| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FGIN 1-27 targets the translocator protein (TSPO), also known as the peripheral benzodiazepine receptor (PBR). It binds to TSPO with high affinity (Ki = 5.0 nM). TSPO is a mitochondrial membrane protein involved in cholesterol transport and neurosteroid biosynthesis. By binding to TSPO, FGIN 1-27 stimulates the production of neurosteroids such as allopregnanolone, which have anxiolytic, anticonvulsant, and neuroprotective effects. The compound does not bind to GABAA receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
FGIN 1-27 是 TSPO 的高亲和力配体（Ki = 5.0 nM）。它通过促进胆固醇转运至线粒体来刺激神经甾体生物合成。该化合物能够穿过血脑屏障。FGIN 1-27 可抑制异烟肼诱发的惊厥发作，表现出抗惊厥活性。它还具有抗焦虑作用。研究表明，该化合物能够下调 RORγt 靶基因的表达。FGIN 1-27 不与 GABAA 受体结合。
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| 体内研究 (In Vivo) |
FGIN 1-27 可抑制动物模型中异烟肼诱发的惊厥发作，表现出抗惊厥活性。该化合物能够穿过血脑屏障，并在体内刺激神经甾体生物合成。它还具有抗焦虑作用。该化合物提高脑内神经甾体水平的能力是其发挥抗惊厥和抗焦虑作用的原因之一。具体的给药方案和疗效数据将通过临床前研究确定。
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| 酶活实验 |
FGIN 1-27 的体外受体结合试验通常采用放射性配体结合法测定其与 TSPO 的亲和力。将表达 TSPO 的组织或细胞的膜制备物与不同浓度的 FGIN 1-27（通常为 0.001-100 μM）和放射性标记配体（例如 [3H]PK11195）孵育。通过竞争性结合分析测定结合亲和力 (Ki)。化合物溶于 DMSO，并用测定缓冲液稀释。功能性测定包括测定线粒体制备物中 TSPO 介导的胆固醇转运或神经甾体生成。
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| 细胞实验 |
FGIN 1-27 的体外细胞活性检测通常包括用浓度为 0.001 至 10 μM 的化合物处理表达 TSPO 的细胞（例如神经胶质细胞或类固醇生成细胞）。神经类固醇（例如孕烯醇酮和别孕烯醇酮）的生成通过放射免疫分析或质谱法进行测定。细胞活力和线粒体功能采用标准方法进行评估。该化合物以 DMSO 为储备液配制，并用细胞培养基稀释，仅用 DMSO 处理的细胞作为对照。
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| 动物实验 |
FGIN 1-27 的体内动物研究通常采用腹腔或静脉注射的方式，以 0.1 至 10 mg/kg 的剂量给药于啮齿动物。抗惊厥活性评估采用异烟肼诱导的癫痫模型等方法。抗焦虑作用评估采用高架十字迷宫或明暗箱等行为学测试。脑组织中的神经甾体水平通过质谱法测定。化合物穿过血脑屏障的能力通过测定脑组织浓度进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FGIN 1-27 的分子量为 436.62 g/mol，分子式为 C28H37FN2O。该化合物能够穿过血脑屏障。粉末通常储存于 -20°C，溶剂储存于 -80°C。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC 和生物利用度，需要通过实验测定。该化合物能够穿透血脑屏障，因此可用于神经学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于FGIN 1-27的毒性数据报道不多。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。标准的临床前毒性评估包括啮齿动物急性毒性研究、重复给药毒性研究以及脱靶效应评估。该化合物的作用机制涉及神经甾体生物合成，高剂量下可能产生生理效应。操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-[2-(4-氟苯基)-1H-吲哚-3-基]-N,N-二己基乙酰胺是一种苯基吲哚类化合物。
FGIN 1-27（CAS 142720-24-9）是一种吲哚乙酰胺类化合物，可作为转运蛋白 (TSPO) 的高亲和力配体，Ki 值为 5.0 nM。它能刺激神经甾体生物合成，可穿过血脑屏障，并抑制异烟肼诱发的惊厥。该化合物具有抗焦虑作用，且不与 GABAA 受体结合。它也被称为 N,N-二己基-2-(4-氟苯基)吲哚-3-乙酰胺。FGIN 1-27 尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C28H37N2OF
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|---|---|
| 分子量 |
436.60458
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| 精确质量 |
436.289
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| CAS号 |
142720-24-9
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| PubChem CID |
132496
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.073g/cm3
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| 沸点 |
608.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
321.7ºC
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| 蒸汽压 |
9.6E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
7.505
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| tPSA |
36.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
522
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C=CC(C2=C(CC(N(CCCCCC)CCCCCC)=O)C3C(=CC=CC=3)N2)=CC=1
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| InChi Key |
VUWXAQFLTSBUDB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H37FN2O/c1-3-5-7-11-19-31(20-12-8-6-4-2)27(32)21-25-24-13-9-10-14-26(24)30-28(25)22-15-17-23(29)18-16-22/h9-10,13-18,30H,3-8,11-12,19-21H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-[2-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]-N,N-dihexylacetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~229.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2904 mL | 11.4521 mL | 22.9043 mL | |
| 5 mM | 0.4581 mL | 2.2904 mL | 4.5809 mL | |
| 10 mM | 0.2290 mL | 1.1452 mL | 2.2904 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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