FKBP12 PROTAC RC32

别名: FKBP12 PROTAC RC32; FKBP12 PROTAC RC32
目录号: V37962 纯度: ≥98%
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是一种基于 PROTAC 的 FKBP12 有效降解剂。
FKBP12 PROTAC RC32 CAS号: 2375555-66-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是一种基于 PROTAC 的 FKBP12 有效降解剂。 FKBP12 PROTAC RC32 含有雷帕霉素(Rapamycin)和 Cereblon E3 泛素连接酶配体(Pomalidomide)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
仅处理 12 小时后,FKBP12 PROTAC RC32(RC32;0.1-1000 nM;12 小时)的 50% 蛋白质 (DC50) 就被降解 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在仅治疗一天的小鼠器官中,RC32(RC32;腹腔注射;30 mg/kg;每天两次;1 天)抑制所有大脑中的 FKBP12 蛋白 [1]。 (横向:60 mg/kg;每天两次;单日)可显着降低小鼠体内的 FKBP12 [1]。在 20 kg 巴马猪的大多数器官研究中,RC32(腹腔注射;8 mg/kg;每天两次;持续 2 天)有效分解 FKBP12 蛋白 [1]。 RC32(腹腔注射;8毫克/公斤;每天两次;持续3天)有效分解心脏、骨髓、脾脏、
细胞实验
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: Jurkat 细胞
测试浓度: 0.1、1、10、100、1000 nM
孵育持续时间:12小时
实验结果:仅经过12小时处理,蛋白质降解(DC50)为50%,大约0.3nM。
动物实验
Animal/Disease Models: Male and female mice [1]
Doses: 30 mg/kg
Route of Administration: IP; FKBP12 in lungs and stomach[1]. Twice a day; 1 day
Experimental Results: FKBP12 protein was degraded in most organs of treated mice after only 1 day of treatment.
参考文献

[1]. A chemical approach for global protein knockdown from mice to non-human primates. Cell Discov. 2019 Feb 5;5:10.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C75H107N7O20
分子量
1426.68700242043
精确质量
1425.757
CAS号
2375555-66-9
PubChem CID
146026069
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5.8
tPSA
338
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
23
可旋转键数目(RBC)
23
重原子数目
102
分子复杂度/Complexity
2980
定义原子立体中心数目
15
SMILES
O(CCOCC1=CN(CCOCCOCCNC2=CC=CC3C(N(C(C=32)=O)C2C(NC(CC2)=O)=O)=O)N=N1)[C@@H]1CC[C@@H](C[C@@H](C)[C@@H]2CC([C@@H](C=C(C)[C@H]([C@H](C([C@H](C)C[C@H](C)C=CC=CC=C(C)[C@H](C[C@@H]3CC[C@@H](C)[C@@](C(C(N4CCCC[C@H]4C(=O)O2)=O)=O)(O)O3)OC)=O)OC)O)C)=O)C[C@H]1OC |c:64,66,t:53,68|
InChi Key
XCSUEITWRRFFMN-SJQMKIJVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C75H107N7O20/c1-45-17-12-11-13-18-46(2)61(94-8)41-54-24-22-51(7)75(93,102-54)69(87)73(91)81-29-15-14-21-58(81)74(92)101-62(42-59(83)47(3)38-50(6)67(86)68(96-10)66(85)49(5)37-45)48(4)39-52-23-26-60(63(40-52)95-9)100-36-35-99-44-53-43-80(79-78-53)30-32-98-34-33-97-31-28-76-56-20-16-19-55-65(56)72(90)82(71(55)89)57-25-27-64(84)77-70(57)88/h11-13,16-20,38,43,45,47-49,51-52,54,57-58,60-63,67-68,76,86,93H,14-15,21-37,39-42,44H2,1-10H3,(H,77,84,88)/b13-11+,17-12+,46-18+,50-38+/t45-,47-,48-,49-,51-,52+,54+,57?,58+,60-,61+,62+,63-,67-,68+,75-/m1/s1
化学名
(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-[2-[[1-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethyl]triazol-4-yl]methoxy]ethoxy]-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-1,18-dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
别名
FKBP12 PROTAC RC32; FKBP12 PROTAC RC32
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~10 mg/mL (~7.01 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (0.70 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7009 mL 3.5046 mL 7.0092 mL
5 mM 0.1402 mL 0.7009 mL 1.4018 mL
10 mM 0.0701 mL 0.3505 mL 0.7009 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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