Fenquizone

别名: M.G. 13054 MG13054 MG-13054 Fenquizone
目录号: V20988 纯度: ≥98%
Fenquizone (MG-13054) 是一种噻嗪类利尿剂,具有慢性抗高血压(降低血压)作用。
Fenquizone CAS号: 20287-37-0
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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产品描述
芬奎宗(MG-13054)是一种噻嗪类利尿剂,具有长期降压作用。芬奎宗可用于水肿和高血压的研究。
芬奎宗(MG-13054)是一种噻嗪类利尿剂,具有长期降压作用。它是一种口服有效的利尿剂,主要作用于肾单位皮质的稀释段,与噻嗪类利尿剂类似。芬奎宗的分子量为337.78,分子式为C14H12ClN3O3S。它已被研究用于治疗水肿和高血压。
生物活性&实验参考方法
靶点
Fenquizone acts as a thiazide-like diuretic by blocking the reabsorption of sodium in the proximal tubule and the ascending branch of the loop of Henle. Its primary site of action is the diluting segment of the nephron cortex. By inhibiting sodium reabsorption, fenquizone increases the excretion of sodium and water, leading to diuresis and a reduction in blood volume and blood pressure.
体外研究 (In Vitro)
芬奎酮在体外通过抑制肾小管细胞对钠的重吸收而表现出利尿活性。其活性可通过肾小管细胞培养或离体灌注肾脏标本进行评估。该化合物对钠转运和尿量的影响已在多种体外模型中得到表征。
体内研究 (In Vivo)
芬奎酮是一种口服有效的利尿剂,用于治疗水肿和高血压。它具有慢性降压作用,可通过利尿作用逐渐降低血压。该化合物的疗效和安全性已在临床前和临床研究中得到评估。
酶活实验
由于芬奎酮的作用机制并非通过抑制酶,而是作用于离子转运机制,因此非细胞酶活性测定方法受到限制。其对钠离子转运的影响可通过膜囊泡制剂或人工膜系统进行评估。该化合物的理化性质可使用标准分析技术进行表征。
细胞实验
芬奎酮的体外细胞试验包括用该化合物处理肾小管细胞,并测量其对钠转运和细胞功能的影响。可通过使用放射性示踪剂(例如²²Na)或离子敏感电极测量钠通量来评估钠重吸收的抑制情况。此外,还需评估该化合物对细胞活力和功能的影响。
动物实验
在啮齿动物高血压和水肿模型中开展了芬奎酮的体内动物实验。通过口服给药的方式给大鼠或其他动物服用芬奎酮,并测量血压、尿量和电解质排泄情况。评估该化合物的降压和利尿作用随时间的变化。此外,还进行了药代动力学和毒理学研究。
药代性质 (ADME/PK)
芬奎酮的分子量为337.78,分子式为C14H12ClN3O3S。室温下为固体,熔点高于296℃(分解)。纯度通常≥98%。该化合物通常储存于-20℃。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。芬奎酮在推荐的储存条件下稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
芬奎酮是一种仅供实验室使用的研究化合物,不可用于人体治疗或诊断。作为一种噻嗪类利尿剂,它可能引起与其他利尿剂类似的副作用,包括电解质失衡(低钾血症、低钠血症)、脱水和代谢异常。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
其他信息
芬奎宗属于喹唑啉类药物。芬奎宗是一种喹唑啉磺酰胺类利尿剂,其结构与美托拉嗪相似,具有噻嗪类利尿活性。作为噻嗪类利尿剂,芬奎宗通过阻断近端小管和亨利氏袢升支对钠的重吸收发挥作用。这导致利尿作用增强,从而排出氯离子和钠离子。
芬奎宗(MG-13054;CAS 20287-37-0)是一种噻嗪类利尿剂,具有慢性降压作用。它主要作用于肾单位皮质的稀释段,与噻嗪类利尿剂类似。芬奎宗是一种口服有效的利尿剂,已被研究用于治疗水肿和高血压。该化合物可从多家商业供应商处获得,用于研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H29NO
分子量
311.469
精确质量
337.029
CAS号
20287-37-0
PubChem CID
68548
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.469g/cm3
折射率
1.644
LogP
4.089
tPSA
109.67
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
530
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C=C2C(C(=O)NC(C3C=CC=CC=3)N2)=CC=1S(N)(=O)=O
InChi Key
DBDTUXMDTSTPQZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H12ClN3O3S/c15-10-7-11-9(6-12(10)22(16,20)21)14(19)18-13(17-11)8-4-2-1-3-5-8/h1-7,13,17H,(H,18,19)(H2,16,20,21)
化学名
7-chloro-4-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-quinazoline-6-sulfonamide
别名
M.G. 13054 MG13054 MG-13054 Fenquizone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~296.05 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2106 mL 16.0529 mL 32.1058 mL
5 mM 0.6421 mL 3.2106 mL 6.4212 mL
10 mM 0.3211 mL 1.6053 mL 3.2106 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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