| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metabolic Disease
Ferric maltol targets the iron transport and storage pathways in the body. The compound delivers ferric iron (Fe³⁺) in a stable, non-reactive form that is absorbed via the divalent metal transporter 1 (DMT1) in the duodenum. Once absorbed, the iron is released from the maltol complex and bound to transferrin for transport to the bone marrow for erythropoiesis or stored in the liver as ferritin. The maltol ligand acts as a protective agent, preventing the iron from causing oxidative damage and reducing gastrointestinal irritation. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
服用麦芽酚铁后，血清铁蛋白、血红蛋白、网织红细胞血红蛋白、血清铁和血清铁蛋白水平均会升高[1]。体外研究已证实麦芽酚铁具有良好的铁吸收和生物利用度。利用Caco-2细胞单层进行的研究表明，麦芽酚铁可通过DMT1有效吸收。该化合物中的铁从肠细胞顶膜上的麦芽酚复合物中释放出来，并被转运至细胞内。麦芽酚配体本身不被吸收，而是随粪便排出。与二价铁盐相比，该化合物的稳定性和与膳食成分缺乏反应性，使其生物利用度更高。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物研究表明，未被吸收的麦芽酚铁至少可以螯合在小肠内，从而降低局部毒性以及游离铁损伤肠黏膜的风险[1]。体内研究显示，麦芽酚铁在动物模型和人体临床试验中均能有效治疗缺铁性贫血。在炎症性肠病患者中，麦芽酚铁已被证实能够提高血红蛋白水平并改善铁储备，且安全性良好。该化合物具有良好的口服生物利用度和较低的胃肠道副作用，使其成为一种方便且耐受性良好的补铁选择。它适用于治疗成人缺铁性贫血。
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| 酶活实验 |
由于麦芽酚铁是一种铁补充剂，而非靶向特定酶或受体的药理活性化合物，因此体外酶/受体结合试验并不适用于麦芽酚铁。然而，可以使用基于细胞的试验来研究其铁的吸收和转运。将Caco-2细胞培养在Transwell小室中形成极化单层，然后测量铁从顶端到基底外侧室的转运。使用电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）或比色法定量铁的转运量。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验研究了麦芽酚铁在肠上皮细胞中的铁吸收情况。将Caco-2细胞用不同浓度的麦芽酚铁处理，并使用电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）或基于菲罗嗪的比色法测定细胞内铁含量。通过蛋白质印迹法（Western blot）或定量PCR（qPCR）检测铁转运蛋白（如DMT1和ferroportin）的表达。此外，还通过测定活性氧（ROS）水平来评估麦芽酚铁对细胞氧化应激的影响。
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| 动物实验 |
引言：高达四分之三的炎症性肠病 (IBD) 患者会受到缺铁性贫血的影响。它会损害患者的身体、情绪和认知功能，从而显著影响其生活质量和工作能力。缺铁性贫血的病因复杂，需要口服或静脉补充铁剂。然而，由于耐受性差或疗效不足，口服铁剂常常被过早停用。此外，静脉补充铁剂既不方便，又存在潜在的严重安全风险，还会给医疗资源带来负担。[1]
本文内容：麦芽酚铁是一种新型的三价铁化合物，具有作为口服治疗缺铁性贫血的潜力。本概述阐述了该分子的设计如何影响临床疗效，并总结了现有的临床数据（从早期与硫酸亚铁的比较到针对已知不耐受口服亚铁制剂的炎症性肠病 (IBD) 患者的随机、安慰剂对照 III 期临床试验数据）。[1] 专家意见：麦芽酚铁无需静脉输注即可治疗轻度至中度 IBD 患者的缺铁性贫血，即使是对口服亚铁制剂不耐受的患者也适用。这一临床获益有望改变 IBD 的治疗路径，并增加治疗选择，甚至可能惠及胃肠病学以外的许多领域。 麦芽酚铁的体内动物研究采用大鼠或小鼠缺铁性贫血模型进行。动物饲喂缺铁饮食以诱导贫血，然后通过灌胃给予麦芽酚铁治疗。测量血红蛋白水平、血细胞比容和血清铁参数以评估治疗效果。此外，还会测量肝脏和脾脏等组织中的铁含量。通过监测体重、临床症状和主要器官的组织病理学变化来评估该化合物的安全性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
麦芽酚铁在胃肠道内解离，达峰时间 (Tmax) 为 1.5–3.0 小时。单次给药后，缺铁患者的平均血清铁浓度升高 14 ± 6 µmol/L。60 mg 剂量的生物利用度约为 14%。注射放射性标记的麦芽酚铁 60 分钟后，11 ± 2% 的剂量存在于骨髓中，18 ± 1% 存在于肝脏中，2.6 ± 1% 存在于尿液中。麦芽酚的 AUC 为 0.022–0.205 hµg/mL，麦芽酚葡萄糖醛酸苷的 AUC 为 9.83–30.9 hµg/mL。口服麦芽酚铁后，39.8%～60%以葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排出。铁和麦芽酚铁不经尿液排出；未吸收的麦芽酚铁经粪便排出。关于麦芽酚铁的分布容积和清除率的数据尚不明确。代谢/代谢物：体外研究表明，麦芽酚铁的代谢主要涉及UGT1A6介导的麦芽酚葡萄糖醛酸化和硫酸化。生物半衰期：麦芽酚的半衰期为0.7小时。口服麦芽酚铁具有良好的药代动力学特性。该化合物经十二指肠转运蛋白1 (DMT1) 吸收。铁从麦芽酚复合物中释放出来，并与转铁蛋白结合，在血液循环中运输。循环中铁的半衰期取决于体内铁储备和红细胞生成速率。麦芽酚配体不被吸收，而是随粪便排出。麦芽酚铁的药代动力学特征支持每日一次或两次给药方案。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
目前尚无关于麦芽酚铁蛋白质结合的公开数据。 与二价铁盐相比，麦芽酚铁的毒性特征良好。常见不良反应包括恶心、腹泻和便秘等胃肠道症状，但这些症状的发生频率和严重程度均低于二价铁盐。该化合物稳定的三价铁络合物可减少活性氧的产生和胃肠道刺激。临床试验表明，麦芽酚铁耐受性良好，安全性与安慰剂相当。 |
| 参考文献 |
[1]. Stallmach A, et al. Ferric maltol (ST10): a novel oral iron supplement for the treatment of iron deficiency anemia in inflammatory bowel disease. Expert Opin Pharmacother. 2015;16(18):2859-67.
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| 其他信息 |
麦芽酚铁是由三个麦芽酚分子与铁(III)原子结合而成的复合物。它比亚铁具有更高的生物利用度，并且不会以不溶性氢氧化铁和磷酸铁的形式沉积在十二指肠中。早在20世纪80年代末，文献中就已将麦芽酚铁描述为一种潜在的缺铁治疗方法。麦芽酚铁于2019年7月25日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。
另见：含活性部分的铁阳离子。 适应症 Feraccru适用于治疗成人缺铁。Feraccru适用于治疗成人缺铁。 治疗缺铁 作用机制 当麦芽酚铁解离时，铁原子被提供给回肠和十二指肠中一种未知的铁吸收机制，可能是β3整合素或二价金属转铁蛋白1。进入血液后，铁与转铁蛋白和铁蛋白结合。 药效学 麦芽酚铁用于补充缺铁患者的铁。它具有较宽的治疗指数，患者通常每日两次，每次30毫克，而20毫克/公斤的浓度可能导致毒性。应告知患者炎症性肠病发作、铁过载以及儿童意外摄入的风险。 麦芽酚铁是一种口服有效的铁(III)复合物，用于治疗缺铁性贫血，尤其适用于炎症性肠病患者。它由一个铁原子与三个麦芽酚分子络合而成，与二价铁盐相比，可提高铁的生物利用度并减少胃肠道副作用。该化合物以Accrufer和Feraccru的商品名上市销售。临床试验表明，麦芽酚铁能有效提高血红蛋白水平并改善铁储备。它代表了缺铁性贫血治疗领域的一项重大进展。 |
| 分子式 |
C₁₈H₁₅FEO₉
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|---|---|
| 分子量 |
431.15
|
| 精确质量 |
431.006
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| 元素分析 |
C, 50.14; H, 3.51; Fe, 12.95; O, 33.40
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| CAS号 |
33725-54-1
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| PubChem CID |
169535
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| 外观&性状 |
Typically exists as Purple to purplish red solids at room temperature
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| tPSA |
148Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
200
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl.CC1C=CC(C(C(N2CCCCC2)C)=O)=C(C)C=1
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| InChi Key |
AHPWLYJHTFAWKI-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/3C6H6O3.Fe/c3*1-4-6(8)5(7)2-3-9-4;/h3*2-3,8H,1H3;/q;;;+3/p-3
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| 化学名 |
iron(3+);2-methyl-4-oxopyran-3-olate
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| 别名 |
Ferric maltol; Iron (III) maltol; ST10; ST 10021; WHO 9974ST-10; ST 10-021ST-10021; WHO-9974ST; 10 ST10-021; ST-10-021; ST10021; WHO9974; Ferric maltol; 33725-54-1; Iron (III) maltol; st10; iron maltol; MA10QYF1Z0; Ferric maltol [INN]; Ferric maltol [USAN];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~28.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (2.90 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3194 mL | 11.5969 mL | 23.1938 mL | |
| 5 mM | 0.4639 mL | 2.3194 mL | 4.6388 mL | |
| 10 mM | 0.2319 mL | 1.1597 mL | 2.3194 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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