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Fenticonazole Nitrate

别名:
目录号: V2360 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
芬替康唑是一种唑类抗真菌药物，局部以硝酸盐形式用于治疗外阴阴道念珠菌病。
Fenticonazole Nitrate CAS号: 73151-29-8
产品类别: Fungal
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
芬替康唑是一种唑类抗真菌药物，局部以硝酸盐形式用于治疗外阴阴道念珠菌病。它是一种 14-α 去甲基酶抑制剂，也可能是一种 6-磷酸氨基葡萄糖合酶抑制剂。它对多种生物体具有活性，包括皮肤癣菌病原体、糠秕马拉色菌和白色念珠菌。每隔 2 天使用硝酸芬替康唑 1 g 阴道内胚珠是外阴阴道炎的合适一线治疗方法，对最常见的病原体具有可接受的广谱疗效，且早期复发率低，为治疗失败或治疗失败的患者保留抗生素。感染复发。
生物活性&实验参考方法
靶点
Fungal 14α-demethylase [1][2]
体外研究 (In Vitro)
芬替康唑是一种唑类抗真菌药物，作为硝酸盐局部应用以治疗阴道念珠菌病。糠秕马拉色菌、白色念珠菌和皮肤癣菌感染只是其有效对抗的几个物种[2]。
对白色念珠菌的抗真菌活性：硝酸芬替康唑（游离药物）对白色念珠菌ATCC 10231的最低抑菌浓度（MIC）为0.25 μg/mL，最低杀菌浓度（MFC）为0.5 μg/mL [1]
- 萜类脂质体（terpesomes）负载硝酸芬替康唑的抗真菌活性：优化后的萜类脂质体制剂抗真菌活性增强，对白色念珠菌ATCC 10231的MIC = 0.0625 μg/mL，MFC = 0.125 μg/mL，较游离硝酸芬替康唑药效提升4倍 [1]
- 体外药物释放：在pH 4.5磷酸盐缓冲液（模拟阴道液环境）中，萜类脂质体负载硝酸芬替康唑表现出缓释特性，24小时累积释放率约78%，48小时约92%；游离硝酸芬替康唑8小时内释放率达95% [1]
- 离体阴道黏膜渗透：萜类脂质体负载硝酸芬替康唑通过猪阴道黏膜的渗透效率高于游离药物和常规脂质体：24小时累积渗透量分别为68.5 ± 4.2 μg/cm²（萜类脂质体）、32.1 ± 3.5 μg/cm²（游离药物）和45.3 ± 3.8 μg/cm²（常规脂质体）[1]
- 对阴道上皮细胞的细胞毒性：硝酸芬替康唑（游离或萜类脂质体负载，0.1-10 μg/mL）对VK2/E6E7人阴道上皮细胞无显著细胞毒性，孵育24小时后细胞存活率>85%（MTT实验）[1]
体内研究 (In Vivo)
大鼠阴道念珠菌病模型药效：阴道内给予萜类脂质体负载硝酸芬替康唑（1 mg/kg，每日一次，连续3天），感染大鼠的真菌清除率达100%，而游离硝酸芬替康唑组为60%，常规脂质体组为70%（阴道拭子培养法）[1]
- 减轻阴道炎症：萜类脂质体负载硝酸芬替康唑显著减轻感染大鼠的阴道黏膜炎症（组织病理学分析）：炎症细胞浸润较未治疗对照组减少约80%，效果优于游离药物（减少约55%）[1]
- 外阴阴道念珠菌病患者临床疗效：硝酸芬替康唑1克阴道栓2天疗程（每日一次，连续2天），治疗后第7天临床治愈率为92.3%，真菌学治愈率为89.7%；87.5%的患者瘙痒、灼热、分泌物异常等症状完全缓解 [2]
- 持续疗效：治疗后第21天，硝酸芬替康唑治疗组的复发率为4.2%，低于标准3-7天疗程的历史复发率（10%-15%）[2]
细胞实验
白色念珠菌增殖抑制实验：白色念珠菌ATCC 10231在沙堡葡萄糖肉汤中37°C培养24小时，制备真菌悬液（1×105 CFU/mL）。将系列稀释的游离硝酸芬替康唑或萜类脂质体制剂（0.0156-4 μg/mL）与真菌悬液混合，37°C孵育48小时。以抑制可见生长的最低浓度为MIC；将培养物接种至无药琼脂计数活菌，确定MFC [1]
- 阴道上皮细胞毒性实验：VK2/E6E7细胞接种于96孔板（5×103个细胞/孔），37°C、5% CO2条件下过夜培养。加入游离硝酸芬替康唑或萜类脂质体制剂（0.1-10 μg/mL）处理24小时，加入MTT试剂孵育4小时，DMSO溶解甲臜结晶后，在570 nm波长下测定吸光度，计算细胞存活率 [1]
动物实验
大鼠阴道念珠菌病模型建立：对雌性Wistar大鼠（200-220 g）进行卵巢切除术以诱导假发情，然后经阴道接种白色念珠菌ATCC 10231悬液（1×10⁶ CFU/只）以建立感染模型。接种后48小时，通过阴道拭子真菌培养阳性证实感染[1]。
- 给药：将感染大鼠随机分为4组（每组n=6）：负载硝酸芬替康唑的萜烯体组（1 mg/kg）、游离硝酸芬替康唑组（1 mg/kg）、常规脂质体组（1 mg/kg）和未治疗对照组。所有制剂均连续3天每日一次经阴道给药[1]
- 样本采集和评估：末次给药后72小时采集阴道拭子进行真菌培养（以确定清除率）。处死大鼠，切取阴道组织进行炎症组织病理学分析[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外阴道黏膜刺激性：用负载硝酸芬替康唑的萜烯体（1 mg/mL）处理猪阴道黏膜 24 小时后，未观察到明显的刺激（组织病理学评分：0.8 ± 0.3），与游离药物（1.0 ± 0.4）相当，且低于刺激阈值（评分 > 2）[1]
- 临床不良反应：在为期 2 天的临床研究中，仅 3.8% 的患者报告了轻微的局部不良反应（短暂瘙痒、灼烧感），这些不良反应无需治疗即可自行消退；未观察到全身性不良反应[2]
- 用负载硝酸芬替康唑的萜烯体（1 mg/kg，阴道内给药，3 天）治疗的大鼠未观察到体重或器官明显异常[1]
参考文献

[1]. Ultra-deformable liposomes containing terpenes (terpesomes) loaded fenticonazole nitrate for treatment of vaginal candidiasis: Box-Behnken design optimization, comparative ex vivo and in vivo studies. Drug Deliv. 2020 Dec;27(1):1514-1523.

[2]. Fenticonazole nitrate for treatment of vulvovaginitis: efficacy, safety, and tolerability of 1-gram ovules, administered as ultra-short 2-day regimen. J Chemother, 2004. 16(2): p. 179-86.
其他信息
硝酸芬替康唑是一种外消旋体，由等摩尔量的(R)-和(S)-硝酸芬替康唑组成。用于治疗阴道念珠菌病。它是一种抗菌药物。它是一种外消旋体，属于咪唑类抗真菌药物和康唑类抗真菌药物。它含有(S)-硝酸芬替康唑和(R)-硝酸芬替康唑。
硝酸芬替康唑是一种咪唑类抗真菌药物，主要用于治疗外阴阴道念珠菌病[1][2]
- 其抗真菌机制涉及抑制真菌14α-去甲基酶（麦角甾醇生物合成的关键酶），从而导致麦角甾醇耗竭和真菌细胞膜完整性破坏[1][2]
- 萜烯体（含有萜烯的超变形脂质体）作为硝酸芬替康唑的递送系统，与游离药物和传统制剂相比，可增强阴道黏膜渗透性，延长药物局部滞留时间，并提高抗真菌疗效[1]
- 1克装的硝酸芬替康唑栓剂制剂以……给药为期两天的超短疗程可提高患者依从性，并且对治疗外阴阴道念珠菌病具有与较长疗程相当或更优的疗效[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H20CL2N2OS.HNO3
分子量
518.41
精确质量
517.062
元素分析
C, 55.61; H, 4.08; Cl, 13.68; N, 8.11; O, 12.34; S, 6.18
CAS号
73151-29-8
相关CAS号
72479-26-6;73151-29-8 (nitrate);
PubChem CID
51754
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.26g/cm3
沸点
637.2ºC at 760 mmHg
熔点
135-137ºC
闪点
339.2ºC
折射率
1.632
LogP
7.474
tPSA
118.4
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
524
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1C([H])(C([H])([H])N1C([H])=NC([H])=C1[H])OC([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])SC1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])Cl.O([H])[N+](=O)[O-]
InChi Key
MXQVMHNIUUXDQW-UHFFFAOYSA-O
InChi Code
InChI=1S/C24H20Cl2N2OS.NO3/c25-19-8-11-22(23(26)14-19)24(15-28-13-12-27-17-28)29-16-18-6-9-21(10-7-18)30-20-4-2-1-3-5-20;2-1(3)4/h1-14,17,24H,15-16H2;/q;-1/p+1
化学名
1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-((4-(phenylthio)benzyl)oxy)ethyl)-1H-imidazol-3-ium nitrate
别名

REC 15/1476; REC151476; REC 15 1476; TX 15338; TX15338; TX-15338; Falvin; Lomexin;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 100~104 mg/mL (192.90~ 200.61 mM )
Ethanol : ~2 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9290 mL 9.6449 mL 19.2898 mL
5 mM 0.3858 mL 1.9290 mL 3.8580 mL
10 mM 0.1929 mL 0.9645 mL 1.9290 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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