| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fentiazac acts as a COX inhibitor, targeting cyclooxygenase enzymes involved in the production of prostaglandins. By inhibiting COX, fentiazac reduces the synthesis of pro-inflammatory prostaglandins, leading to its anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. The compound's platelet anti-aggregation activity is also related to its inhibition of prostaglandin synthesis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
芬替扎克在体外表现出抗炎、镇痛和解热活性。其活性可通过多种体外试验进行评估，包括环氧合酶（COX）抑制试验和前列腺素生成试验。该化合物的抗血小板聚集活性可通过血小板聚集试验进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠、猴子和狗能够耐受重复口服芬替扎克，且血液化学、心脏功能或骨髓功能未发生显著改变[1]。芬替扎克在狗、大鼠和猴子中的耐受性[1]。大鼠的耐受剂量为0-50 mg/kg/天，持续90天；红猴为40 mg/kg/天，持续90天；非洲绿猴为0-8 mg/kg/天，持续79-93天；腾古斯猴为16.6 mg/kg/天，持续180天。芬替扎克在体内用作抗炎镇痛剂。它已被用于治疗慢性关节炎、骨关节炎、肩周炎、腰痛和呼吸道炎症。它还用于治疗创伤、手术和拔牙后的炎症和疼痛。该化合物的疗效已在临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
芬替扎克的非细胞酶活性测定包括使用纯化的酶制剂评估其对COX-1和COX-2酶的抑制作用。酶活性通过分光光度法或放射性测定法监测花生四烯酸转化为前列腺素的转化率来测定。COX-1和COX-2抑制的IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
芬替扎克的体外细胞活性测定包括用该化合物处理炎症细胞（例如巨噬细胞），并测量前列腺素E2 (PGE2) 的生成。用脂多糖 (LPS) 刺激细胞以诱导COX-2表达，并通过ELISA定量培养基中的PGE2水平。测定芬替扎克对PGE2生成的抑制作用，并确定IC50值。使用富血小板血浆和血小板聚集剂评估血小板抗聚集活性。
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| 动物实验 |
芬替扎克的体内动物实验包括将该化合物用于炎症和疼痛的啮齿动物模型。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中，用芬替扎克治疗大鼠，并测量爪肿胀程度。在诸如醋酸扭体试验或热板试验等疼痛模型中，评估该化合物的镇痛效果。已在人体中开展了药代动力学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
芬替扎克的分子量为329.80-329.81，分子式为C17H12ClNO2S。它在室温下为固体，通常也在室温下储存。纯度通常≥98%。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。在推荐的储存条件下，它性质稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芬替扎克在治疗剂量下通常耐受性良好。与其他非甾体抗炎药一样，它可引起胃肠道副作用，包括消化不良、恶心和胃溃疡。它也可能影响肾功能和血小板聚集。有消化性溃疡病史或肾功能损害的患者应谨慎使用该药。
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| 参考文献 |
[1]. Emilio Marmo, et al. Experimental and clinical pharmacology of fentiazac, a new, non-steroidal anti-inflammatory agent. Current Medical Research and Opinion.Volume 6, 1979 - Issue sup2.
[2]. Gabor Katona, et al. Efficacy and tolerability of fentiazac in rheumatoid arthritis: Double-blind study versus indomethacin. Current Medical Research and Opinion. Volume 6, 1979 - Issue sup2. [3]. Famaey JP, Gaci O, Ginsberg F. Fentiazac in the treatment of osteoarthritis and tendinitis. Curr Med Res Opin. 1983;8(9):675-81. |
| 其他信息 |
2-[4-(4-氯苯基)-2-苯基-5-噻唑基]乙酸属于噻唑类化合物。
芬替扎克（BR-700；CAS 18046-21-4）是一种非甾体类抗炎药，具有镇痛、解热和抗血小板聚集作用。它曾用于治疗慢性关节炎、骨关节炎、肩周炎、腰痛和呼吸道炎症。该化合物还用于治疗创伤、手术和拔牙后的炎症和疼痛。芬替扎克可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C17H12NO2SCL
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|---|---|
| 分子量 |
329.80068
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| 精确质量 |
329.028
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| CAS号 |
18046-21-4
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| 相关CAS号 |
85721-24-0 (calcium);96593-16-7 (sodium);18046-21-4 (free acid);
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| PubChem CID |
28871
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.362g/cm3
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| 沸点 |
556.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
162ºC
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| 闪点 |
290.2ºC
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| 蒸汽压 |
3.3E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.646
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| LogP |
4.757
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| tPSA |
78.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
381
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C=CC(C2=C(CC(O)=O)SC(C3C=CC=CC=3)=N2)=CC=1
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| InChi Key |
JIEKMACRVQTPRC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H12ClNO2S/c18-13-8-6-11(7-9-13)16-14(10-15(20)21)22-17(19-16)12-4-2-1-3-5-12/h1-9H,10H2,(H,20,21)
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| 化学名 |
2-[4-(4-chlorophenyl)-2-phenyl-1,3-thiazol-5-yl]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~303.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0321 mL | 15.1607 mL | 30.3214 mL | |
| 5 mM | 0.6064 mL | 3.0321 mL | 6.0643 mL | |
| 10 mM | 0.3032 mL | 1.5161 mL | 3.0321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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