Fertirelin 中文名称: 夫替瑞林

别名: 夫替瑞林;黄体生成激素释放因子;醋酸夫替瑞林;醋酸夫替瑞林 Fertirelin Acetate;醋酸夫替瑞林 FertirelinAcetate

目录号: V37128 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fertirelin 是 GnRH 和 LH-RH 的类似物，可用于牛卵泡囊肿的研究/研究。

Fertirelin CAS号: 38234-21-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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醋酸夫替瑞林

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: =99.3%

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产品描述
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产品描述

Fertirelin 是 GnRH 和 LH-RH 的类似物，可用于牛卵泡囊肿的研究。
Fertirelin（醋酸 Fertilien，FA）是 LH-RH 的类似物，用于诱导小鼠超排卵。

生物活性&实验参考方法

靶点	The action target of Fertirelin is the luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) receptor (also known as GnRH receptor) [1][2] LH-RH receptor
体内研究 (In Vivo)	Fertirelin 是一种 GnRH 类似物，是治疗卵泡囊肿的首选药物，因为它比天然 GnRH 的疗效高 2.5-10 倍 [1]。研究表明，高剂量 Fertirelin 会降低超排卵反应 [2]。 1. 对患有卵泡囊肿的奶牛的影响：通过牛奶孕酮检测（孕酮 < 5 ng/mL）诊断为卵泡囊肿的奶牛接受 Fertirelin 治疗。Fertirelin 治疗 14 天后，给予芬前列素。结果显示： - 从Fertirelin治疗到受孕的时间间隔显著缩短：治疗组的时间间隔为18.2 ± 3.5天，而未治疗的对照组（仅使用芬前列素）的时间间隔为28.6 ± 4.2天[1] - Fertirelin + 芬前列素组的囊肿回收率为85.7%（21头牛中有18头），高于仅使用芬前列素组的61.9%（21头牛中有13头）[1] - Fertirelin治疗后60天内的受孕率为76.2%（21头牛中有16头），而对照组为52.4%（21头牛中有11头）[1] 2. 对小鼠超排卵的影响： ICR雌性小鼠（8-10 周龄）小鼠腹腔注射 Fertirelin，剂量分别为 0.1 μg/只小鼠、0.5 μg/只小鼠和 1.0 μg/只小鼠（对照组：生理盐水）。结果显示： - 0.5 μg/只小鼠剂量为超排卵最佳剂量：每只小鼠获得16.2 ± 2.3个卵母细胞，显著高于8.5 ± 1.8（0.1 μg/只小鼠）、12.3 ± 2.1（1.0 μg/只小鼠）和5.1 ± 1.2（对照组）[1] - 0.5 μg/只小鼠组的卵母细胞受精率为88.7 ± 3.5%，与其他Fertirelin组无显著差异，但高于对照组（72.3 ± 4.1%）[2]
动物实验	1. 奶牛试验（卵泡囊肿治疗，参考文献[1]）： - 动物选择：选择2-5岁、有30天以上无发情史的荷斯坦奶牛，并通过牛奶孕酮检测确诊为卵泡囊肿（孕酮浓度<5 ng/mL）[1] - 给药：肌注Fertirelin，每头奶牛200 μg。Fertirelin注射14天后，肌注芬普罗司他林（每头奶牛500 μg）[1] - 观察和检测：每天早晚两次观察奶牛的发情迹象。对出现发情迹象的奶牛进行人工授精。每周检测牛奶孕酮水平以确认妊娠；记录从Fertirelin治疗到受孕的时间间隔和受孕率[1] 2. 小鼠实验（超排卵诱导，文献[2]）： - 动物选择：8-10周龄雌性ICR小鼠，饲养于受控条件下（23±1°C，12小时光照/黑暗循环），可自由获取食物和水[2] - 给药：将Fertirelin溶解于生理盐水中，配制成0.1 μg/100 μL、0.5 μg/100 μL和1.0 μg/100 μL的溶液。每组小鼠腹腔注射100 μL相应溶液；对照组注射100 μL生理盐水[2] - 样本采集和检测：注射Fertirelin后，每只雌性小鼠与一只可育雄性小鼠（1:1）同笼饲养。48小时后，通过颈椎脱臼处死小鼠，切取输卵管收集卵母细胞。计数每只小鼠的卵母细胞数量，并进行体外培养以检测受精率[2] 雌性ddY小鼠，8-9周龄，25-28 g，未产SPF级。5-6只/笼饲养，自由采食饮水。房间温度23±2℃，湿度55±5%，每小时换气15次，光照14小时（05:00-19:00）。实验方案：第0天 17:00 皮下注射5 IU hCG；然后每隔 4 小时皮下注射 5 次 Fertirelin（每次 0.001-1.0 μg）（第 0 天 22:00，第 1 天 02:00、06:00、10:00、14:00）；第 2 天 17:00 皮下注射 5 IU hCG；24 小时后处死动物，切除输卵管，将其压在载玻片之间，计数壶腹内的卵子。对照组：不注射 Fertirelin。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	高剂量（≥1.0 μg）的Fertirelin可降低小鼠的超排卵反应。其机制尚不明确。过量的PMSG也可降低超排卵反应，可能通过黄体化途径实现。[2]
参考文献	[1]. Effect of fenprostalene 14 days after fertirelin treatment on intervals from treatment to conception in cows with follicular cysts diagnosed by milk progesterone test. J Vet Med Sci. 1993 Apr;55(2):207-10. [2]. Optimum dose of LH-RH analogue Fertirelin Acetate for the induction of superovulation in mice. Exp Anim. 2005 Jan;54(1):97-9.
其他信息	Fertirelin 是一种寡肽。 1. Fertirelin 的背景：Fertirelin 是促黄体生成素释放激素 (LH-RH，也称为促性腺激素释放激素，GnRH) 的合成类似物。作为一种促黄体生成素释放激素激动剂，它刺激垂体前叶释放促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）[1][2] 2. 在奶牛中的作用机制：Fertirelin 刺激垂体分泌 LH，促进奶牛囊性卵泡的黄素化，恢复正常的卵巢功能，并与 fiprostallin（一种诱导黄素化的前列腺素类似物）联合使用时缩短受孕间隔[1] 3. 在小鼠中的作用机制：Fertirelin 刺激垂体分泌促卵泡激素（FSH），促进小鼠卵巢中多个卵泡的发育和成熟，从而诱导超排卵。每只小鼠0.5 μg的剂量即可平衡卵泡发育和卵母细胞质量，从而达到最佳的超排卵效果[2]。 Fertirelin是一种LH-RH类似物。这是首次报道LH-RH类似物可以诱导卵泡发育。超排卵对于配子研究、胚胎工程和胚胎移植至关重要。此前已确定了最佳给药时间和频率。本研究考察了剂量反应关系。小鼠超排卵的有效剂量为每只小鼠0.1-0.5 μg（0.01-0.5 μg范围内均有显著效果）。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C55H76N16O12
分子量	1153.2920
精确质量	1152.582
CAS号	38234-21-8
相关CAS号	66002-66-2 (acetate)
PubChem CID	188304
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.698
LogP	-1.35
tPSA	429.04
氢键供体(HBD)数目	15
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	30
重原子数目	83
分子复杂度/Complexity	2280
定义原子立体中心数目	8
SMILES	CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
InChi Key	DGCPIBPDYFLAAX-YTAGXALCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C55H76N16O12/c1-4-59-53(82)44-12-8-20-71(44)54(83)38(11-7-19-60-55(56)57)66-49(78)39(21-30(2)3)65-46(75)27-62-47(76)40(22-31-13-15-34(73)16-14-31)67-52(81)43(28-72)70-50(79)41(23-32-25-61-36-10-6-5-9-35(32)36)68-51(80)42(24-33-26-58-29-63-33)69-48(77)37-17-18-45(74)64-37/h5-6,9-10,13-16,25-26,29-30,37-44,61,72-73H,4,7-8,11-12,17-24,27-28H2,1-3H3,(H,58,63)(H,59,82)(H,62,76)(H,64,74)(H,65,75)(H,66,78)(H,67,81)(H,68,80)(H,69,77)(H,70,79)(H4,56,57,60)/t37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-/m0/s1
化学名	(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~86.71 mM) H2O : ~100 mg/mL (~86.71 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (43.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~86.71 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~86.71 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (43.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8671 mL	4.3354 mL	8.6708 mL
	5 mM	0.1734 mL	0.8671 mL	1.7342 mL
	10 mM	0.0867 mL	0.4335 mL	0.8671 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。