FEVIPIPRANT 中文名称: 非韦匹仑

别名: Fevipiprant; NVP-QAW-039 QAW-039; QAW039; QAW 039; NVP-QAW039; NVP-QAW 039 Fevipiprant

目录号: V3987 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fevipiprant（以前称为 NVP-QAW039 或 QAW039）是一种新型、选择性、强效、口服活性、可逆竞争性 CRTh2（2 型 T 辅助细胞上表达的趋化受体同源分子）拮抗剂，体外解离常数 KD 值为 1.1对 CRTh2 受体的抑制作用为 nM，抑制 PGD2 诱导的人全血中嗜酸性粒细胞形状变化的 IC50 值为 0.44 nM。

FEVIPIPRANT CAS号: 872365-14-5
产品类别: Prostaglandin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Fevipiprant（以前称为 NVP-QAW039 或 QAW039）是一种新型、选择性、有效、口服活性、可逆竞争性 CRTh2（2 型 T 辅助细胞上表达的趋化受体同源分子）拮抗剂，具有体外解离常数 KD 值CRTh2 受体的 1.1nM 和抑制 PGD2 诱导的人全血中嗜酸性粒细胞形状变化的 IC50 值为 0.44 nM。它具有治疗哮喘的潜力，目前正在开发用于治疗过敏性疾病。 [(3)H]-QAW039 对中国仓鼠卵巢细胞中表达的人 CRTh2 受体 (1.14 ± 0.44 nM) 显示出高亲和力，这种结合是可逆的，并与天然激动剂前列腺素 D2 (PGD2) 竞争。

生物活性&实验参考方法

靶点	DP2 ( Kd = 1.14 nM )
体外研究 (In Vitro)	Fevipiprant (0-10 µM) 抑制活化肥大细胞上清液诱导的人类 Th2 细胞中 IL-4、IL-3、IL-5、IL-8、CSF1、CSF2 的基因表达 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Fevipiprant（10 mg/kg；饮用水中）可减少 CaCl2 诱导的小鼠 AAA（腹主动脉瘤）形成[3]。动物模型：C57Bl/6 小鼠[3] 剂量：10 mg/kg 给药方式：饮用水结果：有效减少 CaCl2 诱导的 AAA 形成，同时减少弹性蛋白降解、主动脉巨噬细胞浸润、MPO 积累和 MCP-1 表达。
动物实验	C57Bl/6 mice 10 mg/kg In the drinking water
参考文献	[1]. The pharmacology of the prostaglandin D2 receptor 2 (DP2) receptor antagonist, fevipiprant. Pulm Pharmacol Ther. 2021 Jun;68:102030. [2]. Blockade of thymic stromal lymphopoietin and CRTH2 attenuates airway inflammation in a murine model of allergic asthma. Korean J Intern Med. 2020 May;35(3):619-629. [3]. Role of prostaglandin D2 receptors in the pathogenesis of abdominal aortic aneurysm formation. Clin Sci (Lond). 2022 Mar 18;136(5):309-321.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H17F3N2O4S

分子量

426.41

精确质量

426.09

元素分析

C, 53.52; H, 4.02; F, 13.37; N, 6.57; O, 15.01; S, 7.52

CAS号

872365-14-5

相关CAS号

872365-14-5

外观&性状

White to off-white solid powder

SMILES

CC1=C(C2=C(N1CC3=C(C=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)N=CC=C2)CC(=O)O

InChi Key

GFPPXZDRVCSVNR-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H17F3N2O4S/c1-11-15(9-17(25)26)14-4-3-7-23-18(14)24(11)10-12-5-6-13(29(2,27)28)8-16(12)19(20,21)22/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,25,26)

化学名

2-[2-methyl-1-[[4-methylsulfonyl-2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]acetic acid

别名

Fevipiprant; NVP-QAW-039 QAW-039; QAW039; QAW 039; NVP-QAW039; NVP-QAW 039

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ≥ 30 mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3452 mL	11.7258 mL	23.4516 mL
	5 mM	0.4690 mL	2.3452 mL	4.6903 mL
	10 mM	0.2345 mL	1.1726 mL	2.3452 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03665701	Completed	Procedure: Blood Sampling	Atopic Asthma	Fraunhofer-Institute of Toxicology and Experimental Medicine	August 16, 2018	Not Applicable
NCT03087942	Completed	Drug: QAW039 Drug: QAW39A	Renal Insufficiency	Novartis Pharmaceuticals	July 5, 2017	Phase 1
NCT03681093	Completed	Drug: Fevipiprant 150 mg Drug: Fevipiprant 450 mg	Nasal Polyps	Novartis Pharmaceuticals	March 26, 2019	Phase 3
NCT03048448	Completed	Drug: Fevipiprant	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals	May 31, 2017	Phase 1
NCT03226392	Completed	Drug: QAW039 Drug: Placebo	Asthma	Novartis Pharmaceuticals	October 31, 2017	Phase 3

生物数据图片

CaCl₂ was applied to the infrarenal aortae of C57Bl/6 mice treated with or without fevipiprant (10 mg/kg body weight) in the drinking water. (A) AAA diameter (n=7). Clin Sci (Lond) . 2022 Mar 18;136(5):309-321.