FEVIPIPRANT 中文名称: 非韦匹仑

别名: Fevipiprant; NVP-QAW-039 QAW-039; QAW039; QAW 039; NVP-QAW039; NVP-QAW 039 Fevipiprant

目录号: V3987 纯度: ≥98%

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Fevipiprant（以前称为 NVP-QAW039 或 QAW039）是一种新型、选择性、强效、口服活性、可逆竞争性 CRTh2（2 型 T 辅助细胞上表达的趋化受体同源分子）拮抗剂，体外解离常数 KD 值为 1.1对 CRTh2 受体的抑制作用为 nM，抑制 PGD2 诱导的人全血中嗜酸性粒细胞形状变化的 IC50 值为 0.44 nM。

FEVIPIPRANT CAS号: 872365-14-5
产品类别: Prostaglandin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Fevipiprant（以前称为 NVP-QAW039 或 QAW039）是一种新型、选择性、有效、口服活性、可逆竞争性 CRTh2（2 型 T 辅助细胞上表达的趋化受体同源分子）拮抗剂，具有体外解离常数 KD 值CRTh2 受体的 1.1nM 和抑制 PGD2 诱导的人全血中嗜酸性粒细胞形状变化的 IC50 值为 0.44 nM。它具有治疗哮喘的潜力，目前正在开发用于治疗过敏性疾病。 [(3)H]-QAW039 对中国仓鼠卵巢细胞中表达的人 CRTh2 受体 (1.14 ± 0.44 nM) 显示出高亲和力，这种结合是可逆的，并与天然激动剂前列腺素 D2 (PGD2) 竞争。

生物活性&实验参考方法

靶点	DP2 ( Kd = 1.14 nM ) Fevipiprant (0-10 µM) inhibits the expression of the following genes in human Th2 cells stimulated by activated mast cell supernatants: IL-4, IL-3, IL-5, IL-8, CSF1, and CSF2[1].
体外研究 (In Vitro)	Fevipiprant (0-10 µM) 抑制活化肥大细胞上清液诱导的人类 Th2 细胞中 IL-4、IL-3、IL-5、IL-8、CSF1、CSF2 的基因表达 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Fevipiprant（10 mg/kg；饮用水中）可减少 CaCl2 诱导的小鼠 AAA（腹主动脉瘤）形成[3]。动物模型：C57Bl/6 小鼠[3] 剂量：10 mg/kg 给药方式：饮用水结果：有效减少 CaCl2 诱导的 AAA 形成，同时减少弹性蛋白降解、主动脉巨噬细胞浸润、MPO 积累和 MCP-1 表达。在CaCl₂诱导的腹主动脉瘤小鼠模型中，口服Fevipiprant（5 mg/kg体重）能显著减少AAA的形成，表现为与仅接受CaCl₂的组相比，腹主动脉直径减小。该治疗与弹性蛋白降解减少、主动脉巨噬细胞浸润（Mac-3染色）、髓过氧化物酶积累和MCP-1表达降低相关。在血管紧张素II诱导的AAA模型中，文章提及选择性DP2抑制剂可减少AAA形成，并特别提到Fevipiprant已在哮喘的III期临床试验中进行过测试，暗示其与AAA中DP2抑制的相关性，但未详细描述在AngII模型中使用Fevipiprant的直接体内结果，仅提及了其在CaCl₂模型中的应用和效果。文章指出，药理学阻断DP2可抑制烟雾暴露小鼠模型中的中性粒细胞和淋巴细胞迁移及气道炎症，并且Fevipiprant在哮喘的II期临床试验中减少了气道炎症，但这些是引用自其他研究的背景信息。
动物实验	C57Bl/6 小鼠 10 mg/kg 饮用水中本文的主要动物模型使用通用 CRTH2 拮抗剂 (TM30089) 来研究与抗 TSLP 的双重阻断作用。该拮抗剂的使用方案如下：BALB/c 小鼠经卵清蛋白 (OVA) 致敏和激发。在每次 OVA 激发日，于激发前 2 小时，以 7 mg/kg 的剂量口服 CRTH2 拮抗剂 TM30089（溶于 PBS）。该方案并非专门针对 Fevipiprant。
参考文献	[1]. The pharmacology of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) receptor antagonist, fevipiprant. Pulm Pharmacol Ther. 2021 Jun;68:102030. [2]. Blockade of thymic stromal lymphopoietin and CRTH2 attenuates airway inflammation in a murine model of allergic asthma. Korean J Intern Med. 2020 May;35(3):619-629. [3]. Role of prostaglandin D2 receptors in the pathogenesis of abdominal aortic aneurysm formation. Clin Sci (Lond). 2022 Mar 18;136(5):309-321.
其他信息	Fevipiprant 已用于哮喘、特应性皮炎和过敏性鼻炎的治疗研究。药物适应症治疗哮喘 Fevipiprant (QAW039) 是一种口服 CRTH2 拮抗剂，用于治疗支气管哮喘。 CRTH2 是前列腺素 D2 (PGD2) 的 G 蛋白偶联受体，表达于 Th2 细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞上，参与过敏性疾病的发病机制。 I 期和 II 期临床试验表明，Fevipiprant 在控制症状和轻微改善肺功能方面有效，但其疗效仅限于特应性哮喘，在 III 期临床试验中未显示对重度哮喘有效。本文假设，在抗 TSLP 抗体的基础上添加 CRTH2 拮抗剂可能对嗜酸性粒细胞气道炎症和先天性免疫反应产生额外的抑制作用。免疫反应可能为难治性哮喘提供一种治疗方法。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H17F3N2O4S

分子量

426.41

精确质量

426.086

元素分析

C, 53.52; H, 4.02; F, 13.37; N, 6.57; O, 15.01; S, 7.52

CAS号

872365-14-5

相关CAS号

872365-14-5

PubChem CID

23582412

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

637.6±55.0 °C at 760 mmHg

闪点

339.4±31.5 °C

蒸汽压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.597

LogP

2.85

tPSA

97.64

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

709

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(CC1=C(C)N(CC2C(C(F)(F)F)=CC(S(C)(=O)=O)=CC=2)C2C1=CC=CN=2)O

InChi Key

GFPPXZDRVCSVNR-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H17F3N2O4S/c1-11-15(9-17(25)26)14-4-3-7-23-18(14)24(11)10-12-5-6-13(29(2,27)28)8-16(12)19(20,21)22/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,25,26)

化学名

2-[2-methyl-1-[[4-methylsulfonyl-2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]acetic acid

别名

Fevipiprant; NVP-QAW-039 QAW-039; QAW039; QAW 039; NVP-QAW039; NVP-QAW 039

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 30 mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3452 mL	11.7258 mL	23.4516 mL
	5 mM	0.4690 mL	2.3452 mL	4.6903 mL
	10 mM	0.2345 mL	1.1726 mL	2.3452 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of Fevipiprant Delivered Via a Once Daily Chewable Tablet in Children Aged 6 to < 12 Years With Asthma
CTID: NCT03650400
Phase: Phase 2 Status: Terminated
Date: 2021-10-11

Study of Efficacy of Fevipiprant in Patients With Nasal Polyposis and Asthma
CTID: NCT03681093
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2021-10-11

A Proof-of-mechanism Study of Multiple, Oral Doses of Fevipiprant (QAW039) in COPD Patients With Eosinophilia
CTID: NCT03810183
Phase: Phase 2 Status: Terminated
Date: 2021-10-08

Study of Efficacy and Safety of QAW039 When Added to Standard-of-care Asthma Therapy in Patients With Uncontrolled Asthma
CTID: NCT03226392
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2021-10-07

Study of Efficacy and Safety of QAW039 When Added to Standard-of-care Asthma Therapy in Patients With Uncontrolled Asthma
CTID: NCT03215758
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2021-10-07

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Study of Efficacy and Safety of QAW039 in Patients With Severe Asthma Inadequately Controlled With Standard of Care Asthma Treatment.
CTID: NCT02563067
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2021-05-03

Dose Finding Study for QAW039 in Asthma
CTID: NCT01437735
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2020-12-19

Pharmacokinetics of Fevipiprant (QAW039) in Patients With Hepatic Impairment Compared to Matched Healthy Subjects
CTID: NCT03048448
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2020-12-11

Pharmacokinetics and Safety of Fevipiprant in Patients With Renal Impairment Compared to Matched Healthy Subjects
CTID: NCT03087942
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2020-12-11

Study of Safety of QAW039 in Patients With Asthma Inadequately Controlled on Standard-of-care Asthma Treatment
CTID: NCT03052517
Phase: Phase 3 Status: Terminated
Date: 2020-10-12

Study of Efficacy and Safety of QAW039 in Patients With Severe Asthma Inadequately Controlled With Standard of Care Asthma Treatment.
CTID: NCT02555683
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2020-05-18

Mechanistic Study of Anti-inflammatory Effects of Fevipiprant in Patients With Eosinophilic Asthma.
CTID: NCT03989635
Phase: Phase 2 Status: Withdrawn
Date: 2020-05-14

A Study to Assess the Effect of QAW039 in Non-atopic Asthmatic Patients
CTID: NCT01836471
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2017-03-20

A Clinical Trial to Test How Well Two Drugs, QAW039 and Montelukast Work Both Individually and Together, to Target Allergic Rhinitis Using an Environmental Exposure Chamber
CTID: NCT01804400
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2016-11-18

Efficacy and Safety Study of QAW039 in the Treatment of Patients With Moderate to Severe Atopic Dermatitis.
CTID: NCT01785602
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2
A 12-week, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study to assess the efficacy and safety of QAW039 when added to standard-of-care asthma therapy in patients with uncontrolled asthma
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2018-01-18

A 2-treatment period, randomized, placebo-controlled, multicenter parallel-group study to assess the safety of QAW039 when added to existing asthma therapy in GINA steps 3, 4 and 5 patients with uncontrolled asthma.
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed, Prematurely Ended
Date: 2017-03-21

A 52-week, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study to assess the efficacy and safety of QAW039 when added to existing asthma therapy in patients with uncontrolled severe asthma.
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2016-02-20

A double-blind, placebo-controlled, study examining the effect of orally administered QAW039 (450 mg QD) on FEV1 and ACQ in non-atopic, asthmatic patients with a baseline, pre-bronchodilator FEV1 of 40-80% predicted, inadequately controlled with low dose ICS therapy
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2013-05-06

A randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel group study evaluating efficacy and safety of QAW039 in the treatment of patients with moderate to severe atopic
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2013-04-24

A randomized, double-blind, placebo-controlled three-period incomplete cross over study to compare the
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2012-10-19

A double-blind, placebo-controlled, study examining the
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2011-12-20

A randomized, placebo-controlled, dose-ranging, multi-centre trial of QAW039 (1-450 mg p.o.), to investigate the effect on FEV1 and ACQ in patients with moderate-to-severe, persistent, allergic asthma, inadequately controlled with ICS therapy
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2011-09-02

A randomized, placebo- controlled, parallel group study to assess the efficacy, safety, and pharmacokinetics of QAW039 in steroid-free patients with mild to moderate persistent asthma
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2011-01-28

A 12-week, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study to assess the efficacy and safety of QAW039 when added to standard-of-care asthma therapy in patients with uncontrolled asthma
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date:

生物数据图片

CaCl₂ was applied to the infrarenal aortae of C57Bl/6 mice treated with or without fevipiprant (10 mg/kg body weight) in the drinking water. (A) AAA diameter (n=7). Clin Sci (Lond) . 2022 Mar 18;136(5):309-321.