| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fendiline targets multiple molecular targets including L-type calcium channels, α2-adrenergic receptors, and K-Ras. It inhibits K-Ras plasma membrane localization, blocking the proliferation of cancer cell lines expressing oncogenic mutant K-Ras. As a STING agonist, it activates the STING pathway, leading to antitumor immune responses. The compound also blocks calcium channels, contributing to its antianginal effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸芬地林能以9.64 μM的IC50值抑制K-Ras蛋白在细胞膜上的定位。它能阻断表达致癌突变型K-Ras的癌细胞系的增殖。该化合物在亨廷顿细胞模型中表现出抑制双效探针、诱导基因组印记擦除以及增强SMN2剪接变体表达的效力。它还能调节miRNA，并在多种检测中显示出生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，盐酸芬地林能够抑制多种难治性冷肿瘤（MC38、CT26 和 B16F10）的生长。作为一种 STING 激动剂，它能激活抗肿瘤免疫反应，从而抑制肿瘤生长。该化合物已在动物癌症模型中进行了研究，以评估其作为单药或与其他免疫疗法联合用药的疗效。此外，它还可用作抗心绞痛药物，用于治疗冠心病。
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| 酶活实验 |
体外钙通道阻滞剂的酶/受体结合试验通常使用放射性配体结合法，例如使用[³H]硝苯地平或[³H]PN200-110（用于L型钙通道）。将心肌或平滑肌组织制备的膜与放射性配体和不同浓度的芬地林孵育。通过减去非特异性结合（由过量硝苯地平定义）来确定特异性结合。Ki值由竞争曲线计算得出。对于K-Ras抑制试验，则使用细胞分级分离和蛋白质印迹法来测量化合物对K-Ras膜定位的影响。
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| 细胞实验 |
芬地林的细胞活性检测通常使用表达致癌突变型K-Ras的癌细胞系（例如，胰腺癌、结直肠癌或肺癌细胞）。将细胞用不同浓度的芬地林处理，并使用MTT、CCK-8或克隆形成实验检测细胞增殖。通过细胞分级分离和Western blotting分析K-Ras的膜定位。通过检测下游信号通路（例如，TBK1和IRF3的磷酸化）和细胞因子（例如，IFN-β）的产生来评估STING的激活。
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| 动物实验 |
体内抗肿瘤疗效动物研究通常采用同源小鼠肿瘤模型（例如MC38、CT26、B16F10）。将肿瘤细胞植入小鼠体内，并以不同剂量腹腔注射或口服给予盐酸芬地林治疗。使用游标卡尺测量肿瘤生长情况，并在研究结束时测定肿瘤重量。通过流式细胞术和免疫组织化学评估免疫细胞浸润和活化情况。以生存期作为研究终点。也可进行与免疫检查点抑制剂的联合研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸芬地林口服生物利用度高，吸收良好。作为一种亲脂性小分子，它可分布至包括心脏（发挥抗心绞痛作用）和肿瘤（发挥抗癌作用）在内的多种组织。该化合物在肝脏代谢，其代谢产物经肾脏排泄。临床前研究已提供了详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和 AUC。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸芬地林的临床前毒性研究通常包括啮齿动物和犬的急性毒性和重复给药毒性试验，以及遗传毒性和安全性药理学评估。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括低血压、心动过缓和胃肠道紊乱，这些都与其钙通道阻滞活性有关。严重不良反应罕见。该化合物作为抗心绞痛药物已有悠久的使用历史。
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| 其他信息 |
它是一种冠状动脉扩张剂；它抑制肌肉细胞兴奋-收缩耦联中的钙功能；并且被认为是一种抗心律失常和抗心绞痛药物。
盐酸芬地林是一种多靶点化合物，具有抗心绞痛、抗癌和免疫调节活性。它抑制K-Ras在质膜上的定位（IC50 = 9.64 μM），阻断L型钙通道，拮抗α2-肾上腺素能受体，并激活STING。该化合物抑制难治性冷肿瘤（MC38、CT26、B16F10）的生长，并被用作治疗冠心病的抗心绞痛药物。它可用于研究，并在各种药理学背景下进行了研究。 |
| 分子式 |
C23H26CLN
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|---|---|
| 分子量 |
351.91
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| 精确质量 |
351.175
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| CAS号 |
13636-18-5
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| PubChem CID |
5702162
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.031g/cm3
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| 沸点 |
452.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
207.9ºC
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| 蒸汽压 |
2.3E-08mmHg at 25°C
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| LogP |
6.752
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| tPSA |
12.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
303
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NJXWZWXCHBNOOG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N.ClH/c1-19(20-11-5-2-6-12-20)24-18-17-23(21-13-7-3-8-14-21)22-15-9-4-10-16-22;/h2-16,19,23-24H,17-18H2,1H3;1H
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| 化学名 |
3,3-diphenyl-N-(1-phenylethyl)propan-1-amine;hydrochloride
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| 别名 |
Fendiline HCl; Fendiline Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~85.25 mM)
H2O : ~1.82 mg/mL (~5.17 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8416 mL | 14.2082 mL | 28.4164 mL | |
| 5 mM | 0.5683 mL | 2.8416 mL | 5.6833 mL | |
| 10 mM | 0.2842 mL | 1.4208 mL | 2.8416 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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