Fipexide

别名: 非哌西特; 卡酚缩醛哌苯醚; 1-(2-[4-氯苯氧基]乙酰基)-4-(3,4-亚甲二氧基苄基)哌嗪; 1-(2-[4-氯苯氧基]乙酰基)-4-(3,4-亚甲基二氧苄基)哌嗪
目录号: V30838 纯度: ≥98%
Fipexide (Attentil,Vigilor) 是哌嗪类的精神活性药物。
Fipexide CAS号: 34161-24-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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产品描述
Fipexide (Attentil, Vigilor) 是哌嗪类的精神活性药物。它是一种对氯苯酚乙酸衍生物,可作为促智剂。它于 1983 年在意大利开发。它曾在意大利和法国用于治疗老年痴呆症,但由于出现发烧和肝炎等不良副作用,已不再普遍使用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在拟南芥野生型幼苗中,fipexide (50 μM) 表现出简单的结构,具有活跃分裂区域和细胞完全扩张的表皮切片 [2]。
- 非哌西特(Fipexide,FPX)是植物中的新型化学诱导剂。拟南芥子叶和下胚轴的体外培养显示,非哌西特(Fipexide)(0.1-10 μM)呈剂量依赖性促进愈伤组织形成和芽再生。1 μM浓度时,与不含FPX的MS培养基对照组相比,芽再生率提高约40%;它还能提高烟草叶片外植体的愈伤组织诱导效率[2]
- 非哌西特(Fipexide)(1 μM)上调拟南芥愈伤组织细胞中芽再生相关基因(WUSCHEL、STM)的表达(qPCR检测),且不影响细胞活力(伊文思蓝染色)[2]
体内研究 (In Vivo)
Fipexide(10 mg/kg;口服;5-10 天)完全消除惊厥相关的记忆障碍[3]。
- 在年龄相关或东莨菪碱诱导的认知障碍大鼠模型中,口服非哌西特(Fipexide)(10、20 mg/kg/天)连续21天,改善认知功能。行为学测试(Morris水迷宫、被动回避任务)显示,与对照组相比,非哌西特(Fipexide)处理组大鼠逃避潜伏期缩短约30%(20 mg/kg剂量), retention潜伏期延长约50%(20 mg/kg剂量)。神经化学分析显示,大脑皮质和海马中胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性及乙酰胆碱(ACh)水平升高(比色法和HPLC检测)[1]
- 在戊四氮(PTZ)点燃诱导的健忘症大鼠中,每次PTZ给药前30分钟腹腔注射非哌西特(Fipexide)(5、10 mg/kg)(每周3次,共10周),可预防记忆损伤。被动回避任务结果显示,10 mg/kg 非哌西特(Fipexide)处理组大鼠的retention潜伏期显著长于单独PTZ组,且不影响PTZ诱导的惊厥反应[3]
细胞实验
- 植物细胞愈伤组织形成与芽再生实验:拟南芥子叶/下胚轴或烟草叶片外植体经表面灭菌后切成小段,接种到添加非哌西特(Fipexide)(0.1、1、10 μM)和生长素(2,4-D)的MS培养基中诱导愈伤组织。2周后,将愈伤组织转移至含非哌西特(Fipexide)和细胞分裂素(BA)的芽诱导培养基中。培养4周后计算愈伤组织诱导率和芽再生率;基因表达分析时,收集愈伤组织,提取总RNA,qPCR检测WUSCHEL和STM的mRNA水平[2]
动物实验
动物/疾病模型: 点燃大鼠[3]
剂量: 10 mg/kg
给药途径: 口服;5-10 天
实验结果: 完全消除点燃引起的记忆缺陷。拮抗戊四唑 (PTZ) 点燃引起的遗忘作用。
- 认知改善模型:将成年大鼠随机分为对照组、东莨菪碱诱导组(1 mg/kg,腹腔注射)和菲哌西德治疗组(10、20 mg/kg/天,灌胃)。治疗持续 21 天,在行为测试(莫里斯水迷宫、被动回避任务)前 30 分钟给予东莨菪碱。行为学测试后,处死大鼠,收集大脑皮层/海马组织用于检测胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性和乙酰胆碱(ACh)水平[1]
- 戊四唑(PTZ)诱发性遗忘症模型:将大鼠随机分为对照组、PTZ诱发组(35 mg/kg,腹腔注射,每周3次,持续10周)和菲哌西德治疗组(5、10 mg/kg,每次PTZ给药前30分钟腹腔注射)。诱发后,进行被动回避任务以评估记忆功能。在PTZ给药期间对惊厥严重程度进行评分[3]
参考文献

[1]. Fipexide improvement of cognitive functions in rat: behavioural and neurochemical studies. Pharmacol Res. Mar-Apr 1990;22(2):179-87.

[2]. FPX is a Novel Chemical Inducer that Promotes Callus Formation and Shoot Regeneration in Plants. Plant Cell Physiol. 2018 Aug 1;59(8):1555-1567.

[3]. Piracetam and fipexide prevent PTZ-kindling-provoked amnesia in rats. Eur Neuropsychopharmacol. 1996 Nov;6(4):285-90.

其他信息
1-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-1-哌嗪基]-2-(4-氯苯氧基)乙酮属于苯并二氧杂环戊烯类化合物。
- 菲派西德是一种合成化合物,在动物和植物中均具有双重生物活性[1][2][3]
- 其核心机制包括:在哺乳动物中,调节胆碱能系统(增加ChAT活性和ACh水平)以改善认知功能并预防遗忘症[1][3];在植物中,上调芽再生相关基因以促进愈伤组织形成和芽再生,在组织培养中作为细胞分裂素的替代品[2]
- 菲派西德作为一种认知增强剂,在治疗与年龄相关或药物引起的认知障碍方面显示出潜在的应用价值,并且作为一种植物组织培养诱导剂,可用于作物改良和植物生物技术[1][2][3]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21N2O4CL.HCL
分子量
425.30568
精确质量
388.119
CAS号
34161-24-5
相关CAS号
Fipexide hydrochloride;34161-23-4
PubChem CID
3351
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.342g/cm3
沸点
559.3ºC at 760mmHg
闪点
292.1ºC
LogP
2.667
tPSA
51.24
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
492
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
BFUJHVVEMMWLHC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H21ClN2O4/c21-16-2-4-17(5-3-16)25-13-20(24)23-9-7-22(8-10-23)12-15-1-6-18-19(11-15)27-14-26-18/h1-6,11H,7-10,12-14H2
化学名
1-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]-2-(4-chlorophenoxy)ethanone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~321.47 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.35 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3512 mL 11.7561 mL 23.5123 mL
5 mM 0.4702 mL 2.3512 mL 4.7025 mL
10 mM 0.2351 mL 1.1756 mL 2.3512 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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