| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fialuridine targets viral DNA polymerase. As a nucleoside analog, it is incorporated into viral DNA during replication, causing chain termination and inhibiting viral DNA synthesis. Its metabolites block DNA synthesis in human cytomegalovirus, hepatitis B, and herpes simplex.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,菲亚尿苷对人成纤维细胞(HFF细胞)中的痘苗病毒和牛痘病毒具有活性,EC50值分别为1.5 μM和0.2 μM。它是一种具有抗病毒活性的核苷类似物。其活性与其抑制病毒DNA聚合酶的机制相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
菲亚尿苷最初被研发为治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染的潜在药物。然而,由于严重的毒性反应,临床试验被迫终止。在一项II期临床试验中,15名患者中有7名出现肝功能衰竭,需要进行肝移植,其中5名患者死亡。
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| 酶活实验 |
采用体外细胞实验评估菲亚尿苷的抗病毒活性。在这些实验中,用该化合物处理感染病毒的细胞,并测量病毒复制情况。EC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
菲亚尿苷的细胞活性检测包括用该化合物处理病毒感染细胞,并测量病毒DNA或RNA水平。该化合物抑制病毒复制的能力是通过使用实时PCR或其他方法定量病毒核酸来评估的。
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| 动物实验 |
非拉尿苷的体内动物模型研究方案原本是将其应用于病毒感染的动物模型。然而,由于其严重的毒性,临床开发被终止。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
菲亚尿苷的分子量为 372.09,分子式为 C9H10FIN2O5。现有文献中没有详细记载其具体的药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床试验表明,非那雄胺与严重的肝毒性相关,导致部分患者出现肝衰竭和死亡。该化合物尚未获准用于临床。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
菲拉尿苷(Firauridine)正在临床试验NCT01337466([124I]FIAU的生物分布和剂量学评估)中进行研究。菲拉尿苷是尿苷的核苷类似物,对乙型肝炎病毒和疱疹病毒具有活性。菲拉尿苷可抑制病毒DNA聚合酶和病毒复制。
菲拉尿苷(CAS号:69123-98-4)是一种具有抗病毒活性的核苷类似物,最初开发用于治疗乙型肝炎。由于严重的肝毒性,其临床开发已终止。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C9H10FIN2O5
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|---|---|
| 分子量 |
372.0909
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| 精确质量 |
371.961
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| CAS号 |
69123-98-4
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| PubChem CID |
50313
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.2±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
216-217ºC
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
-0.32
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| tPSA |
104.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
418
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=C(C(=O)NC(=O)N1[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)F)I
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| InChi Key |
IPVFGAYTKQKGBM-BYPJNBLXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H10FIN2O5/c10-5-6(15)4(2-14)18-8(5)13-1-3(11)7(16)12-9(13)17/h1,4-6,8,14-15H,2H2,(H,12,16,17)/t4-,5+,6-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
1-[(2R,3S,4R,5R)-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione
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| 别名 |
DRG-0098; FIAU; Fialuridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~268.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6875 mL | 13.4376 mL | 26.8752 mL | |
| 5 mM | 0.5375 mL | 2.6875 mL | 5.3750 mL | |
| 10 mM | 0.2688 mL | 1.3438 mL | 2.6875 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。