Fidarestat 中文名称: 非达司他

别名: SNK 860; SNK-860; SNK860 非达司他; (2S,4S)-2-氨基甲酰-6-氟-螺[苯并二氢吡喃-4,4'-咪唑啉]-2',5'-酮; (2S,4S)-6-氟-2',5'-二氧代-螺[色满-4,4'-咪唑啉]-2-甲酰胺; 菲达瑞斯

目录号: V18726 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶抑制剂（拮抗剂），对醛糖还原酶 AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM、33 μM 和 1.8 μM。

Fidarestat CAS号: 136087-85-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

菲达瑞司他（SNK 860）是一种醛糖还原酶抑制剂（拮抗剂），对醛糖还原酶、AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM、33 μM 和 1.8 μM。菲达瑞司他（SNK 860）可用于糖尿病研究。
菲达瑞司他，又名 SNK-860，是一种强效且选择性的醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。它对醛糖还原酶的 IC50 值为 26 nM。菲达瑞司他已被研究用于治疗糖尿病并发症，特别是糖尿病神经病变。它抑制醛糖还原酶，该酶参与葡萄糖代谢，并在糖尿病并发症的发生发展中发挥作用。该化合物的分子式为 C12H10FN3O4，分子量为 279.22。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 26 nM (Aldose reductase), 33 μM (AKR1B10), 1.8 μM (V301L AKR1B10)[1] Fidarestat targets aldose reductase, the first enzyme in the polyol pathway of glucose metabolism. It acts as a potent inhibitor, binding to the enzyme and preventing the conversion of glucose to sorbitol. By inhibiting this pathway, it reduces the accumulation of sorbitol and other polyols in tissues, which are implicated in the pathogenesis of diabetic complications such as neuropathy, nephropathy, and retinopathy.
体外研究 (In Vitro)	fidarestat 对醛糖还原酶 AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM、33 μM 和 1.8 μM，是一种醛糖还原酶抑制剂 [1]。体外实验表明，fidarestat 是一种强效的醛糖还原酶抑制剂，IC50 值为 26 nM。它对醛糖还原酶具有选择性，优于其他相关酶，例如 AKR1B10（其 IC50 值为 33 μM）。这种高效性和选择性使其成为研究醛糖还原酶在糖尿病并发症中作用的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	在糖尿病大鼠模型中，非达瑞司他（SNK-860；每日口服1或4 mg/kg，持续4周）可降低果糖和山梨醇的含量[2]。体内研究表明，早餐后服用非达瑞司他可显著缓解糖尿病多发性神经病变的部分症状。目前已开展临床试验，研究其治疗糖尿病并发症的潜力。非达瑞司他通过抑制醛糖还原酶，减少山梨醇在神经和其他组织中的积累，从而改善神经功能并缓解症状。
酶活实验	Fidarestat 的评价采用无细胞酶活性测定法，使用纯化的醛糖还原酶。将该化合物与醛糖还原酶和底物（例如 DL-甘油醛）一起孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定 IC50 值来量化醛糖还原酶的抑制效力。此外，还可以评估其对其他醛酮还原酶的选择性。
细胞实验	在基于细胞的检测中，使用表达醛糖还原酶的细胞（例如晶状体上皮细胞或雪旺氏细胞）来评估菲达瑞司他。用菲达瑞司他处理细胞，并在高糖条件下测量山梨醇的积累。评估该化合物降低山梨醇水平和预防细胞损伤的能力。
动物实验	在动物模型和临床试验中，菲达瑞司他（Fidarestat）以口服方式给药，用于评估其治疗糖尿病并发症的疗效。它已在糖尿病神经病变和视网膜病变模型中进行了研究。疗效评估通过测量神经传导速度、视网膜功能和其他相关终点指标来进行。其药代动力学特性也在体内进行了研究。
药代性质 (ADME/PK)	菲达瑞司他（Fidarestat）的分子式为C12H10FN3O4，分子量为279.22，CAS号为136087-85-9。该化合物为固体，应在推荐条件下储存。它也被称为SNK-860。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	除临床试验数据外，目前尚无关于菲达瑞司他（Fidarestat）的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不得用于临床试验以外的人体治疗。其安全性已在糖尿病并发症的临床试验中进行过研究。
参考文献	[1]. X-ray structure of the V301L aldo-keto reductase 1B10 complexed with NADP(+) and the potent aldose reductase inhibitor fidarestat: implications for inhibitor binding and selectivity. Chem Biol Interact. 2013 Feb 25;202(1-3):178-85. [2]. Effect of an aldose reductase inhibitor, SNK-860, on deficits in the electroretinogram of diabetic rats. Exp Physiol. 1995 Nov;80(6):981-9.
其他信息	菲达瑞司他是一种强效且选择性的醛糖还原酶抑制剂，也称为SNK-860。它曾被研究用于治疗糖尿病并发症，但尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H10FN3O4
分子量	279.2274
精确质量	279.065
CAS号	136087-85-9
PubChem CID	160024
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
折射率	1.657
LogP	-0.24
tPSA	110.52
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	485
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C1[C@H](OC2=C([C@]13C(=O)NC(=O)N3)C=C(C=C2)F)C(=O)N
InChi Key	WAAPEIZFCHNLKK-UFBFGSQYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H10FN3O4/c13-5-1-2-7-6(3-5)12(4-8(20-7)9(14)17)10(18)15-11(19)16-12/h1-3,8H,4H2,(H2,14,17)(H2,15,16,18,19)/t8-,12-/m0/s1
化学名	(2S,4S)-6-fluoro-2',5'-dioxospiro[2,3-dihydrochromene-4,4'-imidazolidine]-2-carboxamide
别名	SNK 860; SNK-860; SNK860
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~895.35 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~895.35 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5813 mL	17.9064 mL	35.8128 mL
	5 mM	0.7163 mL	3.5813 mL	7.1626 mL
	10 mM	0.3581 mL	1.7906 mL	3.5813 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。