| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The action target of Fertirelin is the luteinizing hormone-releasing hormone (LH-RH) receptor (also known as GnRH receptor) [1][2]
LH-RH receptor Fertirelin targets the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR). As a GnRH agonist, it binds to and activates the GnRH receptor, leading to an initial stimulation of gonadotropin release. With continued administration, it causes downregulation of the receptor, resulting in suppression of sex hormone production. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，Fertirelin 是一种 GnRH 和 LH-RH 类似物。它用于基于细胞的实验，以研究 GnRH 受体信号传导和促性腺激素分泌的调节。其活性与其结合并激活 GnRH 受体的能力有关。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Fertirelin 是一种 GnRH 类似物，是治疗卵泡囊肿的首选药物，因为它比天然 GnRH 的疗效高 2.5-10 倍 [1]。研究表明，高剂量 Fertirelin 会降低超排卵反应 [2]。
1. 对患有卵泡囊肿的奶牛的影响： 通过牛奶孕酮检测（孕酮 < 5 ng/mL）诊断为卵泡囊肿的奶牛接受 Fertirelin 治疗。Fertirelin 治疗 14 天后，给予芬前列素。结果显示： - 从Fertirelin治疗到受孕的时间间隔显著缩短：治疗组的时间间隔为18.2 ± 3.5天，而未治疗的对照组（仅使用芬前列素）的时间间隔为28.6 ± 4.2天[1] - Fertirelin + 芬前列素组的囊肿回收率为85.7%（21头牛中有18头），高于仅使用芬前列素组的61.9%（21头牛中有13头）[1] - Fertirelin治疗后60天内的受孕率为76.2%（21头牛中有16头），而对照组为52.4%（21头牛中有11头）[1] 2. 对小鼠超排卵的影响： ICR雌性小鼠（8-10 周龄）小鼠腹腔注射 Fertirelin，剂量分别为 0.1 μg/只小鼠、0.5 μg/只小鼠和 1.0 μg/只小鼠（对照组：生理盐水）。结果显示： - 0.5 μg/只小鼠剂量为超排卵最佳剂量：每只小鼠获得16.2 ± 2.3个卵母细胞，显著高于8.5 ± 1.8（0.1 μg/只小鼠）、12.3 ± 2.1（1.0 μg/只小鼠）和5.1 ± 1.2（对照组）[1] - 0.5 μg/只小鼠组的卵母细胞受精率为88.7 ± 3.5%，与其他Fertirelin组无显著差异，但高于对照组（72.3 ± 4.1%）[2] 在体内，Fertirelin用于兽医学。它能诱导犬猫发情，是治疗牛卵泡囊肿的首选药物。研究发现，高剂量的 Fertirelin 会降低超排卵反应。 |
| 酶活实验 |
体外Fertirelin受体结合试验通常包括测定其与GnRH受体的亲和力。将该化合物与表达该受体的细胞孵育，并定量分析其结合情况。功能性试验，例如测定受体激活后促性腺激素的释放，也用于验证其激动活性。
|
| 细胞实验 |
Fertirelin 的细胞培养方案包括用不同浓度的化合物处理垂体细胞或表达 GnRH 受体的细胞。然后评估其对促性腺激素分泌和细胞信号传导的影响。将该肽溶解于合适的溶剂中，并添加到培养基中。
|
| 动物实验 |
1. 奶牛试验（卵泡囊肿治疗，参考文献[1]）：
- 动物选择：选择2-5岁、有30天以上无发情史的荷斯坦奶牛，并通过牛奶孕酮检测确诊为卵泡囊肿（孕酮浓度<5 ng/mL）[1] - 给药：肌注Fertirelin，每头奶牛200 μg。Fertirelin注射14天后，肌注芬普罗司他林（每头奶牛500 μg）[1] - 观察和检测：每天早晚两次观察奶牛的发情迹象。对出现发情迹象的奶牛进行人工授精。每周检测牛奶孕酮水平以确认妊娠；记录从Fertirelin治疗到受孕的时间间隔和受孕率[1] 2. 小鼠实验（超排卵诱导，文献[2]）： - 动物选择：8-10周龄雌性ICR小鼠，饲养于受控条件下（23±1°C，12小时光照/黑暗循环），可自由获取食物和水[2] - 给药：将Fertirelin溶解于生理盐水中，配制成0.1 μg/100 μL、0.5 μg/100 μL和1.0 μg/100 μL的溶液。每组小鼠腹腔注射100 μL相应溶液；对照组注射100 μL生理盐水[2] - 样本采集和检测：注射Fertirelin后，每只雌性小鼠与一只可育雄性小鼠（1:1）同笼饲养。48小时后，通过颈椎脱臼处死小鼠，切取输卵管收集卵母细胞。计数每只小鼠的卵母细胞数量，并进行体外培养以检测受精率[2] 雌性ddY小鼠，8-9周龄，25-28 g，未产SPF级。5-6只/笼饲养，自由采食饮水。房间温度23±2℃，湿度55±5%，每小时换气15次，光照14小时（05:00-19:00）。实验方案：第0天 17:00 皮下注射5 IU hCG；然后每隔4小时皮下注射5次Fertirelin（每次注射0.001-1.0 μg）（第0天22:00，第1天02:00、06:00、10:00、14:00）；第2天17:00皮下注射5 IU hCG；24小时后处死动物，切除输卵管，将其压在载玻片上，计数壶腹中的卵子。对照组：不注射Fertirelin。[2] Fertirelin的体内动物研究方案包括给动物服用该药物以研究其对生殖的影响。它在兽医学中常用于治疗卵巢卵泡囊肿和诱导发情。在研究中，它用于研究下丘脑-垂体-性腺轴和生殖功能。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Fertirelin 的分子量为 1153.29 g/mol，分子式为 C55H76N16O12，CAS 编号为 38234-21-8。它通常以粉末形式储存在 -20°C 下。它可溶于水溶液，纯度≥95%。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
高剂量（≥1.0 μg）的Fertirelin可降低小鼠的超排卵反应。其机制尚不明确。过量的PMSG也会降低超排卵反应，可能通过黄体化途径实现。[2]
所提供的资料中并未广泛报道Fertirelin的毒理学数据。作为一种兽用治疗药物，其安全性已在动物中得到证实。在研究环境中应遵守标准的安全性预防措施。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Fertirelin 是一种寡肽。
1. Fertirelin 的背景：Fertirelin 是促黄体生成素释放激素 (LH-RH，也称为促性腺激素释放激素，GnRH) 的合成类似物。作为一种促黄体生成素释放激素激动剂，它刺激垂体前叶释放促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）[1][2] 2. 在奶牛中的作用机制：Fertirelin 刺激垂体分泌 LH，促进奶牛囊性卵泡的黄素化，恢复正常的卵巢功能，并与 fiprostallin（一种诱导黄素化的前列腺素类似物）联合使用时缩短受孕间隔[1] 3. 在小鼠中的作用机制：Fertirelin 刺激垂体分泌促卵泡激素（FSH），促进小鼠卵巢中多个卵泡的发育和成熟，从而诱导超排卵。每只小鼠0.5 μg的剂量可以平衡卵泡发育和卵母细胞质量，从而达到最佳的超排卵效果[2]。 Fertirelin是一种LH-RH类似物。这是首次报道LH-RH类似物可以诱导卵泡发育。超排卵对于配子研究、胚胎工程和胚胎移植至关重要。此前已确定了最佳给药时间和频率。本研究考察了剂量反应关系。小鼠超排卵的有效剂量为每只小鼠0.1-0.5 μg（0.01-0.5 μg范围内均有显著效果）。[2] Fertirelin的CAS号为38234-21-8。它是一种GnRH和LH-RH类似物，在兽医学中用于诱导发情和逆转卵泡囊肿。它的效力比天然GnRH更强，但目前尚无获批的人类治疗适应症。 |
| 分子式 |
C55H76N16O12
|
|---|---|
| 分子量 |
1153.2920
|
| 精确质量 |
1152.582
|
| CAS号 |
38234-21-8
|
| 相关CAS号 |
66002-66-2 (acetate)
|
| PubChem CID |
188304
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.698
|
| LogP |
-1.35
|
| tPSA |
429.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
30
|
| 重原子数目 |
83
|
| 分子复杂度/Complexity |
2280
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
|
| InChi Key |
DGCPIBPDYFLAAX-YTAGXALCSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C55H76N16O12/c1-4-59-53(82)44-12-8-20-71(44)54(83)38(11-7-19-60-55(56)57)66-49(78)39(21-30(2)3)65-46(75)27-62-47(76)40(22-31-13-15-34(73)16-14-31)67-52(81)43(28-72)70-50(79)41(23-32-25-61-36-10-6-5-9-35(32)36)68-51(80)42(24-33-26-58-29-63-33)69-48(77)37-17-18-45(74)64-37/h5-6,9-10,13-16,25-26,29-30,37-44,61,72-73H,4,7-8,11-12,17-24,27-28H2,1-3H3,(H,58,63)(H,59,82)(H,62,76)(H,64,74)(H,65,75)(H,66,78)(H,67,81)(H,68,80)(H,69,77)(H,70,79)(H4,56,57,60)/t37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~86.71 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~86.71 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (43.35 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8671 mL | 4.3354 mL | 8.6708 mL | |
| 5 mM | 0.1734 mL | 0.8671 mL | 1.7342 mL | |
| 10 mM | 0.0867 mL | 0.4335 mL | 0.8671 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
