| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg | |||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
仅处理 12 小时后,FKBP12 PROTAC RC32(RC32;0.1-1000 nM;12 小时)的 50% 蛋白质 (DC50) 就被降解 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在仅治疗一天的小鼠器官中,RC32(RC32;腹腔注射;30 mg/kg;每天两次;1 天)抑制所有大脑中的 FKBP12 蛋白 [1]。 (横向:60 mg/kg;每天两次;单日)可显着降低小鼠体内的 FKBP12 [1]。在 20 kg 巴马猪的大多数器官研究中,RC32(腹腔注射;8 mg/kg;每天两次;持续 2 天)有效分解 FKBP12 蛋白 [1]。 RC32(腹腔注射;8毫克/公斤;每天两次;持续3天)有效分解心脏、骨髓、脾脏、
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: Jurkat 细胞 测试浓度: 0.1、1、10、100、1000 nM 孵育持续时间:12小时 实验结果:仅经过12小时处理,蛋白质降解(DC50)为50%,大约0.3nM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male and female mice [1]
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: IP; FKBP12 in lungs and stomach[1]. Twice a day; 1 day Experimental Results: FKBP12 protein was degraded in most organs of treated mice after only 1 day of treatment. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C75H107N7O20
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|---|---|
| 分子量 |
1426.68700242043
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| 精确质量 |
1425.757
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| CAS号 |
2375555-66-9
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| PubChem CID |
146026069
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.8
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| tPSA |
338
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
102
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| 分子复杂度/Complexity |
2980
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
O(CCOCC1=CN(CCOCCOCCNC2=CC=CC3C(N(C(C=32)=O)C2C(NC(CC2)=O)=O)=O)N=N1)[C@@H]1CC[C@@H](C[C@@H](C)[C@@H]2CC([C@@H](C=C(C)[C@H]([C@H](C([C@H](C)C[C@H](C)C=CC=CC=C(C)[C@H](C[C@@H]3CC[C@@H](C)[C@@](C(C(N4CCCC[C@H]4C(=O)O2)=O)=O)(O)O3)OC)=O)OC)O)C)=O)C[C@H]1OC |c:64,66,t:53,68|
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| InChi Key |
XCSUEITWRRFFMN-SJQMKIJVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C75H107N7O20/c1-45-17-12-11-13-18-46(2)61(94-8)41-54-24-22-51(7)75(93,102-54)69(87)73(91)81-29-15-14-21-58(81)74(92)101-62(42-59(83)47(3)38-50(6)67(86)68(96-10)66(85)49(5)37-45)48(4)39-52-23-26-60(63(40-52)95-9)100-36-35-99-44-53-43-80(79-78-53)30-32-98-34-33-97-31-28-76-56-20-16-19-55-65(56)72(90)82(71(55)89)57-25-27-64(84)77-70(57)88/h11-13,16-20,38,43,45,47-49,51-52,54,57-58,60-63,67-68,76,86,93H,14-15,21-37,39-42,44H2,1-10H3,(H,77,84,88)/b13-11+,17-12+,46-18+,50-38+/t45-,47-,48-,49-,51-,52+,54+,57?,58+,60-,61+,62+,63-,67-,68+,75-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-[2-[[1-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethyl]triazol-4-yl]methoxy]ethoxy]-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-1,18-dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
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| 别名 |
FKBP12 PROTAC RC32; FKBP12 PROTAC RC32
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~7.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (0.70 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再将50 μL Tween-80+加入到上述溶液中,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7009 mL | 3.5046 mL | 7.0092 mL | |
| 5 mM | 0.1402 mL | 0.7009 mL | 1.4018 mL | |
| 10 mM | 0.0701 mL | 0.3505 mL | 0.7009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。