Fidaxomicin (OPT-80) 中文名称: 非达霉素

别名: PAR101; OPT80; PAR 101; OPT-80; PAR-101; OPT 80; Dificid; Dificlir; Clostomicin B1; Difimicin; Lipiarmycin; Tiacumicin B
非达霉素;FidaxoMicin ;非达霉素杂质

目录号: V1465 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fidaxomicin（原名OPT-80、PAR-101、PAR101、OPT80、Dificid、Dificlir、Clostomicin B1、Difimicin、Lipearmycin、Tiacumicin B）是一种窄谱大环抗生素药物，是从放线菌金黄色指孢囊菌亚种hamdenesisthat中提取的天然发酵产物。

Fidaxomicin (OPT-80) CAS号: 873857-62-6
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
5g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Fidaxomicin（原名OPT-80、PAR-101、PAR101、OPT80、Dificid、Dificlir、Clostomicin B1、Difimicin、Lipearmycin、Tiacumicin B）是一种窄谱大环抗生素药物，是从放线菌金黄色指孢囊菌亚种中提取的天然发酵产物。哈姆德内斯那。 Fidaxomicin 通过在形成开放的 RNAP-DNA 复合物（在该复合物中启动转录）之前与 DNA 模板-RNA 聚合酶 (RNAP) 复合物结合，充当 RNA 聚合酶抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	RNA polymerase Fidaxomicin (OPT-80) targets the β subunit of Clostridioides difficile RNA polymerase [1]
体外研究 (In Vitro)	Fidaxomicin 通过在形成起始转录的开放 RNAP-DNA 复合物之前与 DNA 模板-RNA 聚合酶 (RNAP) 复合物结合而发挥 RNA 聚合酶抑制剂的作用。因此它会抑制蛋白质的合成。结果，在易感生物体（例如艰难梭菌）中引发细胞凋亡。对艰难梭菌临床分离株（包括核糖体027型、014型等流行菌株）具有强效抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）范围为0.03~0.25 μg/mL，MIC50为0.06 μg/mL，MIC90为0.125 μg/mL；对比万古霉素，其MIC范围为0.5~2 μg/mL，显示更强的体外抗菌效力[1] - 体外杀菌试验中，在2×MIC浓度下，作用4小时可使艰难梭菌活菌数下降≥3 log10 CFU/mL，呈现浓度依赖性杀菌作用[1] - 对肠道共生菌（如双歧杆菌、乳酸菌等厌氧菌）无明显抑制作用，MIC值均>32 μg/mL，对需氧菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌）亦无抗菌活性[1]
体内研究 (In Vivo)	fidaxomicin 对艰难梭菌对 90% 微生物的最低抑制浓度为 0.9978 至 2 μg/mL。如单剂量或多剂量后血浆浓度低于定量下限所示，非达霉素不被全身吸收。相比之下，非达霉素的粪便浓度要高得多并且具有浓度依赖性。 Cmax=2小时； Tmax = 5.2 纳克/毫升； AUC = 14 纳克·小时/毫升。 Fidaxomicin 被胃酸或肠微粒体水解成活性较低的代谢物 (OP-1118)。细胞色素酶系统不参与非达霉素的代谢。针对成人艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的III期随机双盲试验中，Fidaxomicin 200 mg每日两次口服给药，连续10天，临床缓解率为88.8%（174/196）；万古霉素125 mg每日四次口服给药，连续10天，临床缓解率为85.1%（162/190），两组差异无统计学意义（P=0.32）[1] - 治疗后28天内复发率：Fidaxomicin组为13.3%（26/196），万古霉素组为24.2%（46/190），Fidaxomicin组复发率显著降低（P=0.005）[1] - 亚组分析显示，对于非027型艰难梭菌感染患者，Fidaxomicin复发率为10.7%，万古霉素组为23.9%；对于027型菌株感染患者，Fidaxomicin复发率为24.4%，万古霉素组为35.5%，均显示复发优势[1]
动物实验	雄性金丝雀叙利亚仓鼠（80-100克，假膜性肠炎仓鼠模型） 0.2、1和5毫克/千克口服，每日一次，连续5天，从感染后8小时开始。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄健康成年人单次口服200 mg非达霉素后，非达霉素及其主要代谢物OP-1118的血药浓度峰值（Cmax）分别为5.20 ± 2.81 ng/mL和12.0 ± 6.06 ng/mL。非达霉素的达峰时间（Tmax）中位数为2小时。口服非达霉素后，其全身吸收极少。一项针对健康成年人的食物效应研究显示，在高脂餐后和空腹状态下，非达霉素和OP-1118的Cmax分别降低了21.5%和33.4%；然而，由于非达霉素的治疗作用并不依赖于全身循环中的药物浓度，因此这种影响被认为在临床上意义不大。口服后，非达霉素主要经粪便排泄。在一项针对健康成年人的研究中，受试者分别单次服用200毫克和300毫克非达霉素，结果显示超过92%的剂量以原药或代谢物的形式从面部回收。在另一项针对健康成年人的研究中，口服剂量（200毫克）中约有0.59%以主要代谢物OP-1118的形式从尿液中回收。口服非达霉素后，其主要分布于胃肠道。关于非达霉素的分布容积和清除率的信息有限。代谢/代谢物口服后，非达霉素通过异丁酰酯水解转化为其主要且具有药理活性的代谢物OP-1118。由于细胞色素酶不参与非达霉素的代谢，推测其生物转化是由胃酸或肠微粒体的酶活性介导的。生物半衰期健康成人单次口服200 mg非达霉素后，非达霉素的消除半衰期约为11.7 ± 4.80小时。口服吸收极少：平均血浆峰浓度（Cmax）为0.35 μg/mL（范围0.1~0.7 μg/mL），曲线下面积（AUC0-24h）为3.1 μg·h/mL，口服生物利用度<2%[1]。 - 主要分布于肠道局部：粪便药物浓度达到3000~5000 μg/g，在给药后7天以上仍能维持有效的抗菌浓度。给药途径[1] - 主要在肠道内通过水解代谢，主要代谢产物为OP-1118（抗菌活性与母体药物相当），约占粪便中总药物量的20%~30%[1] - 主要经粪便排泄：母体药物占粪便排泄量的70%~80%，尿液排泄量<1%[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在大型临床试验中，使用非达霉素治疗10天后，血清转氨酶升高的发生率较低（1%至3.2%），而使用万古霉素等对照药物的发生率与之相似（最高达2.7%）。目前尚无非达霉素引起临床明显肝损伤的报道。然而，其他口服大环内酯类抗生素与多起急性肝损伤病例相关，这些病例可能较为严重，甚至导致死亡。大环内酯类相关肝损伤通常在用药后1至3周出现，也可能在停药后发生。这种损伤通常为胆汁淤积性损伤，但也可能是混合型或肝细胞型损伤。肝细胞型损伤更易发展为重症，并可能导致急性肝衰竭。然而，在大多数情况下，停用大环内酯类药物后4至8周内即可恢复。然而，目前尚无此类病例与使用非达霉素有关，与其他大环内酯类抗生素不同，非达霉素不经口服吸收。可能性评分：E（不太可能是临床上明显的肝损伤的原因）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于哺乳期使用非达霉素的信息。由于口服吸收不良，该药不太可能进入婴儿血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良反应。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。蛋白结合由于非达霉素口服后全身吸收极少，因此关于非达霉素血浆蛋白结合谱的信息有限。不良事件的发生率与万古霉素组相当，主要为轻度至中度胃肠道反应：恶心（非达霉素组 8.5% vs 万古霉素组 7.4%）、腹痛（6.6% vs 5.3%）、腹泻（4.1% vs 3.7%），无其他不良反应。严重胃肠道不良事件报告[1] - 实验室检查异常发生率：肝功能指标（ALT、AST）升高分别为3.1%和2.6%；肾功能指标（血清肌酐、血尿素氮）升高均<1%，与万古霉素组无显著差异，且异常大多为短暂性，无需停药[1] - 血浆蛋白结合率约为94%~95%，主要与白蛋白结合，无明显的药物相互作用风险[1] - 未观察到神经毒性、血液毒性或过敏反应[1]
参考文献	[1]. Clin Infect Dis . 2012 Feb 15;54(4):568-74.
其他信息	药效学菲达索米星具有窄谱抗菌活性，对艰难梭菌具有强效杀菌活性。菲达索米星对艰难梭菌的体外最低抑菌浓度（MIC90）范围为0.0078至2 μg/mL。菲达索米星的杀菌活性具有时间依赖性。除艰难梭菌外，菲达索米星对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌和肠球菌属）具有中等抑制活性，对包括厌氧菌和肠道革兰氏阴性杆菌在内的正常结肠菌群活性较弱。艰难梭菌分离株对利福霉素或其他抗菌药物（如头孢菌素、氟喹诺酮类、克林霉素）耐药的艰难梭菌未显示出对非达霉素的交叉耐药性。其作用机制涉及与艰难梭菌RNA聚合酶的β亚基特异性结合，从而阻断细菌转录的起始；这与抑制细胞壁合成的万古霉素不同，后者不存在交叉耐药性[1] - 临床试验纳入的患者包括肾功能不全（肌酐清除率≥10 mL/min）和肝功能不全（Child-Pugh A/B级）的患者，无需调整剂量[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C52H74CL2O18

分子量

1058.04

精确质量

1056.425

元素分析

C, 54.28; H, 5.04; F, 4.52; N, 13.33; O, 22.83

CAS号

873857-62-6

相关CAS号

873857-62-6

PubChem CID

10034073

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

1046.4±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

586.7±34.3 °C

蒸汽压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.590

LogP

10.73

tPSA

266.66

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1970

定义原子立体中心数目

SMILES

ClC1=C(C(=C(C(=C1C([H])([H])C([H])([H])[H])C(=O)O[C@]1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[C@]([H])([C@]([H])([C@@]1([H])O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])C1C(=O)O[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C(C([H])([H])[H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])=C(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])=C([H])C=1[H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])O[C@@]1([H])[C@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])O1)OC(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])O[H])Cl)O[H] |c:63,70,81,93,96|

InChi Key

ZVGNESXIJDCBKN-UUEYKCAUSA-N

InChi Code

InChI=1S/C52H74Cl2O18/c1-13-30-22-26(6)33(56)18-16-15-17-31(23-66-51-45(65-12)42(61)44(29(9)67-51)69-49(64)35-32(14-2)36(53)39(58)37(54)38(35)57)48(63)68-34(28(8)55)20-19-25(5)21-27(7)43(30)70-50-41(60)40(59)46(52(10,11)72-50)71-47(62)24(3)4/h15-17,19,21-22,24,28-30,33-34,40-46,50-51,55-61H,13-14,18,20,23H2,1-12H3/b16-15+,25-19+,26-22+,27-21+,31-17+/t28-,29-,30+,33+,34+,40-,41+,42+,43+,44-,45+,46+,50-,51-/m1/s1

化学名

[(2R,3S,4S,5S,6R)-6-[[(3E,5E,8S,9E,11S,12R,13E,15E,18S)-12-[(2R,3S,4R,5S)-3,4-dihydroxy-6,6-dimethyl-5-(2-methylpropanoyloxy)oxan-2-yl]oxy-11-ethyl-8-hydroxy-18-[(1R)-1-hydroxyethyl]-9,13,15-trimethyl-2-oxo-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-3-yl]methoxy]-4-hydroxy-5-methoxy-2-methyloxan-3-yl] 3,5-dichloro-2-ethyl-4,6-dihydroxybenzoate

别名

PAR101; OPT80; PAR 101; OPT-80; PAR-101; OPT 80; Dificid; Dificlir; Clostomicin B1; Difimicin; Lipiarmycin; Tiacumicin B

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~94.5 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9451 mL	4.7257 mL	9.4514 mL
	5 mM	0.1890 mL	0.9451 mL	1.8903 mL
	10 mM	0.0945 mL	0.4726 mL	0.9451 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05201079	Recruiting	Biological: MBK-01 Drug: Dificlir	Recurrent Clostridium Difficile Infection Primary Clostridium Difficile Infection	Mikrobiomik Healthcare Company S.L.	October 29, 2021	Phase 3
NCT05266807	Recruiting	Drug: oral capsulized Fecal Microbiota Transplantation Drug: Vancomycin or Fidaxomicin	Clostridioides Difficile Infection	Benoit Guery	August 16, 2022	Phase 3
NCT02667418	Recruiting	Drug: Fidaxomicin Drug: Vancomycin	Fidaxomicin Difficile	VA Office of Research and Development	December 21, 2015	Phase 4
NCT02083627	Completed	Drug: fidaxomicin BDrug: rosuvastatin	Intestinal Absorption Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.	February 2013	Phase 1
NCT01818141	Active Recruiting	Drug: Vancomycin Drug: Fidaxomicin	Clostridium Difficile Infection	Hartford Hospital	October 17, 2012	Phase 4

生物数据图片

A, Inhibition of bacterial RNA polymerase (RNAP) by lipiarmycins (including fidaxomicin) occurs following binding of the holoenzyme to the DNA template, but prior to development of the open DNA-RNAP complex [13]. Clin Infect Dis . 2012 Feb 15;54(4):568-74.