| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fibrinogen-Binding Peptide targets fibrinogen, a glycoprotein that plays a central role in hemostasis and thrombosis. Fibrinogen is the final protein in the coagulation cascade and is converted to fibrin by thrombin, forming the structural matrix of blood clots. The peptide is designed as a mimic of the vitronectin binding site on the fibrinogen receptor (integrin alphaIIbbeta3, also known as GPIIb/IIIa). By binding to fibrinogen, the peptide inhibits the adhesion of platelets to fibrinogen and prevents platelet aggregation. The peptide also inhibits platelet adhesion to vitronectin. This mechanism makes the peptide a valuable tool for studying platelet function and thrombosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
纤维蛋白原结合肽在体外表现出强大的抑制血小板功能的活性。该肽与纤维蛋白原结合，抑制血小板与纤维蛋白原的黏附以及血小板聚集。它还能抑制血小板与玻连蛋白的黏附。该肽的活性呈浓度依赖性，在适当浓度下即可观察到其作用。该肽是基于抗补体假说设计的，旨在模拟纤维蛋白原受体上玻连蛋白的结合位点。其体外活性已在血小板黏附和聚集实验中得到验证。该肽对纤维蛋白原及其受体的特异性使其成为一种有价值的研究工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与体外活性相比，纤维蛋白原结合肽的体内活性研究较少。作为一种抑制血小板黏附和聚集的肽，该化合物有望在体内发挥抗血栓作用。该肽结合纤维蛋白原并抑制血小板聚集的能力提示其在血栓形成和止血研究中具有潜在应用价值。然而，目前尚未有大量关于该肽在动物模型中体内疗效的全面研究报道。该肽主要用作体外研究血小板功能和纤维蛋白原受体生物学的工具。需要进一步研究以确定该肽的体外活性是否能转化为体内疗效。
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| 酶活实验 |
体外纤维蛋白原结合肽受体结合试验包括测量其与纤维蛋白原的结合亲和力。将包被纤维蛋白原的微孔板或固定在磁珠上的纤维蛋白原与标记的肽或标记的纤维蛋白原受体（整合素αIIbβ3）以及不同浓度的待测肽孵育。分离结合态和游离态配体，并使用非线性回归分析从竞争曲线计算结合亲和力。或者，可以使用表面等离子共振（SPR）来测量肽与纤维蛋白原之间的实时结合动力学。血小板聚集试验使用富血小板血浆（PRP）或用ADP、胶原蛋白或凝血酶等激动剂刺激的洗涤血小板进行。通过光透射聚集法测量肽抑制血小板聚集的能力。每个浓度通常进行重复或三次测试。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，使用血小板进行纤维蛋白原结合肽的活性测定，以评估其对血小板黏附和聚集的抑制作用。将富血小板血浆（PRP）或洗涤后的血小板与不同浓度的肽孵育。加入ADP、胶原蛋白或凝血酶等激动剂诱导血小板聚集，并使用光透射聚集法测定聚集程度。在黏附实验中，将血小板在有或无肽存在的情况下黏附于纤维蛋白原包被的表面，并通过比色法或荧光法定量黏附的血小板。使用玻连蛋白包被的表面可以评估该肽抑制血小板黏附于玻连蛋白的能力。同时，使用标准细胞活力测定法评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由血小板损伤引起。根据剂量反应曲线计算抑制血小板聚集或黏附的IC50值。
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| 动物实验 |
纤维蛋白原结合肽的体内动物研究在公开领域尚未得到广泛报道。作为一种抑制血小板黏附和聚集的肽，该化合物有望在血栓形成动物模型中进行评估，例如氯化铁诱导的动脉血栓模型或肺栓塞模型。在这些研究中，肽将通过静脉注射给药，终点指标包括血栓形成、出血时间和生存率。药代动力学研究将评估血浆中肽的浓度。然而，目前尚未广泛发表全面的体内疗效和药代动力学研究。该肽主要用作体外研究的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
纤维蛋白原结合肽的药代动力学性质尚未在公开领域得到充分表征。该肽的分子式为C25H39N7O8，分子量为565.62 g/mol。其IUPAC名称为(S)-4-氨基-5-(((S)-1-(((2S,3S)-1-((S)-2-(((S)-1-羧乙基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-3-(1H-咪唑-4-基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-5-氧代戊酸。作为一种五肽，该化合物易受蛋白水解酶降解，且在循环中的半衰期较短。由于口服生物利用度低，该肽通常采用注射给药。目前尚未有关于其全面药代动力学参数的报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
纤维蛋白原结合肽仅供实验室研究使用，尚未进行全面的毒理学测试。作为一种旨在抑制血小板功能的肽，该化合物预计具有抗血栓作用，并可能影响止血。通常会在进行疗效研究的同时，进行标准的体外细胞毒性试验（细胞系），以排除非特异性毒性。如果该化合物用于动物研究，则需监测动物的毒性迹象，包括出血、体重变化和临床观察。目前尚未有全面的毒理学表征报告。该肽未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 其他信息 |
纤维蛋白原结合肽是一种合成五肽（EHIPA），其设计基于抗补体假说，旨在模拟纤维蛋白原受体上玻连蛋白的结合位点。该肽可与纤维蛋白原结合，抑制血小板黏附于纤维蛋白原并抑制血小板聚集。此外，它还能抑制血小板黏附于玻连蛋白。该化合物的分子式为C25H39N7O8，分子量为565.62 g/mol。纤维蛋白原结合肽尚未进入临床试验，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C25H39N7O8
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|---|---|
| 分子量 |
565.61926
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| 精确质量 |
565.286
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| CAS号 |
137235-80-4
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| 相关CAS号 |
Fibrinogen-Binding Peptide TFA
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| PubChem CID |
5487438
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.343 g/cm3
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| 沸点 |
1067.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
599.6ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
0.551
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| tPSA |
236.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
948
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC[C@@H]([C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](N)CCC(O)=O)=O)CC1=CN=CN1)=O)C(N2CCC[C@H]2C(N[C@H](C(O)=O)C)=O)=O)C
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| InChi Key |
VWJLJHZPMZGDDV-HOCDWTQPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H39N7O8/c1-4-13(2)20(24(38)32-9-5-6-18(32)23(37)29-14(3)25(39)40)31-22(36)17(10-15-11-27-12-28-15)30-21(35)16(26)7-8-19(33)34/h11-14,16-18,20H,4-10,26H2,1-3H3,(H,27,28)(H,29,37)(H,30,35)(H,31,36)(H,33,34)(H,39,40)/t13-,14-,16-,17-,18-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxyethyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~147.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7680 mL | 8.8399 mL | 17.6797 mL | |
| 5 mM | 0.3536 mL | 1.7680 mL | 3.5359 mL | |
| 10 mM | 0.1768 mL | 0.8840 mL | 1.7680 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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