Fenbendazole

别名: Hoe881vHoe-881v Fenbendazole FenbendazolPanacurFenbendazoleamine Phenbendasol Safe-quard Hoe 881v 芬苯达唑;5-苯硫基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;苯硫苯咪唑;苯硫哒唑;吩苯哒唑;芬苯达唑杂质B;苯硫苯咪胺酯;二聚酸; Fenbendazole 芬苯达唑; 苯硫咪唑标准品; 品牌 芬苯达唑对照品;奥芬达唑;苯硫苯咪唑 芬苯达唑;苯硫咪胺甲酯;苯硫咪唑;苯硫咪唑 USP标准品;苯硫咪唑标准品;苯硫醚胍甲酯;芬苯哒唑;芬苯达唑 EP标准品;芬苯达唑(硫苯咪唑);芬苯达唑标准品;芬苯达唑粉;硫苯咪唑;[5-(苯硫基)苯咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;2-苯硫基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯;苯硫哒唑,芬苯达唑 标准品;苯硫达唑;苯硫达唑,2-苯硫基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,吩苯哒唑,苯硫哒唑;芬苯达唑,Fenbendazole ,分析标准品;甲基[5-(苯硫基)苯咪唑-2-基]氨基甲酸酯;芬苯达唑(硫苯咪唑) 苯硫醚胍甲酯;芬苯达唑原药粉生产厂家行情价格
目录号: V6105 纯度: ≥98%
芬苯达唑是一种口服生物活性苯并咪唑驱虫药,具有广泛的抗寄生虫作用。
Fenbendazole CAS号: 43210-67-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • 芬苯达唑-D3标准品
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
芬苯达唑是一种口服生物活性苯并咪唑驱虫药,具有广泛的抗寄生虫作用。芬苯达唑是一种微管不稳定剂,主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白-微管平衡来对蠕虫起作用。芬苯达唑可稳定转录激活剂 HIF-1α。芬苯达唑具有有效的抗增殖活性并导致细胞凋亡。 Fenbendazole 可导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
当应用于具有野生型 p53 的人类非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤细胞系(H460 和 A549)时,芬苯达唑(1 uM;24 小时)会显着减慢细胞生长 [1]。芬苯达唑(1 uM;24 小时)可提高完美 p53 蛋白水平并诱导细胞植入 [1]。当人类 NSCLC 细胞暴露于 1 uM 芬苯达唑 24 小时时,会经历细胞生命周期的有丝分裂阶段 [1]。唑(1 uM;24 小时)可以部分改变 A549 细胞的微管网络 [1]。
体内研究 (In Vivo)
持续 12 天,芬苯达唑(1 毫克;口服;每天一次)可以显着减少肿瘤的重量和大小 [1]。
细胞实验
细胞周期分析 [1]
细胞类型: A549 细胞
测试浓度: 1 uM
孵育时间: 对于24 小时
实验结果:导致细胞周期蛋白 B1/CDK1 水平早期增加(8 小时,而对照未处理细胞为 16 小时。发现 p-Histone H3 (Ser10) 在 12 小时和 24 小时时上调。

细胞凋亡分析 [1]
细胞类型: A549 细胞
测试浓度: 1 uM
孵育时间: 8、16、24、32、40、48小时
实验结果:凋亡细胞数量呈时间依赖性增加,同时cyclin B1水平降低,32小时后约30%的细胞发生凋亡。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: H460 细胞
测试浓度: 1 uM
孵育时间:24小时
实验结果:导致线粒体组分中p53蛋白水平增加。
动物实验
动物/疾病模型: 雌性无胸腺裸鼠(nu/nu)移植A549细胞[1]:1 mg/只
给药途径: 口服;隔日一次,持续12天
实验结果: 导致肿瘤体积和重量显著减少。肿瘤内血红蛋白含量的降低意味着肿瘤血管供应的减少。
参考文献

[1]. Fenbendazole acts as a moderate microtubule destabilizing agent and causes cancer cell death by modulating multiple cellular pathways. Sci Rep. 2018 Aug 9;8(1):11926.

[2]. Antihelminthic benzimidazoles are novel HIF activators that prevent oxidative neuronal death via binding to tubulin. Antioxid Redox Signal. 2015 Jan 10;22(2):121-34.

[3]. Fenbendazole as a potential anticancer drug. Anticancer Res. 2013 Feb;33(2):355-62.

其他信息
芬苯达唑属于苯并咪唑类化合物,其结构为1H-苯并咪唑,在2位和5位分别被(甲氧羰基)氨基和苯硫基取代。它是一种广谱驱虫药,尤其在兽医学中用于治疗线虫感染。芬苯达唑是一种抗线虫药物,属于苯并咪唑类、氨基甲酸酯类和芳基硫醚类化合物。芬苯达唑是一种具有广谱驱虫作用的苯并咪唑类化合物,可用于治疗多种胃肠道寄生虫感染,包括贾第鞭毛虫、蛔虫、钩虫、鞭虫、绦虫属、蛲虫、肺圆线虫、肺吸虫病、圆线虫和粪类圆线虫。芬苯达唑获准在兽医指导下用于绵羊、牛、马、鱼、狗、猫、兔和海豹。
用于兽医学的抗线虫苯并咪唑类药物。
另见:杆菌肽亚甲基二水杨酸盐;芬苯达唑(成分);芬苯达唑;伊维菌素;吡喹酮(成分)。
适应症
用于治疗和控制猪胃肠道线虫感染,包括:猪蛔虫(成虫、肠道和移行幼虫期);食道口线虫属(成虫期);猪鞭虫(成虫期)。用于治疗鸡胃肠道线虫感染,包括:鸡蛔虫(L5期和成虫期);鸡异刺线虫(L5期和成虫期)。毛细线虫属(L5 和成虫期)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
299.072
CAS号
43210-67-9
相关CAS号
Fenbendazole-d3;1228182-47-5
PubChem CID
3334
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
541.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔点
233°C
闪点
281.2±27.9 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.679
LogP
4.34
tPSA
92.31
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
363
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])N([H])C(N([H])C(=O)OC([H])([H])[H])=N2
InChi Key
HDDSHPAODJUKPD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H13N3O2S/c1-20-15(19)18-14-16-12-8-7-11(9-13(12)17-14)21-10-5-3-2-4-6-10/h2-9H,1H3,(H2,16,17,18,19)
化学名
methyl N-(6-phenylsulfanyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate
别名
Hoe881vHoe-881v Fenbendazole FenbendazolPanacurFenbendazoleamine Phenbendasol Safe-quard Hoe 881v
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~10 mg/mL (~33.41 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~3.34 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04920292 COMPLETED Drug: Oxfendazole
Drug: Placebo
Filariasis Swiss Tropical & Public Health Institute 2022-04-21 Phase 1
NCT06367361 NOT YET RECRUITING Drug: Oxfendazole
Drug: Triclabendazole
Fascioliasis Universidad Peruana Cayetano Heredia 2025-01-30 Phase 2
NCT02234570 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Oxfendazole
Other: Placebo
Neurocysticercosis National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) 2014-11-17 Phase 1
NCT00516945 COMPLETED Drug: Lamivudine Hepatitis B
Neoplasms
Hospital Authority, Hong Kong 2004-09 Not Applicable
NCT03035760 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Oxfendazole Helminthic Infection National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) 2017-05-12 Phase 1
生物数据图片
  • FZ treatment alters tubulin network of human cancer cells. (a) A549 cells were treated with 1 uM FZ or 50 ng/ml colchicine for 24 h. Following treatment, the cells were processed for immunofluorescence using anti α-tubulin primary and FITC conjugated secondary antibodies. (Nuclei were counter stained with propidium iodide) (b) bovine tubulin (1.8 mg/mL) was incubated with DMSO (control), FZ (10 uM) or colchicine (100 nM) and the effect on polymerization was monitored spectrophotometrically by measuring turbidity at 340 nm as described under “Methods.” (c) Cells were treated with FZ, nocodazole, taxol or colchicine for 24 h and then lysed and fractionated into soluble (S) and polymerized (P) extracts. The extracts were separated with SDS-PAGE, transferred onto PVDF membranes and probed with both anti-α-tubulin and anti-β-actin antibodies. A representative immunoblot analysis in A549 cells is shown. (d) Intensity of each band of the immunoblot was measured by the NIH ImageJ program, and the ratios of soluble and polymerized tubulin and β-actin in each treatment were calculated. (e) Cells were treated with different MTAs as indicated for 24 h and western blotting was then performed using Ac-α-tubulin (6–11B-1) specific and β-actin antibodies. (Full-length uncropped blots are included in Supplementary Fig. S6).[1].Nilambra Dogra, et al. Fenbendazole acts as a moderate microtubule destabilizing agent and causes cancer cell death by modulating multiple cellular pathways. Sci Rep. 2018 Aug 9;8(1):11926.
  • P-gp inhibition has no effect on FZ mediated cell death. (a) A549 cells were left untreated or treated with 10 uM FZ or 10 uM Verapamil for 6 h. Rh123 was then added and fluorescence images were acquired after washings with PBS as described under “Methods”. (b) The cells were treated as before and the fluorescence was measured at Ex507/Em529 using a Tecan multimode plate reader. (c) A549 and H460 cells were treated with 1 uM FZ in the absence or presence of 10 uM verapamil for 24 h. Cell proliferation was then measured by MTT assay.[1].Nilambra Dogra, et al. Fenbendazole acts as a moderate microtubule destabilizing agent and causes cancer cell death by modulating multiple cellular pathways. Sci Rep. 2018 Aug 9;8(1):11926.
  • FZ causes early elevation of cyclin B1 levels and induces mitotic arrest. a(i) & a(ii) A549 cells were synchronized by serum starvation for 48 h and then left untreated or treated with 1 uM FZ or 50 nM colchicine for the indicated time intervals. The cell extracts were then processed for western immunoblotting using cyclin B1, cdk1 and β-actin antibodies. b(i) & b(ii) A549 cells were treated with 1 uM FZ for the indicated time intervals and the extracts were then processed for western blotting using pH3 and β-actin antibodies. The bands were quantitated using ImageJ software. (Full-length uncropped blots are included in Supplementary Fig. S6).[1].Nilambra Dogra, et al. Fenbendazole acts as a moderate microtubule destabilizing agent and causes cancer cell death by modulating multiple cellular pathways. Sci Rep. 2018 Aug 9;8(1):11926.
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