FIDAS-5 HCl

别名: FIDAS5; FIDAS 5

目录号: V39070 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FIDAS-5 HCl是一种有效的口服生物活性蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.1 μM。

FIDAS-5 HCl CAS号: 1391934-98-7
产品类别: MAT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

FIDAS-5 HCl 是一种有效的口服生物活性蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.1 μM。 FIDAS-5 有效与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争 MAT2A 结合并具有抗癌作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	MAT2A (Methionine S-adenosyltransferase 2A) (IC50 = 2.1 μM)
体外研究 (In Vitro)	用 FIDAS-5（3 μM；7 天）处理 LS174T 细胞会显着降低其增殖能力 [1]。 FIDAS-5 (3 μM) 可抑制 c-LS174T CRC 细胞中的 Myc 和细胞周期蛋白 D1。 FIDAS-5 FIDAS-5（3 μM；36 小时）处理可降低 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 和 S-腺苷高半胱氨酸刺激的 LS174T 细胞中 p21WAF1/CIP1 的细胞周期表达 [1]。
体内研究 (In Vivo)	FIDAS-5 治疗（20 mg/kg；口服强饲；每天；持续两周；无胸腺裸鼠）可显着减少异种移植肿瘤的生长，同时体重几乎没有变化[1]。将 FIDAS-5 (20 mg/kg) 给予小鼠一周。观察到肝脏 SAM 水平显着降低[1]。
酶活实验	亲和结合试验[1] a) LS174T细胞裂解液为了纯化FIDAS靶点，LS174T细胞裂解液与链亲和素珠和生物素化的FIDAS-8在4°C下孵育过夜。用细胞裂解缓冲液洗涤三次。结合蛋白用2.5 mM D-Biotin洗脱。纯化后的样品经4.12%梯度SDS-PAGE分离，银染色或Sypro Ruby荧光染色分析。如前所述，将FIDAS-8样品中特异性存在的蛋白条带切除，并通过MALDI-TOF/TOF和LC-MS/MS进行分析。 b)重组MAT2A将MAT2A和MAT2B克隆到pGEX-6P-3载体上。将构建物转染大肠杆菌BL21。用IPTG诱导gst融合蛋白，用谷胱甘肽微球纯化gst融合蛋白。为了进行结合实验，纯化的蛋白质与链霉亲和素珠和上述生物素化的FIDAS-8化合物一起孵育。洗脱蛋白用抗GST、MAT2A或MAT2B抗体进行Western blotting分析。通过pETDuet载体表达his标记的MAT2A，用于SAM合成和诱变研究。根据生产说明用HIS-Select树脂纯化蛋白，用添加300 mM咪唑的缓冲液洗脱。各向异性分析[1] FIDAS-3 (2.5 μM)与DMSO或MAT2A混合于100 μL PBS缓冲液中，96孔板。在混合液中加入SAM或l -蛋氨酸进行竞争试验。在23°C下，使用激发波长为358nm，发射波长为454nm，发射滤波器为420nm的SpectraMax M5测量荧光各向异性。样品在总容积为100 μL的96孔板上测定。[1] 孔雀石绿磷酸盐(Pi)测定[1] l -蛋氨酸(1 mM)和ATP (1 mM)与纯化的his标记的MAT2A (5 μg)在0.5 mL反应缓冲液(50 mM Tris pH8.0, 50 mM KCl, 10 mL MgCl2)中孵育30分钟。用SensoLyte MG磷酸盐测定试剂盒测定反应释放的无机磷酸盐。在620nm处测定吸光度。为了进行抑制实验，MAT2A与FIDAS试剂在室温下孵育20分钟，然后与l -蛋氨酸和ATP混合在0.5 mL反应缓冲液中。加入冷去离子水(2ml)停止反应，稀释样品。
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： LS174T 结直肠癌 (CRC) 细胞测试浓度： 3 μM 孵育时间： 7天实验结果：显着抑制LS174T细胞的增殖。（SAH）水平[1]。
动物实验	Animal/Disease Models: 16 athymic nude mice were injected with HT29 CRC cells [1]. Doses: 20 mg/kg. Route of Administration: po (oral gavage); kg). The liver SAM levels were Dramatically higher. Dramatically diminished [1]. Routine; two-week Experimental Results: Significant inhibition of xenograft tumor growth.
参考文献	[1]. Fluorinated N,N-dialkylaminostilbenes repress colon cancer by targeting methionine S-adenosyltransferase 2A. ACS Chem Biol. 2013 Apr 19;8(4):796-803.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H13CLFN
分子量	261.721826314926
CAS号	1391934-98-7
PubChem CID	57521314
外观&性状	Light yellow to yellow solid
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	274
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C=CC=C(C=1/C=C/C1C=CC(=CC=1)NC)F
别名	FIDAS5; FIDAS 5
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~477.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~477.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8209 mL	19.1044 mL	38.2088 mL
	5 mM	0.7642 mL	3.8209 mL	7.6418 mL
	10 mM	0.3821 mL	1.9104 mL	3.8209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。