CAS号 |
5728-52-9
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| PubChem CID |
3332
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
389.8±21.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
159-160 °C(lit.)
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| 闪点 |
286.6±17.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
3.26
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
223
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O
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| InChi Key |
QRZAKQDHEVVFRX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12O2/c15-14(16)10-11-6-8-13(9-7-11)12-4-2-1-3-5-12/h1-9H,10H2,(H,15,16)
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| 化学名 |
2-(4-phenylphenyl)acetic acid
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| 别名 |
Felbinacum; CL 83,544; Felbinac
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~471.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.78 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.78 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.78 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7116 mL | 23.5582 mL | 47.1165 mL | |
| 5 mM | 0.9423 mL | 4.7116 mL | 9.4233 mL | |
| 10 mM | 0.4712 mL | 2.3558 mL | 4.7116 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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